Патент на изобретение №2195298

Published by on




РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ



ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ
(19) RU (11) 2195298 (13) C1
(51) МПК 7
A61K35/64, A61K9/06, A61P29/00
(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 18.04.2011 – прекратил действие

(21), (22) Заявка: 2001115306/14, 04.06.2001

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

04.06.2001

(45) Опубликовано: 27.12.2002

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
RU 2128501 C1, 10.04.1999. RU 2129858 C1, 10.05.1995. RU 2097056 C1, 27.11.1997. RU 2053780 C1, 10.02.1996.

Адрес для переписки:

357532, Ставропольский край, г. Пятигорск, пр. Калинина, 11, ПГФА

(71) Заявитель(и):

Пятигорская государственная фармацевтическая академия

(72) Автор(ы):

Лазарян Д.С.,
Сотникова Е.М.,
Федорова Е.П.,
Вергейчик Т.Х.

(73) Патентообладатель(и):

Пятигорская государственная фармацевтическая академия

(54) МАЗЬ “АПИЛАР-Л”, ОБЛАДАЮЩАЯ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ


(57) Реферат:

Изобретение относится к медицине. В состав мази включены следующие компоненты, мас. %: ланолин безводный 34,95-35,05, вазелин медицинский 49,95-50,05, метиловый эфир параоксибензойной кислоты 0,30-0,50, пропиловый эфир параоксибензойной кислоты 0,15-0,50, трутневые личинки (в пересчете на сухое вещество) 9,95-10,05, вода очищенная – остальное. Изобретение позволяет усилить действие средства. 1 табл.


Изобретение относится к области фармации и медицины, касается технологии мягких лекарственных форм, а именно мази “Апилар-Л”.

В настоящее время не зарегистрирован ни один лекарственный препарат, содержащий гомогенат или лиофилизат трутневых личинок. Как косметическое средство предложен крем “Личинол” (Пат. РФ 96104088/14, 27.05.98, БИ 15).

Известен ряд мягких лекарственных препаратов, обладающих противовоспалительным действием: мазь метилурациловая 10%, “Долгит- крем”, “Бутадион” и другие (М. Д. Машковский, 1996). Широко используемая в медицине мазь “Бутадион” может быть принята за прототип (Пат. 2128501). Состав этой мази следующий, мас.%:
Бутадион – 5,0
Глицерин – 10,0
Трилон Б – 0,1
Натрия метабисульфит – 0,1
Гель ПЭО-1500 – До 100,0
Мазь Бутадиона 5% приготавливается на смываемой гидрофильной основе, оказывает лечебный эффект при дерматитах различной этиологии, ожогах I и II степени небольшой поверхности кожи.

Недостатком данной мази является то, что действующее вещество – синтетическое соединение (производное пиразоли-диндиона), вызывает при длительном применении агранулоцитоз.

Целью данного изобретения является создание мази “Апилар-Л”, обладающей выраженным противовоспалительным действием, приготовленной на липофильной основе с добавлением природного биологически активного компонента (трутневые личинки). Фармакологический эффект является пролонгированным благодаря липофильной основе.

Поставленная цель достигается введением в ланолин – вазелиновую основу гомогената или лиофилизата трутневых личинок, содержащих биологически активные вещества, консервантов (метиловый и пропиловый эфиры параоксибензойной кислоты) при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Ланолин безводный – 34,95 – 35,05
Вазелин медицинский – 49,95 – 50,05
Метиловый эфир параоксибензойной кислоты – 0,30 – 0,50
Пропиловый эфир параоксибензойной кислоты – 0,15 – 0,50
Трутневые личинки (в пересчете на сухое вещество) – 9,95 – 10,05
Вода очищенная – Остальное
Мазь готовят следующим образом.

В реактор с мешалкой при комнатной температуре загружают ланолин безводный и рассчитанное количество воды очищенной. Массу эмульгируют 20-30 минут. В реактор с полученным водным ланолином загружают вазелин медицинский и перемешивают в течение 20-30 минут. Затем добавляют консерванты и биологически активное вещество – трутневые личинки (гомогенат или лиофилизат). Перемешивание всех компонентов осуществляют в течение 20-30 минут, после чего препарат фасуют в тару. Существенным отличительным признаком предлагаемой композиции является использование в качестве действующего компонента практически нетоксичного природного комплекса (трутневые личинки).

Преимуществами предлагаемой композиции являются:
– простота технологического процесса производства;
– доступность используемых компонентов;
– пролонгированность фармакологического действия;
– возможность приготовления мази в аптечных условиях;
– низкая стоимость продукции, т. к. мазь готовится на отечественном сырье;
– минимальный риск развития побочных эффектов.

Гомогенат или лиофилизат трутневых личинок содержит комплекс биологически активных веществ, обуславливающих лечебно-профилактический эффект разработанного крема. К ним относятся белки, необходимые для построения и восстановления тканей; аминокислоты, из которых в значительных количествах содержатся пролин, лизин, треонин и глютаминовая кислота, способствующие образованию коллагена и эластина, заживлению ран; насыщенные и ненасыщенные жирные кислоты, активизирующие метаболические процессы; стероиды, способствующие обновлению клеток, утолщению эпидермиса, очищению пор.

Содержащиеся в трутневых личинках нуклеиновые кислоты стимулируют регенерацию кожи. Кроме того, фосфолипиды, гликолипиды улучшают доставку активных веществ в клетки организма, участвуют в восстановлении липидного состава клеточных мембран, изменения которых происходят при нарушениях метаболических процессов.

Наличие стероидных гормонов в трутневых личинках обуславливает противовоспалительную активность предлагаемой мази.

Экспериментально установлено выраженное противовоспалительное и репаративно-регенеративное действие (раны и ожоги) предлагаемой мази.

Противовоспалительную активность данной мази изучали на модели каолинового отека лапок крыс. Эксперименты проводили на белых беспородных крысах, полученных из вивария ПятГФА, где они содержались в стационарных условиях на стандартном рационе. Каждая группа животных в опыте состояла из 6 крыс массой 17020,0. Воспаление вызывали введением под апоневроз задней лапки 0,1 мл 10% суспензии каолина. Определялось влияние мази на вторую стадию воспаления – экссудацию. Отек оценивали онкометрически, величину отека определяли по изменению объема лапок, который измеряли до введения флагогена, а также через 5, 24 и 48 часа после введения суспензии каолина. Эффективность разработанной композиции сравнивали с эффективностью мази бутадиона 5% производства фирмы “Гедеон Рихтер” (Венгрия).

Первая группа животных лечения не получала, второй группе наносили прототип- “Бутадион”, третьей – основу, четвертой – мазь “Апилар-Л”. Полученные результаты представлены в таблице. Как следует из полученных результатов, мазь “Апилар-Л” превышает биологическую активность прототипа.

Использование заявляемого состава мази позволит организовать массовое производство недорогого и эффективного лечебного средства.

Формула изобретения


Мазь, обладающая противовоспалительным действием, отличающаяся тем, что в качестве активного компонента она содержит трутневые личинки и в качестве вспомогательных веществ – ланолин – вазелиновую основу, при соотношении компонентов, мас. %:
Ланолин безводный – 34,95-35,05
Вазелин медицинский – 49,95-50,05
Метиловый эфир параоксибензойной кислоты – 0,30-0,50
Пропиловый эфир параоксибензойной кислоты – 0,15-0,50
Трутневые личинки (в пересчете на сухое вещество) – 9,95-10,05
Вода очищенная – Остальное

РИСУНКИ

Рисунок 1


MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 05.06.2004

Извещение опубликовано: 20.02.2006 БИ: 05/2006


Categories: BD_2195000-2195999