Патент на изобретение №2195298
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) МАЗЬ “АПИЛАР-Л”, ОБЛАДАЮЩАЯ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ
(57) Реферат: Изобретение относится к медицине. В состав мази включены следующие компоненты, мас. %: ланолин безводный 34,95-35,05, вазелин медицинский 49,95-50,05, метиловый эфир параоксибензойной кислоты 0,30-0,50, пропиловый эфир параоксибензойной кислоты 0,15-0,50, трутневые личинки (в пересчете на сухое вещество) 9,95-10,05, вода очищенная – остальное. Изобретение позволяет усилить действие средства. 1 табл. Изобретение относится к области фармации и медицины, касается технологии мягких лекарственных форм, а именно мази “Апилар-Л”. В настоящее время не зарегистрирован ни один лекарственный препарат, содержащий гомогенат или лиофилизат трутневых личинок. Как косметическое средство предложен крем “Личинол” (Пат. РФ 96104088/14, 27.05.98, БИ 15). Известен ряд мягких лекарственных препаратов, обладающих противовоспалительным действием: мазь метилурациловая 10%, “Долгит- крем”, “Бутадион” и другие (М. Д. Машковский, 1996). Широко используемая в медицине мазь “Бутадион” может быть принята за прототип (Пат. 2128501). Состав этой мази следующий, мас.%: Бутадион – 5,0 Глицерин – 10,0 Трилон Б – 0,1 Натрия метабисульфит – 0,1 Гель ПЭО-1500 – До 100,0 Мазь Бутадиона 5% приготавливается на смываемой гидрофильной основе, оказывает лечебный эффект при дерматитах различной этиологии, ожогах I и II степени небольшой поверхности кожи. Недостатком данной мази является то, что действующее вещество – синтетическое соединение (производное пиразоли-диндиона), вызывает при длительном применении агранулоцитоз. Целью данного изобретения является создание мази “Апилар-Л”, обладающей выраженным противовоспалительным действием, приготовленной на липофильной основе с добавлением природного биологически активного компонента (трутневые личинки). Фармакологический эффект является пролонгированным благодаря липофильной основе. Поставленная цель достигается введением в ланолин – вазелиновую основу гомогената или лиофилизата трутневых личинок, содержащих биологически активные вещества, консервантов (метиловый и пропиловый эфиры параоксибензойной кислоты) при следующем соотношении компонентов, мас.%: Ланолин безводный – 34,95 – 35,05 Вазелин медицинский – 49,95 – 50,05 Метиловый эфир параоксибензойной кислоты – 0,30 – 0,50 Пропиловый эфир параоксибензойной кислоты – 0,15 – 0,50 Трутневые личинки (в пересчете на сухое вещество) – 9,95 – 10,05 Вода очищенная – Остальное Мазь готовят следующим образом. В реактор с мешалкой при комнатной температуре загружают ланолин безводный и рассчитанное количество воды очищенной. Массу эмульгируют 20-30 минут. В реактор с полученным водным ланолином загружают вазелин медицинский и перемешивают в течение 20-30 минут. Затем добавляют консерванты и биологически активное вещество – трутневые личинки (гомогенат или лиофилизат). Перемешивание всех компонентов осуществляют в течение 20-30 минут, после чего препарат фасуют в тару. Существенным отличительным признаком предлагаемой композиции является использование в качестве действующего компонента практически нетоксичного природного комплекса (трутневые личинки). Преимуществами предлагаемой композиции являются: – простота технологического процесса производства; – доступность используемых компонентов; – пролонгированность фармакологического действия; – возможность приготовления мази в аптечных условиях; – низкая стоимость продукции, т. к. мазь готовится на отечественном сырье; – минимальный риск развития побочных эффектов. Гомогенат или лиофилизат трутневых личинок содержит комплекс биологически активных веществ, обуславливающих лечебно-профилактический эффект разработанного крема. К ним относятся белки, необходимые для построения и восстановления тканей; аминокислоты, из которых в значительных количествах содержатся пролин, лизин, треонин и глютаминовая кислота, способствующие образованию коллагена и эластина, заживлению ран; насыщенные и ненасыщенные жирные кислоты, активизирующие метаболические процессы; стероиды, способствующие обновлению клеток, утолщению эпидермиса, очищению пор. Содержащиеся в трутневых личинках нуклеиновые кислоты стимулируют регенерацию кожи. Кроме того, фосфолипиды, гликолипиды улучшают доставку активных веществ в клетки организма, участвуют в восстановлении липидного состава клеточных мембран, изменения которых происходят при нарушениях метаболических процессов. Наличие стероидных гормонов в трутневых личинках обуславливает противовоспалительную активность предлагаемой мази. Экспериментально установлено выраженное противовоспалительное и репаративно-регенеративное действие (раны и ожоги) предлагаемой мази. Противовоспалительную активность данной мази изучали на модели каолинового отека лапок крыс. Эксперименты проводили на белых беспородных крысах, полученных из вивария ПятГФА, где они содержались в стационарных условиях на стандартном рационе. Каждая группа животных в опыте состояла из 6 крыс массой 170  20,0. Воспаление вызывали введением под апоневроз задней лапки 0,1 мл 10% суспензии каолина. Определялось влияние мази на вторую стадию воспаления – экссудацию. Отек оценивали онкометрически, величину отека определяли по изменению объема лапок, который измеряли до введения флагогена, а также через 5, 24 и 48 часа после введения суспензии каолина. Эффективность разработанной композиции сравнивали с эффективностью мази бутадиона 5% производства фирмы “Гедеон Рихтер” (Венгрия).
Первая группа животных лечения не получала, второй группе наносили прототип- “Бутадион”, третьей – основу, четвертой – мазь “Апилар-Л”. Полученные результаты представлены в таблице. Как следует из полученных результатов, мазь “Апилар-Л” превышает биологическую активность прототипа.
Использование заявляемого состава мази позволит организовать массовое производство недорогого и эффективного лечебного средства.
Формула изобретения
Ланолин безводный – 34,95-35,05 Вазелин медицинский – 49,95-50,05 Метиловый эфир параоксибензойной кислоты – 0,30-0,50 Пропиловый эфир параоксибензойной кислоты – 0,15-0,50 Трутневые личинки (в пересчете на сухое вещество) – 9,95-10,05 Вода очищенная – Остальное РИСУНКИ
MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 05.06.2004
Извещение опубликовано: 20.02.2006 БИ: 05/2006
|
||||||||||||||||||||||||||
