Патент на изобретение №2192848
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ПРОТИВОРВОТНОЕ СРЕДСТВО
(57) Реферат: Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтическим препаратам, используемым как противорвотные средства, блокаторам дофаминовых рецепторов. Данное противорвотное средство содержит в качестве активного компонента домперидон, а также целевые вспомогательные компоненты: крахмал, сахар молочный, целлюлозу микрокристаллическую, аэросил, поливинилпирролидон, стеариновую кислоту или ее соли и модифицированный крахмал или кроскармелозу при соответствующем соотношении компонентов. В качестве модифицированного крахмала может быть использован натрий карбоксиметилкрахмал, а количество модифицированного крахмала и/или кроскармелозы должно составлять 1-20% от необработанного крахмала. Технический результат изобретения заключается в обеспечении гарантированной распадаемости и быстром высвобождении лекарственного средства. 5 з.п.ф-лы. Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтическим препаратам, используемым как противорвотные средства, блокаторам дофаминовых рецепторов. Одним из известных лекарственных средств, применяемых как противорвотное средство является домперидон. Данное лекарственное средство раскрыто в патенте Великобритании 1542514, МПК А61 К 31/445, публикация 21.03.1979 г. В патенте описаны различные способы получения активного вещества, указаны его фармакологические свойства и приведены возможные составы готовых лекарственных форм, в том числе в виде таблетки, покрытой оболочкой, содержащей в качестве активного компонента 0,001 г домперидона и целевые вспомогательные компоненты (лактоза, крахмал, поливинилпирролидон, микрокристаллическая целлюлоза, сульфат натрия и гидрогенизированное растительное масло). Задача, на решение которой направлено изобретение, заключается в получении противорвотного средства, соответствующего всем фармакопейным требованиям, качественный и количественный состав которого обеспечит высокую технологичность изготовления этого лекарственного средства с использованием доступных компонентов при обеспечении гарантированной распадаемости и быстром высвобождении из него лекарственных веществ. Поставленная задача решается за счет того, что противорвотное средство, содержащее в качестве активного компонента домперидон, а также целевые вспомогательные компоненты, согласно изобретению в качестве целевых вспомогательных компонентов содержит крахмал, сахар молочный, целлюлозу микрокристаллическую, аэросил, поливинилпирролидон, стеариновую кислоту или ее соли и модифицированный крахмал или кроскармелозу при следующем соотношении компонентов, мас.%: Домперидон – 5-15 Крахмал – 5-40 Целлюлоза микрокристаллическая – 3-50 Аэросил – 0,5-3 Поливинилпирролидон – 1-15 Стеариновая кислота или ее соли – 0,1-1,5 Модифицированный крахмал или кроскармеллоза – 1-8 Сахар молочный – Остальное При этом в качестве модифицированного крахмала может быть использован натрий карбоксиметилкрахмал, а количество модифицированного крахмала и/или кроскармеллозы должно составлять 1-20% от крахмала необработанного. Предпочтительной формой противорвотного средства является таблетка, покрытая пленочной оболочкой. В соответствии с фармакопейными требованиями твердая лекарственная форма должна содержать 0,001 г домперидона. Подбор компонентов для заявленной лекарственной формы осуществлялся экспериментальным путем. Было обнаружено, что для обеспечения хороших показателей высвобождения действующих веществ в организме человека целесообразно использовать в качестве разрыхлителя сочетание необработанного крахмала (картофельный, кукурузный и т.п.) и модифицированного крахмала (например, карбоксиметилкрахмал) или кроскармелозы. Причем количество модифицированного крахмала или кроскармелозы может доходить до 20 мас.% от крахмала необработанного. Пример 1: В качестве примера может быть приведен следующий состав, г на одну таблетку противорвотного средства: Домперидон – 0,0100 Крахмал – 0,0155 Сахар молочный – 0,0600 Целлюлоза микрокристаллическая – 0,0200 Аэросил – 0,0017 Поливинилпирролидон – 0,0075 Стеариновая кислота или ее соли (магний стеариновокислый) – 0,0013 Кроскармеллоза или модифицированный крахмал (натрий карбоксиметилкрахмал) – 0,0040 Масса ядра таблетки (без оболочки) – 0,1200 Компоненты пленочной оболочки: Оксипропилцеллюлоза – 0,0024 Твин-80 – 0,0008 Титана диоксид – 0,0008 Масса таблетки с пленочной оболочкой – 0,1240 Противорвотное средство в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, получают по следующей технологии. В смеситель загружают просеянные порошки домперидона, сахара молочного, крахмала картофельного, натрия карбоксиметилкрахмала, целлюлозы и аэросила, тщательно перемешивают в течение 10-15 мин, увлажняют раствором поливинилпирролидона, повторно перемешивают до равномерного распределения влаги и гранулируют. Гранулы высушивают до остаточной влажности 2-3%, размалывают, опудривают магнием стеариновокислым, затем перемешивают до получения однородной массы. Полученную смесь таблетируют. Таблетки-ядра покрывают пленочной оболочкой, нанося суспензию титана диоксида в растворе оксипропилцеллюлозы и Твина-80 в воде. Используемая фармацевтическая композиция, с заявленным соотношением компонентов, обеспечивает оптимальные физико-химические и технологические свойства лекарственной формы и высокую биодоступность лекарственного вещества. Полученное противорвотное средство является антагонистом дофаминовых (Д 2) рецепторов. В отличие от метоклопрамида не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает поэтому экстрапирамидных расстройств. Применяют средство при функциональных расстройствах желудочно-дуоденальной области, гипотонии желудка, рефлюкс-эзофагите. Препарат смягчает диспепсические симптомы, связанные с понижением опорожнения желудка. Применяют также при рвоте разной этиологии. Формула изобретения
Домперидон – 5 – 15 Крахмал – 5 – 40 Целлюлоза микрокристаллическая – 3 – 50 Аэросил – 0,5 – 3 Поливинилпирролидон – 1 – 15 Стеариновая кислота или ее соли – 0,1 – 1,5 Модифицированный крахмал или кроскармелоза – 1 – 8 Сахар молочный – Остальное 2. Противорвотное средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве модифицированного крахмала используется натрий карбоксиметилкрахмал. 3. Противорвотное средство по п. 1 или 2, отличающееся тем, что количество модифицированного крахмала и/или кроскармелозы составляет 1-20% от количества крахмала необработанного. 4. Противорвотное средство по пп. 1, 2 или 3, отличающееся тем, что оно выполнено в форме таблетки. 5. Противорвотное средство по пп. 1-3 или 4, отличающееся тем, что таблетка покрыта пленочной оболочкой. 6. Противорвотное средство по пп. 1-4 или 5, отличающееся тем, что оно содержит 0,001 г домперидона. MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 31.10.2005
Извещение опубликовано: 10.10.2006 БИ: 28/2006
|
||||||||||||||||||||||||||
