Патент на изобретение №2189224
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) УРОАНТИСЕПТИК
(57) Реферат: Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтическим препаратам, применяемым для лечения острых и хронических заболеваний мочевых путей (пиелонефрит, уретрит, цистит, простатит и др.). Сущность изобретения: уроантисептик, содержащий пипемидиновую кислоту в качестве активного компонента, а также целевые вспомогательные компоненты: сахар молочный, стеариновую кислоту или ее соли и аэросил. При этом пипемидиновая кислота может быть представлена в форме тригидрата. Технический результат заключается в обеспечении высокой технологичности изготовления данного лекарственного средства при обеспечении гарантированной распадаемости и быстром высвобождении из него лекарственных веществ с использованием доступных компонентов. 3 з.п. ф-лы. Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтическим препаратам, применяемым для лечения острых и хронических заболеваний мочевых путей (пиелонефрит, уретрит, цистит, простатит и др.) Одним из известных уроантисептиков является пипемидин. Данное лекарственное средство раскрыто в патенте США 3887557, МПК С 07 D 51/42, публикация 03.07.1975. В данном патенте приведена лекарственная форма пипемидина в виде капсулы, содержащая активный компонент (пипемидиновая кислота) и целевые вспомогательные компоненты (крахмал, лактоза, тальк). Недостаток данной лекарственной формы можно усмотреть в том, что ввиду высокой гигроскопичности крахмала возможно комкование капсулированной массы, что ухудшает процесс высвобождения активного компонента – пипемидиновой кислоты. Задача, на решение которой направлено изобретение, заключается в получении готовой лекарственной формы пипемидина, соответствующей всем фармакопейным требованиям, качественный и количественный состав которой обеспечит высокую технологичность изготовления этого лекарственного средства при обеспечении гарантированной распадаемости и быстром высвобождении из него лекарственных веществ с использованием доступных компонентов. Поставленная задача решается за счет того, что уроантисептик, содержащий пипемидиновую кислоту в качестве активного компонента, а также целевые вспомогательные компоненты, согласно изобретению в качестве целевых вспомогательных компонентов содержит сахар молочный, стеариновую кислоту или ее соли и аэросил, при следующем соотношении компонентов, мас.%: Пипемидиновая кислота – 50-70 Сахар молочный – 15-50 Аэросил – 0,5-1,5 Стеариновая кислота или ее соли – 0,1-1,2 При этом пипемидиновая кислота может быть представлена в форме тригидрата. Предпочтительной формой лекарственного средства является капсула. В соответствии с фармакопейными требованиями лекарственная форма в виде капсулы должна содержать 0,200 г пипемидиновой кислоты. Подбор компонентов для заявленной лекарственной формы осуществлялся экспериментальным путем. Было обнаружено, что для обеспечения удовлетворительной сыпучести капсульной массы, в состав лекарственного средства введен аэросил. Причем количество аэросила должно быть не менее 0,5 маc.% и не более 1,5 мас.%. Введение аэросила в состав лекарственной формы придает ей необходимые технологические характеристики и способствует деагрегации капсулированной порошковой массы и, как следствие, быстрому высвобождению активного компонента. Получение заявленного лекарственного средства осуществляют следующим образом. Основное действующее вещество – кислоту пипемидовую смешивают в смесителе с сахаром молочным и вспомогательными веществами: аэросилом и кальцием стеариновокислым. Полученная смесь дозируется в капсулы дозировочной машиной. В качестве примера может быть приведен следующий состав на одну капсулу, г: Кислота пипемидовая тригидрат – 0,200 Сахар молочный – 0,124 Стеариновая кислота или ее соли (кальций стеариновокислый) – 0,003 Аэросил – 0,003 Содержимое капсулы – 0,330 Используемая фармацевтическая композиция с заявленным соотношением компонентов обеспечивает оптимальные физико-химические и технологические свойства лекарственной формы и высокую биодоступность лекарственного вещества. Полученное лекарственное средство широкого спектра действия применяют при острых и хронических инфекциях мочевых путей (пиелонефрит, уретрит, цистит, простатит и др.). Формула изобретения
Пипемидиновая кислота – 50 – 70 Сахар молочный – 15 – 50 Аэросил – 0,5 – 1,5 Стеариновая кислота или ее соли – 0,1 – 1,2 2. Уроантисептик по п. 1, отличающийся тем, что пипемидиновая кислота представлена в форме тригидрата. 3. Уроантисептик по п. 1 или 2, отличающийся тем, что он выполнен в форме капсулы. 4. Уроантисептик по пп. 1-3, отличающийся тем, что он содержит 0,200 г пипемидиновой кислоты. MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 10.06.2005
Извещение опубликовано: 7.04.2006 БИ: 12/2006
|
||||||||||||||||||||||||||
