Патент на изобретение №2182481

Published by on




РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ



ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ
(19) RU (11) 2182481 (13) C2
(51) МПК 7
A61K31/166, A61K31/573
(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 17.05.2011 – прекратил действие

(21), (22) Заявка: 99116652/14, 02.08.1999

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

02.08.1999

(43) Дата публикации заявки: 10.06.2001

(45) Опубликовано: 20.05.2002

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
КАЛАМКАРЯН А.А. Принципы современной терапии злокачественных лимфом кожи и саркомы Капоши. – Вестник дерматологии и венерологии, 1988, №2, с.5-9. Руководство Кожные и венерические болезни./Под ред. Ю.К.СКРИПКИНА, т.3. – М.: Медицина, 1996, с.83. RU 95107348 А1, 12.20.1996. RU 2128533 С1, 10.04.1999. RU 94042686 А1, 20.09.1996.

Адрес для переписки:

620076, г.Екатеринбург, ул. Щербакова, 8, УрНИИДВиИ, патентный отдел

(71) Заявитель(и):

Уральский научно-исследовательский институт дерматовенерологии и иммунопатологии

(72) Автор(ы):

Кунгуров Н.В.,
Кохан М.М.,
Куклин И.А.,
Базарный В.В.,
Белых О.А.

(73) Патентообладатель(и):

Уральский научно-исследовательский институт дерматовенерологии и иммунопатологии

(54) СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗЛОКАЧЕСТВЕННОЙ ЛИМФОМЫ КОЖИ


(57) Реферат:

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, и касается способа лечения злокачественной лимфомы кожи в условиях стационара. Предложено назначать больным злокачественным лимфом кожи цитостатика натулана и кортикостероидного гормона преднизолона в адаптивной дозе. Лечение натуланом per os начинают с 50 мг/сут в первый день, со второго дня дозу увеличивают на 50 мг/сут до суточной дозы 250 мг. Продолжение лечения осуществляется по 250 мг/сут в течение 10-15 дней до наступления клинической стабилизации процесса. Затем дозу уменьшают на 50 мг/сут до полной отмены. Курсовая доза натулана составляет 4,5-5 г. Дополнительно назначают в адаптивной дозе преднизолон per os ПО 10-20 мг/сут со снижением на 5 мг в 5-7 дней. Способ позволяет повысить лечение при снижении риска иммунологических осложнений от проводимой химиотерапии. 3 табл.


Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, и может быть использовано для лечения злокачественной лимфомы кожи.

Повышение клинической эффективности указанной схемы за счет интенсивного и длительного комплексного применения двух противоопухолевых препаратов, сопряжено с развитием побочных эффектов и осложнений, особенно при проведении повторных курсов полихимиотерапии. Применение алкалоида растительного происхождения – винкристина – может оказывать нейротоксическое влияние и вызывать парестезии, двигательные расстройства и очаговые повреждения ЦНС. Кроме этого, возможны угнетение лейкопоэза (развитие резкой лейкопении), алопеция, язвенный стоматит, развитие диспепсических явлений (потеря массы тела, тошнота рвота, боли в эпигастральной области), повышение температуры тела, полиурия. Ежедневное внутримышечное применение проспидина в сочетании со среднетерапевтическими дозами кортикостероидного гормона – преднизолона, на фоне выраженной иммунносупрессии, существенно повышает риск развития инфекционных осложнений (пиодермия, абсцессы подкожной клетчатки) от проводимой терапии (Машковский М.Д. Лекарственные средства, часть II. – 1997. – С.440-463).

Известен синтетический противоопухолевый препарат натулан (прокарбазин), относящийся к группе метилгидразинов. Механизм действия натулана (Н) заключается в имитации эффектов ионизирующей радиации за счет накопления препарата в опухолевых клетках, его самоокисления и внутриклеточного образования перекисных и гидроокисных радикалов, метилирования пуринов, фрагментации ДНК и подавления процесса деления опухолевых клеток. Препарат находит применение при злокачественных заболеваниях лимфатических тканей: лимфогранулематозе, лимфосаркоме, ретикулосаркоме, хроническом лимфолейкозе. Препарат эффективен в случаях, резистентных к винбластину (Машковский М.Д. Лекарственные средства, часть II. -1997. – С.460).

Преднизолон – синтетический аналог глюкокортико-стероидного гормона кортизона – оказывает противовоспалительное, антиаллергическое, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное и антитоксическое действие. Иммунодепрессивный эффект реализуется в подавлении миграции стволовых клеток костного мозга и В-клеток, нарушении взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, в торможении развития лимфоидной ткани (Машковский М.Д. Лекарственные средства, часть II. – 1997. – С.28-30).

Натулан в качестве монохимиотерапевтического средства при лечении ЗЛК не применялся, сочетанное его назначение с поддерживающими дозами глюкокортикостероидов позволит существенно повысить эффективность лечения, снизить частоту осложнений от проводимой терапии.

Цель изобретения – повышение эффективности лечения ЗЛК при снижении риска иммунологических осложнений от проводимой химиотерапии.

Поставленная цель реализуется назначением больным ЗЛК цитостатика натулана и кортикостероидного гормона преднизолона в адаптивной дозе.

Больным на фоне симптоматической терапии (антигистаминные препараты, наружное мазевое лечение) назначается натулан per os. Лечение начинается с 50 мг/сут в первый день, со второго дня дозу увеличивают на 50 мг/сут до суточной дозы 250 мг. Продолжение лечения осуществляется по 250 мг/сут в течение 10-15 дней до наступления клинической стабилизации процесса. Затем дозу уменьшают на 50 мг/сут до полной отмены. Курсовая доза натулана составляет 4,5-5 г. Одновременно с натуланом назначается в адаптивной дозе преднизолон per os по 10-20 мг/сут в течение 10-15 дней, затем снижают дозировку на 5 мг в 5-7 дней. Лечение проводится под контролем гемограммы 1 раз в 5 дней.

При оценке клинической эффективности нового способа лечения ЗЛК учитывали следующие критерии: 1) изменение субъективных ощущений (исчезновение или уменьшение кожного зуда, жжения); 2) динамику объективных клинических проявлений (изменение цвета, уменьшение инфильтрации, шелушения, динамика размеров лимфатических узлов); 3) общее состояние (температура, артериальное давление, пульс, клинические анализы крови, мочи, в т.ч. биохимические и иммунологические анализы крови).

В табл. 1 приведены собственные данные исследований клинической эффективности предлагаемого способа лечения ЗЛК. Очевидно, что эффект от лечения получен у всех (100%) пациентов, клиническая ремиссия достигнута в 30% случаев, значительное улучшение в 70%. Длительность периода улучшения и полной клинической ремиссии у пациентов, пролеченных заявленным способом, в среднем составляет 10,6 месяцев, что в 2,5 раза превосходит длительность клинической ремиссии у этих же пациентов после других, ранее применяемых способов цитостатической терапии.

В табл. 2 отражена клиническая эффективность терапии новым способом лечения ЗЛК в сравнении с данными других авторов. Предлагаемый способ лечения по клинической эффективности значительно превосходит данные Фараджева З. Г. и на 37% данные Кутасевич Я.Ф. и позволяет в большем проценте случаев добиваться улучшения состояния больных.

В табл. 3 представлены данные З.Г. Фараджева и соавт. (1990) и собственные данные исследования иммунного статуса у больных ЗЛК в динамике терапии. Сравнительный анализ динамики изменений основных показателей иммунного ответа у больных ЗЛК в процессе лечения свидетельствует о совпадении векторной направленности по основным (9 из 11) позициям по данным З.Г. Фараджева и соавторов (1990) и по нашим данным. По данным З.Г. Фараджева и соавторов в результате лечения развивается депрессия Т-клеточного звена (в среднем снижение уровня Т-лимфоцитов на 40%) с преимущественным угнетением хелперной активности, так как сниженный до лечения уровень Т-хелперов после лечения еще более снижается, отклоняясь от нормативного в 1,91 раза. Количество же натуральных киллеров (НК), популяции лимфоцитов, обеспечивающей контроль лимфопролиферативного процесса, сниженное уже до начала терапии, после ее окончания оказывается угнетенным в 5,5 раза. Таким образом, после лечения известным способом развиваются признаки умеренно выраженного иммунодефицитного состояния с угнетением Т-хелперов и НК клеток, популяций пато- и саногенетически значимых.

При лечении по новому способу признаки иммунодефицитного состояния отсутствуют, уровень Т-хелперов снижается менее чем на 30% от нормы и остается в пределах нормальных средних значений, а число НК клеток восстанавливается до нормы, что прогностически для больных с ЗЛК крайне важно.

Использование предлагаемого способа терапии поясняется следующими примерами:
Пример 1: Больной С., 63 года. Поступил с жалобами на интенсивный постоянный кожный зуд, поражение кожи, нарушение сна. Болен данным заболеванием в течение 1 года. За предыдущие 4-5 месяцев отмечает непрерывное ухудшение течения дерматоза. Состоит на учете у дерматолога по месту жительства, проведено стационарное лечение, включающее десенсибилизирующую, дезинтоксикационную, системную (преднизолон 30 мг/сут) и наружную кортикостероидную терапию, выписан без эффекта с диагнозом – злокачественная лимфома кожи, эритродермическая форма.

При осмотре больного кожные покровы в состоянии тотальной эритродермии розово-синюшного оттенка, выраженная инфильтрация, мелкочешуйчатое шелушение, экскориации на коже туловища и верхних конечностей, гиперкератоз ладоней и подошв. Отмечается диффузное поредение волос на голове, болезненность и увеличение подкожных паховых лимфатических узлов (1,5-2 см в диаметре, плотноэластической консистенции при пальпации). При рентгенографии грудной клетки и УЗИ органов брюшной полости увеличенных лимфоузлов не выявлено. Со стороны сердечно-сосудистой системы и желудочно-кишечного тракта диагностирована возрастная патология – ИБС, атеросклеротический кардиосклероз, НК 0-1; хронический калькулезный холецистит, хронический панкреатит. Печень не увеличена в размерах, селезенка не пальпируется. Биопсия кожи выявила выраженный паракератоз. В верхних слоях дермы лимфоцитарный инфильтрат, интимно прилегающий к ростковому слою, экзоцитоз, расширение сосудов дермы. Гистологическое заключение: злокачественная лимфома кожи.

При клинико-лабораторном исследовании в стационаре УрНИИДВиИ были обнаружены отклонения от нормы в основных иммунологических показателях. В частности, выявлена дисиммуноглобулинемия, нарушение соотношения популяций Т-хелперы/Т-супрессоры, повышение уровня CD19 (В-клетки). В периферической крови – лейкоцитоз, лимфоцитопения, эозинофилия.

Было назначено лечение натуланом с начальной дозы – 50 мг/сут, с последующим увеличением на 50 мг/сут до суточной дозы 250 мг, затем полнодозная терапия в течение 15 дней с дальнейшим снижением препарата на 50 мг/сут до полной отмены. Курсовая доза составила 4,9 г. Одновременно с натуланом назначался преднизолон per os 20 мг/сут в течение 15 дней, с последующим снижением на 5 мг в 5-7 дней, антигистаминные препараты, наружная мазевая терапия. Лечение проводилось под контролем гемограммы 1 раз в 5 дней.

В результате проводимой терапии с 4 дня лечения отмечалось снижение интенсивности кожного зуда, уменьшение гиперемии и шелушения кожи, к 10-14 дню полнодозной терапии натуланом наблюдалось уменьшение инфильтрации, регресс подкожных паховых лимфатических узлов, разрешение эритродермии. Побочных реакций и осложнений химиотерапии не отмечалось.

В повторной иммунограмме после проведения курса химиотерапии наблюдалось существенное снижение уровня IgM, приближение к нормальным величинам уровня IgG и соотношения популяций Т-хелперы/Т-супрессоры. В периферической крови – нормализация количества лейкоцитов, лимфоцитов и эозинофилов, снижение содержания тромбоцитов на 34,3% (относительно исходного уровня).

Больной выписан в состоянии клинического улучшения, продолжительность курса химиотерапии составила 28 дней.

Пример 2: Больной К., 59 лет, находится под наблюдением клиники с 1995 г. с диагнозом – злокачественная лимфома кожи, эритродермическая форма. Неоднократно проходил стационарное лечение, включающее десенсибилизирующую, дезинтоксикационную, системную (преднизолон 30 мг/сут) и наружную кортикостероидную терапию, выписывался с улучшением на поддерживающей терапии глюкокортикостероидами. Кожный процесс приобрел резистентность к проводимой терапии, частые обострения сочетались с непродолжительными периодами ремиссии.

При клинико-лабораторном исследовании в УрНИИДВиИ в иммунограмме был обнаружен В-лимфоцитоз, дисиммуноглобулинемия. В периферической крови – умеренный лейкоцитоз, эозинофилия.

Было назначено лечение натуланом по выше указанной схеме, полнодозная (250 мг/сут) терапия продолжалась 14 дней, курсовая доза составила 4,95 г. Одновременно с натуланом назначался преднизолон 15 мг/сут per os в течение 14 дней, с последующим снижением на 5 мг в 5-7 дней, антигистаминные препараты, наружная мазевая терапия. Лечение проводилось под контролем гемограммы 1 раз в 5 дней.

В результате проводимой терапии с 4-5 дня лечения отмечалось снижение интенсивности кожного зуда, с 10 дня уменьшение гиперемии и шелушения кожи, к 14 дню полнодозной терапии натуланом наблюдалось снижение инфильтрации, регресс подкожных паховых лимфатических узлов, разрешение эритродермии.

Динамическое изучение иммунологического статуса выявило тенденцию снижения к нормальным величинам уровня IgM и повышения уровня IgG. В периферической крови – нормализация количества лейкоцитов и эозинофилов, снижение содержания тромбоцитов на 31,2% (относительно исходного уровня).

Продолжительность курса химиотерапии составила 27 дней, побочных реакций и осложнений не отмечалось, больной был выписан в состоянии клинического улучшения.

Предложенным способом в УрНИИДВиИ пролечено 10 больных ЗЛК в возрасте от 47 до 74 лет, в том числе 4 женщины и 6 мужчин. Давность заболевания составляла от 3 до 15 лет, диагнозы были гистологически верифицированы впервые в клинике УрНИИДВиИ. Ранее больные лечились с использованием системных и топических кортикостероидов, что не позволяло добиться полной клинической ремиссии. После проведенного курса химиотерапии состояние клинического улучшения достигнуто у 10 из 10 больных (100%). Длительность ремиссии составила от 2 месяцев до 2 лет.

Таким образом, апробирован новый, щадящий способ лечения ЗЛК, включающий назначение одного химиопрепарата, а также одновременного назначения адаптивной дозы преднизолона (в 1,5-2 раза ниже существующих доз кортикостероидной терапии), позволяющий существенно повысить эффективность терапии при снижении риска иммунологических осложнений и сокращении общей продолжительности лечения до 25-29 дней.

Формула изобретения


Способ лечения злокачественной лимфомы кожи, включающий применение цитостатика и преднизолона, отличающийся тем, что в качестве цитостатика применяют натулан per os, в первый день 50 мг/сут, со второго дня дозу увеличивают на 50 мг/сут до суточной дозы 250 мг, затем лечение проводят дозой 250 мг/сут в течение 10-15 дней, после чего дозировку снижают на 50 мг/сут до полной отмены, и одновременно с натуланом назначают преднизолон per os по 10-20 мг/сут со снижением на 5 мг в 5-7 дней.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3


MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 03.08.2003

Извещение опубликовано: 27.09.2004 БИ: 27/2004


Categories: BD_2182000-2182999