Патент на изобретение №2192252

Published by on

РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ

ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ

(19)

(11)

2192252

(13)

(51) МПК ⁷
_{A61K31/428, A61P21/00, A61P25/00}

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 28.04.2011 – действует

(21), (22) Заявка: 99118211/14, 16.01.1998

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

16.01.1998

(43) Дата публикации заявки: 20.05.2001

(45) Опубликовано: 10.11.2002

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственые средства. – М.: Медицина, 1993, т. 1, с. 340-343. STAEDT J et al. Nightly myoclonus syndrome (NMS) and restless legs syndrome (RLS) – review and case report. Fortschr. Neurol. Psychiatr. 1994, Mar 62(3): 88-93. BECKER P.M. Dopaminergic agents in restless legs syndrome and periodic limp movement of sleep. Sleep, 1993, Dec 16(8),713-716. RABEY J.M. Second generation of dopamine agonists: pros and cons. J Neural Transm Suppi 1995, 45:213-224.

(85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу:

17.08.1999

(86) Заявка PCT:

US 98/00216 (16.01.1998)

(87) Публикация PCT:

WO 98/31362 (23.07.1998)

Адрес для переписки:

129010, Москва, ул. Б.Спасская, 25, стр.3, ООО “Юридическая фирма Городисский и Партнеры”, пат.пов. Н.Г.Лебедевой

(71) Заявитель(и):

ФАРМАЦИЯ ЭНД АПДЖОН КОМПАНИ (US),
БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬГЕЙМ ФАРМА КГ (DE)

(72) Автор(ы):

ЭРТЕЛЬ Вольфганг Х. (DE),
МАЙЕР Дитер (DE),
ГОМЕЗ-МАНСИЛЛА Балтазар (US),
МОНПЛЕЗИР Жак (CA)

(73) Патентообладатель(и):

ФАРМАЦИЯ ЭНД АПДЖОН КОМПАНИ (US),
БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬГЕЙМ ФАРМА КГ (DE)

(74) Патентный поверенный:

Егорова Галина Борисовна

(54) ПРИМЕНЕНИЕ ПРАМИПЕКСОЛА В ЛЕЧЕНИИ СИНДРОМА УСТАЛЫХ НОГ

(57) Реферат:

Изобретение относится к медицине. Предложен способ лечения синдрома усталых ног с использованием прамипексола. Изобретение расширяет арсенал средств указанного назначения. 2 з.п.ф-лы.

Настоящее изобретение относится к применению прамипексола или 2-амино-6-n-пропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазола или его (-)-энантиомеров и его фармакологически приемлемых солей в лечении синдрома усталых ног.

Предпосылки изобретения
Синдром усталых ног (СУН) представляет собой нейросенсорно-двигательное расстройство с парестезиями, нарушениями сна и в большинстве случаев периодическими движениями конечностей во время сна (ПДКС).

Прамипексол представляет собой агонист допамина-D₃/D₂, синтез которого описан в Европейском патенте 186087 и в параллельном ему патенте США 4886812. Первоначально известно его применение для лечения шизофрении и болезни Паркинсона. Из заявки на патент Германии DE 3843227 известно, что прамипексол снижает уровень пролактина в плазме. В упомянутой заявке на Европейский патент также раскрывается применение прамипексола в лечении лекарственной зависимости. Кроме того, из заявки на патент Германии DE 3933738 известно, что прамипексол может применяться для снижения патологически высокого уровня тиреостимулирующего гормона (ТСГ). В патенте США 5112842 раскрыто трансдермальное введение соединении и трансдермальные системы, содержащие эти активные соединения. В публикации международной заявки РСТ/ЕР 93/03389 описывается прамипексол в качестве антидепрессантного средства, в то время как заявка по договору о патентной кооперации PCT/US 95/15618 раскрывает нейропротекторные эффекты прамипексола.

К удивлению и неожиданно было обнаружено, что прамипексол и его фармакологически приемлемые соли могут применяться в лечении синдрома усталости ног.

Сущность изобретения
Настоящее изобретение, в частности, обеспечивает способ лечения синдрома усталых ног у пациента, страдающего таким состоянием или восприимчивого к нему, включающий введение эффективного количества прамипексола. Под прамипексолом подразумевается 2-амино-6-n-пропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазол, его (-)-энантиомер и его фармакологически приемлемые соли, особенно (-)-2-амино-6-n-пропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазол дигидрохлорид (H₂O).

2-амино-6-n-пропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазол, в частности его (-)-энантиомер и его фармакологически приемлемые соли присоединения кислот, могут назначаться для лечения СУН. Форма обычных галеновых препаратов по существу состоит из инертного фармацевтического носителя и эффективной дозы активной субстанции; например обычные или покрытые таблетки, капсулы, пастилки, порошки, растворы, эмульсии, сиропы, суппозитории и т.д.

Предпочтительными являются таблетки, включающие соответственно 0,88 (0,125), 0,18 (0,25), 0,7 (1,0), 0,88 (1,25) и 1,1 (1,5) мг прамипексола основания (мг прамипексола 2НС1) и, кроме того, включающие в качестве наполнителей маннит, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, поливидон и стеарат магния.

Диапазон эффективной дозы составляет от 0,001 до 10,0 мг в день и на пациента, предпочтительно от 0,75 до 4,5 мг в день и на пациента внутрь (перорально). Кроме введения оральным или внутривенным путем прамипексол может также вводиться трансдермально или путем ингаляции.

Дозировки следует постепенно увеличивать от начальной дозы приблизительно 0,264 мг основания в день и затем увеличивать через каждые 5-7 дней. При условии, если пациенты не испытывают непереносимых побочных эффектов, дозировку следует подбирать для достижения максимального терапевтического эффекта.

Описание предпочтительных вариантов реализации
Настоящее изобретение более полно иллюстрируется с помощью приведенных ниже примеров.

В предварительном исследовании синдрома усталых ног 10 пациентов лечили прамипексолом по схеме перекрестного обследования. Пациенты в течение 4 нед. получали до 1,5 мг прамипексола в день. После первого периода лечения наступает двухнедельный период вымывания и затем проводится дополнительный 4-недельный период лечения.

Поскольку симптомы СУН достаточно очевидны, их уменьшение в результате лечения было очевидным для исследователя.

Формула изобретения

1. Способ лечения синдрома усталых ног у пациента, страдающего этим заболеванием, включающий введение пациенту эффективного количества прамипексола или его фармакологически приемлемых солей.

2. Способ по п. 1, где прамипексол в форме дигидрохлорида или дигидрохлорида-(Н₂О).

3. Способ по п. 2, в котором доза прамипексола составляет приблизительно от 0,01 до 10,0 мг/день.

PD4A – Изменение наименования обладателя патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение

(73) Новое наименование патентообладателя:

ФАРМАЦИЯ ЭНД АПДЖОН КОМПАНИ ЛЛС (US)

(73) Новое наименование патентообладателя:

БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬГЕЙМ ФАРМА КГ (DE)

Адрес для переписки:

129090, Москва, ул. Б. Спасская, 25, стр. 3, ООО “Юридическая фирма Городисский и Партнеры”

Извещение опубликовано: 7.12.2007 БИ: 36/2007

RH4A – Выдача дубликата патента Российской Федерации на изобретение

Дата выдачи дубликата: 25.11.2010

Наименование лица, которому выдан дубликат:

ФАРМАЦИЯ ЭНД АПДЖОН КОМПАНИ ЛЛС (US)

Наименование лица, которому выдан дубликат:

БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬГЕЙМ ФАРМА КГ (DE)

Извещение опубликовано: 7.12.2010 БИ: 36/2010