Патент на изобретение №2183463
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ПРЕПАРАТ “ПРОПОВИТ”, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ И АНТИМИКРОБНЫМ СВОЙСТВАМИ
(57) Реферат: Изобретение относится к области медицины, а именно фармакологии, в частности к лекарственным препаратам на основе прополиса, а также может использоваться как биологически активная пищевая добавка. Предложенный “Проповит”, обладающий противовоспалительным и антимикробным свойствами, включает спиртовую настойку прополиса, лимонную кислоту, настойку донника и вспомогательные вещества, содержит при следующем соотношении компонентов на одну таблетку, г: спиртовая настойка прополиса – 0,04-0,25; настойка донника – 0,003-0,010; лимонная кислоты – 0,004-0,020; вспомогательные вещества – 0,002-0,006; наполнитель – остальное. В качестве вспомогательных веществ препарат содержит тальк, крахмал стеарат кальция, а в качестве наполнителя – сахар. Препарат обладает повышенным лечебным действием без проявления аллергических реакций. 1 з.п.ф-лы, 2 табл. Изобретение относится к области медицины, а именно фармакологии, в частности к лекарственным препаратам на основе прополиса, а также может использоваться как биологически активная пищевая добавка. Прополис – натуральный продукт, вырабатываемый пчелами, состоящий из веществ растительного и животного происхождения. Прополис проявляет бактерицидное, антивирусное, фунгицидное, противовоспалительное, обезболивающее действие. На его основе приготавливают различные препараты медицинского и косметического направлений. Наиболее близким к изобретению (прототип) является препарат, обладающий противовоспалительными и антимикробными свойствами, обезболивающим, включающий 10% спиртовую настойку прополиса, лимонную кислоту. Вспомогательные вещества и наполнитель (Предварительный патент РК 5879, 1998 г.). Недостатками этого препарата является недостаточная терапевтическая эффективность. Задачей изобретения является создание препарата, обладающего противовоспалительным и антимикробным свойствами, имеющего большую терапевтическую активность, более удобную форму для применения. Сущность изобретения заключается в том, что препарат “Проповит” в своем составе помимо спиртовой настойки прополиса и лимонной кислоты содержит настойку донника, вспомогательные вещества и наполнитель, при следующем соотношении компонентов на одну таблетку, г: Спиртовая настойка прополиса – 0,04-0,25 Настойка донника – 0,003-0,010 Лимонная кислота – 0,004-0,020 Вспомогательные вещества – 0,002-0,006 Наполнитель – Остальное В качестве вспомогательных веществ препарат содержит тальк, крахмал (100%), стеарат кальция, а в качестве наполнителя – сахар. Оптимальные указанные количества компонентов получены экспериментально. В медицинской практике препараты донника применяют в качестве наружного раздражающего и отвлекающего средства, как отхаркивающее и мягчительное средство при воспалительных заболеваниях органов дыхания. Количественное введение прополиса в состав оптимально, так как при менее 0,04 г эффект действия недостаточен для проявления его как противовоспалительного и антимикробного средства, а при более 0,15 г – нецелесообразен, так как увеличение дозы не сопровождается повышением лечебного действия и возможность появления аллергических реакций. Лечебное действие препарата усиливается введением настойки донника. В количестве меньшем чем 0,001 г лечебный эффект не наблюдается, а большее количество, чем 0,003 г применять нерационально, так как невозможно задать требуемую форму для сублингвального применения. Лимонная кислота в препарате в указанных количествах нейтрализует запах прополиса, корректирует вкус препарата, способствует его лучшему усвоению. В качестве вспомогательных компонентов, обеспечивающих надежность времени распадаемости и прессовки использован тальк, крахмал (100%) и для улучшения текучести гранулята и повышения прочности прессовки – стеарат кальция. В качестве наполнителя использован сахар. Выбранная смесь является наиболее доступной, удобной и дешевой. Для получения таблеток препарата прополис, сахар, лимонную кислоту, стеарат кальция измельчают в мельнице до образования порошка, просеивают и вводят их в гранулятор. Туда же добавляют настойку донника и предварительно приготовленный 10% крахмальный клейстер и проводят влажное гранулирование. Полученные гранулы высушивают при 40-50oС в течение 4-6 ч. Высушенный гранулят помещают в смеситель и добавляют опудривающую смесь (тальк + стеарат кальция) и перемешивают. Полученную смесь подвергают таблетированию. Для получения препарата согласно изобретению компоненты должны соответствовать требованиям соответствующих фармокопейных (ФС) и временных фармокопейных (ВФС), государственных стандартов (ГОСТ). Экспериментальные исследования свойств полученного препарата проводились в соответствии с “Методическими рекомендациями по экспериментальному (доклиническому) изучению нестероидных противовоспалительных фармакологических веществ”. Экспериментальное изучение противовоспалительной активности проводили на белых беспородных мышах 20-26 г обоего пола. Препарат вводили внутрижелудочно в виде 2% водного раствора и в виде 2% крахмального клейстера (таблетки) в дозах от 50 до 500 мг/кг, одно- и многократно в зависимости от характера воспалительного процесса в эксперименте. Определение противовоспалительного действия проводили на модели острого воспалительного отека, вызванного субплантарным введением в заднюю лапку крысы 0,1 мл 2% водного раствора формалина. Измерения объема лапки проводили через 2, 4, 8 и 24 ч в момент максимального развития отека. Подопытным крысам вводили неоднократно внутрижелудочно предлагаемый препарат – субстанцию в дозах 100, 200 и 500 мг/кг за 1 ч до введения флогогенного агента. Антифлогитическую активность препаратов оценивали на максимуме воспалительного отека в контроле (1, 2, 7). В качестве основных показателей интенсивности воспалительной реакции и противовоспалительного эффекта изучаемого препарата использовали показатель прироста объема лапки (в % к исходному) и % угнетения воспаления по формуле  где Vк – объем отечной лапки в контроле минус исходный объем этой же лапки до отека, Vо – объем отечной лапки в опыте минус исходный объем до отека. Влияние препарата (при введении внутрижелудочно) на прирост объема лапки крыс с формалиновым отеком (в каждой группе по 12 крыс-самцов) представлено в таблице 1. Антимикробную активность препарата изучали методом двукратных серийных разведений на жидкой питательной среде (в опытах с бактериями использовали бульон Хотингера, в опытах с грибами – среду Сабуро). Доверительный интервал микробиологических испытаний 095 (по ГФХ1, вып. 1, с. 199). Активность в отношении бактерий и противогрипковая активность изучены на штаммах, представленных в таблице 2. Таким образом, препарат согласно изобретению обладает специфическим противовоспалительным и антимикробным действием (препарат в различных концентрациях от 0,5 до 10% активен в отношении граммоположительных и граммоотрицательных бактерий и грибов-дерматофитов). Подобранные вспомогательные вещества и другие использованные фармацевтические факторы коррелируют с технологическими процессами таблетирования прополиса с проявлением терапевтической активности. Формула изобретения
Спиртовая настойка прополиса – 0,04 – 0,25 Настойка донника – 0,003 – 0,010 Лимонная кислота – 0,004 – 0,020 Вспомогательные вещества – 0,002 – 0,006 Наполнитель – Остальное 2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что в качестве вспомогательных веществ использованы крахмал, тальк и стеарат кальция, а в качестве наполнителя – сахар. РИСУНКИ
PC4A – Регистрация договора об уступке патента Российской Федерации на изобретение
(73) Патентообладатель:
(73) Патентообладатель:
Дата и номер государственной регистрации перехода исключительного права: 26.01.2006 № 21406
Извещение опубликовано: 20.03.2006 БИ: 08/2006
|
||||||||||||||||||||||||||
