Патент на изобретение №2200021

(54) НАСТОЙКА COMARUM PALUSTRE L., СРЕДСТВА НА ОСНОВЕ COMARUM PALUSTRE И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

(57) Реферат:

Изобретение относится к медицине, а именно к химико-фармацевтической промышленности, и касается препаратов растительного происхождения, а также способов их получения. Предложена настойка для лечения костно-суставных заболеваний на основе растительного сырья, причем в качестве сырья берут высушенные корневища или траву, или смесь корневищ и травы Comarum palustre L. Кроме того, предложены средства для лечения костно-суставных заболеваний на основе растительного сырья, содержащие порошок экстрактивных веществ, полученных 10-80% водно-спиртовой экстракцией Comarum palustre L., и на основе сухого экстракта создано средство для лечения костно-суставных заболеваний, содержащее экстрактивные вещества, полученные 10-80% водно-спиртовой экстракцией Comarum palustre L., и 2-80%-ный спирт этиловый при следующем соотношении компонентов, вес. %: экстрактивные вещества Comarum palustre L. 0,1-12,0, 2-80%-ный спирт этиловый остальное. Предложен также способ экстракции Comarum palustre L. 2-80%-ным этиловым спиртом, при этом в качестве сырья используют высушенные корневища, или траву, или смесь корневищ и травы Comarum palustre L. цельные или измельченные, соотношение листьев и корневищ берут от 1: 10 до 10:1 и экстрагирование проводят в течение от 1 ч до 21 суток способами мацерации или перколяции или иным известным способом, далее экстракт отстаивают до концентрации 5-30% воздушно-сухих веществ. Фармакологическое действие заявленных настойки и средств на основе сухого экстракта, полученных заявленным способом из сабельника болотного, подтверждено клиническими исследованиями. Анализ клинического материала, полученного в результате использования настойки и средств на основе сухого экстракта, показал, что предлагаемые препараты пригодны главным образом при заболеваниях костно-суставной системы: остеохондрозах, подагре, радикулите, ревматизме различной этиологии, полиартрите, ишиасе, артрите, различных воспалительных процессах в суставах. Препараты могут использоваться также при болезнях печени и желчных путей, желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых заболеваниях, туберкулезе легких, при различных онкологических заболеваниях. 4 с. и 4 з.п. ф-лы.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к химико-фармацевтической промышленности, и касается препаратов растительного происхождения, а также способов их получения.

Известно растение Comarum palustre L. (сабельник болотный), препараты из которого обладают потогонным, противовоспалительным, болеутоляющим, противозудным, ранозаживляющим, вяжущим, кровоостанавливающим, противоаллергическим, противоопухолевым действием /1, 2/.

С лечебной целью используются трава и корневища растения. В траве сабельника обнаружены дубильные вещества, аскорбиновая кислота, каротин, водорастворимые сапонины, красящие и смолистые вещества, флавоноиды, слизи, камеди и эфирное масло, состоящее из изовалериановой и изомасляной кислот, метилгептинена, терпинсала и альфа-пинена /1/. В корневищах преобладают конденсированные таниды, содержатся также свободная галловая кислота, катехин /2/.

Народная медицина рекомендует принимать отвар листьев при туберкулезе легких, венерических заболеваниях, желтухе, болях при невралгиях и при невритах, тромбофлебитах, артериальной гипотонии, подагре, маточных кровотечениях, для лечения и профилактики раковых опухолей, как средство, тонизирующее работу сердца. Отвар и настой корневищ применяются также внутрь при дизентерии, поносах, различных кровотечениях, болях в желудке, кишечнике, раке желудка и молочной железы, как потогонное средство при простудных заболеваниях и гриппе /1, 2/.

Особую популярность в последнее время получили корневища растения как средство лечения костно-суставных болезней: отложения солей в суставах рук и ног, вывихов и растяжений. Растение заслуживает внимание ученых как перспективное средство лечения таких заболеваний /3/.

Однако до настоящего времени сабельник находится вне сферы интересов научной медицины, он не введен в Госфармакопею, препараты из него не выпускаются фармацевтической промышленностью.

В связи с отсутствием информации о патентоспособных решениях, в которых использовался бы сабельник болотный, о промышленно выпускаемых препаратах из сабельника, в качестве прототипа выбран патент РФ 2061493, МКИ А 61 К 35/78, в котором предложено средство для лечения радикулита, в частности применение сока из цветочной корзинки одуванчика обыкновенного.

Целью известного технического решения является получение средства для лечения радикулита, сокращение сроков лечения и расширение сырьевой базы лекарственных средств. Цель достигается тем, что в качестве средства для лечения радикулита используется сок, полученный из головок цветков одуванчика, смешанный с пятидесятиградусным этиловым спиртом в соотношении 1:1 и выдержанный в прохладном, темном месте в течение десяти дней. При применении растирается лекарством больное место позвоночника и часть спины. Перед растиранием проводится легкий массаж больных позвонков и мышечных тканей. Растираться необходимо по 2 раза в день, несколько дней, до исчезновения болей.

Однако неудобством приготовления данного средства является необходимость быстрой переработки цветков, что затруднительно в полевых условиях и оказывается сдерживающим моментом в освоении промышленного выпуска препарата. Трудностью является также весьма ограниченный срок цветения одуванчика.

Основным недостатком известного препарата является также то, что процедура растирания спины может обеспечить лишь симптоматическое воздействие, поскольку не влияет на обмен веществ и не избавляет организм в целом от отложений солей в суставах.

Задачами настоящих изобретений является создание лекарственных препаратов из травы и корневищ Comarum palustre L. на водной и водно-спиртовой основе, которые имели бы фармакопейный статус и обеспечивали лечение костно-суставных заболеваний не только при наружном их применении, но и при приеме внутрь за счет растворения и выведения из организма солевых отложений, а также разработка технологии изготовления указанных средств.

Результат, достигаемый при использовании изобретения, заключается в создании лекарственных препаратов, пригодных для их аттестации в качестве фармакопейных, а также технологии их приготовления. Препараты пригодны как для приема внутрь, так и для втираний людьми, страдающими, главным образом, заболеваниями костно-суставной системы: остеохондрозами, подагрой, радикулитом, ревматизмом различной этиологии, полиартритом, ишиасом, артритом, различными воспалительными процессами в суставах, суставными контрактурами. Препараты могут использоваться также для улучшения качества жизни при различных онкологических заболеваниях, болезнях печени и желчных путей, желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых заболеваниях, туберкулезе легких и др.

Поставленные задачи решаются тем, что настойка для лечения костно-суставных заболеваний на основе растительного сырья в качестве сырья содержит Comarum palustre L., причем сырье представляет собой высушенные корневища, или траву, или смесь корневищ и травы Comarum palustre L., цельные или измельченные.

Поставленные задачи решаются также тем, что предложено средство для лечения костно-суставных заболеваний, содержащее сухие экстрактивные вещества, полученные 10-80% водно-спиртовой экстракцией Comarum palustre L.

Кроме того, предложены средства на основе сухих экстрактивных веществ, полученных 10-80% водно-спиртовой экстракцией Comarum palustre L., получаемые смешиванием сухого порошка экстрактивных веществ с 2-80%-ным этиловым спиртом при следующем соотношении компонентов, вес.%: экстрактивные вещества Comarum palustre L. – 0,1-12,0, 2-80%-ный этиловый спирт – остальное.

Поставленные задачи решаются также тем, что предложен способ получения средства для лечения костно-суставных заболеваний, включающий экстракцию растительного сырья с последующим настаиванием экстракта, сгущением и сушкой целевого продукта, причем в качестве растительного сырья используют Comarum palustre L., экстракцию осуществляют 10-80% этиловым спиртом в течение от 1 ч до 21 суток, затем экстракт настаивают при температуре 5-15^oС в течение 24-120 ч в темноте, после чего экстракт сгущают до концентрации 5-30% воздушно-сухих веществ. При этом в конкретных случаях осуществления способа в качестве сырья используют высушенные корневища, или траву, или смесь корневищ и травы Comarum palustre L., цельные или измельченные, в случае использования смеси корневищ и травы берут соотношение 1:10 до 10:1 соответственно. Экстракцию проводят методом мацерации или перколяции.

Сущность изобретения поясняется примерами промышленной реализации изобретений в фармацевтической фирме ЗАО “Эвалар”, г.Бийск.

ПРИМЕР 1. Высушенные корневища и траву Comarum palustre L. (сабельника болотного) в количестве 100 кг, измельченные до размеров частиц не более 1 см, взятые в соотношении листьев и корневищ 1:10, экстрагируют методом перколяции в 1000 л 40%-ного этилового спирта. Экстракцию проводят в течение 3 суток, настаивают при температуре 15^oС в течение 24 ч в темноте, после чего фильтруют. В результате получают настойку с содержанием экстрактивных веществ 1,4%.

ПРИМЕР 2. Высушенные корневища и траву Comarum palustre L. (сабельника болотного) в количестве 100 кг без специального измельчения, взятые в соотношении листьев и корневищ 1:5, экстрагируют методом перколяции в 1000 л 80%-ного этилового спирта. Экстракцию проводят в течение 21 суток, отстаивают при температуре 5^oС в течение 24 ч в темноте, после чего фильтруют. В результате получают настойку с содержанием экстрактивных веществ 1,6%.

ПРИМЕР 3. Высушенные корневища и траву Comarum palustre L. (сабельника болотного) в количестве 100 кг без специального измельчения, взятые в соотношении листьев и корневищ 1:5, экстрагируют методом перколяции в 1000 л 10%-ного этилового спирта. Экстракцию проводят в течение 21 суток, настаивают при температуре 5^oС в течение 24 ч в темноте, после чего фильтруют. В результате получают настойку с содержанием экстрактивных веществ 1,35%.

Для получения сухого порошка экстрактивных веществ Comarum palustre L. раствор концентрируют путем вакуумной отгонки растворителя (спирта и воды), а затем концентрат высушивают с помощью вакуумной сушилки до получения порошка экстрактивных веществ. Полученный порошок коричневого цвета, без запаха, специфического слегка вяжущего вкуса пригоден для длительного хранения и может использоваться как самостоятельное лекарственное средство, так и для изготовления таблеток, мазей, паст и растворов.

Из полученного таким образом порошка экстрактивных веществ готовили средство, представляющее собой водно-спиртовой раствор.

Для приготовления средства в виде водно-спиртового раствора брали сухие экстрактивные вещества, полученные 10-80% спиртовой экстракцией Comarum palustre L. , при следующем соотношении компонентов, вес.%: экстрактивные вещества Comarum palustre L. – 0,1-12,0; 2-80%-ный этиловый спирт – остальное, и смешивали их известным способом. Полученный таким образом водно-спиртовый раствор экстрактивных веществ сабельника представляет собой прозрачную жидкость коричневого цвета со своеобразным запахом.

Все заявляемые препараты из уровня техники неизвестны, также не описаны промышленные способы их получения, следовательно, группа технических решений обладает новизной и изобретательским уровнем.

Конкретные технологические параметры и особенности проведения технологических операций выбираются в пределах заявленных диапазонов. Для ускорения экстрагирования и увеличения выхода экстрактивных веществ может использоваться подогрев до 50-60^oС, интенсификация процесса экстрагирования с помощью ультразвука.

Группа изобретений может найти применение при изготовлении профилактических и лекарственных препаратов как для внутреннего, так и для наружного применения, обладающих жаропонижающим, болеутоляющим, противовоспалительным, солерастворяющим, противоопухолевым действием.

Фармакологическое действие заявленных настойки и средств на основе сухого экстракта, полученных заявленным способом из сабельника болотного, подтверждено клиническими исследованиями. Анализ клинического материала, полученного в результате использования настойки и средств на основе сухого экстракта, показал, что предлагаемые препараты пригодны главным образом при заболеваниях костно-суставной системы: остеохондрозах, подагре, радикулите, ревматизме различной этиологии, полиартрите, ишиасе, артрите, различных воспалительных процессах в суставах. Препараты могут использоваться также при болезнях печени и желчных путей, желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых заболеваниях, туберкулезе легких, при различных онкологических заболеваниях.

Настойку рекомендуется принимать внутрь по 1 столовой ложке 3-4 раза в день до еды. Средство в виде водно-спиртового раствора применяют в таких же дозах аналогичным образом. Одновременно рекомендуются растирания настойкой больных суставов на ночь. Растирания рекомендуется делать также мазью, приготовленной смешиванием сухого экстракта с растительным маслом.

В настоящее время в ЗАО “Эвалар” готовится проект временной фармацевтической статьи на представление препарата из Comarum palustre L. в Фармакопейный комитет МЗ РФ.

ЛИТЕРАТУРА
1. Лавренов В.К., Лавренова Г.В. Полная энциклопедия лекарственных растений. Т.2, С-Пб: Изд. Дом “Нева”, М.: ОЛМА ПРЕСС, 1999, 816 с.;
2. Телятьев В.В. Полезные растения Центральной Сибири. Иркутск: Вост.-Сиб. книж. изд-во, 1987, 400 с.

3. Минаева В.Г. Лекарственные растения Сибири. Новосибирск: Наука, 1991, 431 с.

Формула изобретения

1. Настойка для лечения костно-суставных заболеваний на основе растительного сырья, отличающаяся тем, что в качестве сырья она содержит Comarum palustre L.

2. Настойка по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве сырья она содержит высушенные корневища, или траву, или смесь корневищ и травы Comarum palustre L. , цельные или измельченные.

3. Средство для лечения костно-суставных заболеваний на основе растительного сырья, отличающееся тем, что оно содержит порошок сухих экстрактивных веществ, полученных 10-80% водно-спиртовой экстракцией Comarum palustre L.

4. Средство для лечения костно-суставных заболеваний на основе растительного сырья, отличающееся тем, что оно представляет собой смесь порошка сухих экстрактивных веществ, полученных 10-80% водно-спиртовой экстракцией Comarum palustre L. , и 2-80%-ного этилового спирта при следующем соотношении компонентов, вес. %:
Экстрактивные вещества Comarum palustre L. – 0,1-12,0
Этиловый спирт 2-80%-ный – Остальное
5. Способ получения средства для лечения костно-суставных заболеваний, включающий экстракцию растительного сырья с последующим настаиванием экстракта, сгущением и сушкой целевого продукта, отличающийся тем, что в качестве растительного сырья используют Comarum palustre L. , экстракцию осуществляют 10-80%-ным этиловым спиртом в течение от 1 ч до 21 суток, затем экстракт настаивают при температуре 5-15^oС в течение 24-120 ч в темноте, после чего экстракт сгущают до концентрации 5-30% воздушно-сухих веществ.

6. Способ по п. 5, отличающийся тем, что в качестве сырья используют высушенные корневища, или траву, или смесь корневищ и травы Comarum palustre L. , цельные или измельченные.

7. Способ по п. 6, отличающийся тем, что соотношение корневищ и травы берут от 1: 10 до 10: 1.

8. Способ по п. 5, отличающийся тем, что экстракцию проводят методом мацерации или перколяции.

DZ4A – Изменение формулы изобретения