Патент на изобретение №2174840
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ПРЕПАРАТ, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ И АНТИМИКРОБНЫМ СВОЙСТВАМИ
(57) Реферат: Изобретение относится к области медицины. Препарат, обладающий противовоспалительными и антимикробным свойствами, в своем составе содержит мумие, массовая доля которого составляет 3-15%, аскорбиновую кислоту, вспомогательные вещества и наполнитель, при следующем соотношении компонентов, г: мумие 0,01-0,3, аскорбиновая кислота 0,004-0,015, тальк 0,00597, крахмал 0,051, стеарат кальция 0,0303, сахар 0,2. Препарат обеспечивает большую терапевтическую активность. 1 з.п. ф-лы, 3 табл. Изобретение относится к области медицины, а именно фармакологии, в частности к лекарственным препаратам на основе мумие. Использование препарата мумие началось давно. Изучение его свойств, выявление его лекарственных качеств продолжается. В настоящее время мумие как лекарственное средство используется в виде порошка, расплава пасты или раствора. В восточной медицине мумие употребляли в виде пилюль различной формы, смешивая мумие с розовой водой, кристаллического сахара, гуммиарабика (А.Ш. Шакиров. Тайна древнего бальзама мумие-асиль. Ташкент: Медицина, 1983 г.) Известен многокомпонентный препарат, который широко применялся для благотворного влияния на функциональное состояние и обладал жаропонижающим действием, содержащий в своем составе шафран, гипс, семя меконопсиса, листья и цветки адато вазика, траву змееголовника, мед и мумие. (Мумие – загадочное лекарство древних. Алма-Ата, 1990 г., с. 10-11). Известна также таблетированная лекарственная форма “Шиладжит” (мумие), содержащая экстракт шиладжита (Гигиенический сертификат соответствия N РОСС IN. ПР71.Ф15297 от 02.02.98 г.) Недостатками этого препарата является недостаточная терапевтическая эффективность. Задачей изобретения является создание препарата, обладающего противовоспалительным и антимикробным свойствами, имеющим большую терапевтическую активность. Указанный результат достигается тем, что препарат в своем составе содержит мумие, массовая доля которого составляет 3-15%, аскорбиновую кислоту, вспомогательные вещества и наполнитель, при следующем соотношение компонентов, г: Мумие – 0,01-0,3 Кислота аскорбиновая – 0,004-0,015 Вспомогательные вещества – 0,02-0,06 Наполнитель – Остальное В качестве вспомогательных веществ препарат содержит тальк, крахмал (100%), стеарат кальция, а в качестве наполнителя – сахар. Оптимальные указанные количества компонентов получены экспериментально. Мумие в своем составе содержит 28 химических элементов, 30 макро- и микроэлементов, 10 различных окисей металлов, 6 аминокислот, витамины B32, Р-617, B1 и другие, эфирные масла, пчелиный яд. Это биологически природное сочетание химических элементов, окисей, аминокислот обуславливают бактерицидное и лечебное действие, влияющее на обменные процессы в организме. Мумие в указанном интервале ведет себя как биоактивный природный стимулятор и обеспечивает в составе препарата синергетическое действие. Количественное введение мумие в состав оптимально, так как менее 0,01 г эффект действия недостаточен для проявления его как противовоспалительного и антимикробного средства, а более 0,3 г нецелесообразен, так как увеличение дозы не сопровождается повышением лечебного действия. Лечебное действие препарата усиливается введением аскорбиновой кислоты в виде добавки. В количестве меньшем, чем 0,004 г, эффект не наблюдается, а большее количество, чем 0,015 г, применять нерационально, так как лишняя аскорбиновая кислота выводится из организма. В качестве вспомогательных компонентов, обеспечивающих надежность времени распадаемости и прессовки, использован тальк, крахмал (100%) и для улучшения текучести гранулята и повышения прочности прессовки – стеарат кальция. В качестве наполнителя использован сахар. Выбранная смесь является наиболее доступной, удобной и дешевой. Для получения заявляемого препарата мумие, сахар, аскорбиновую кислоту, стеарат кальция измельчают в мельнице до образования порошка, просеивают и вводят их в гранулятор. Туда же добавляют предварительно приготовленный 10% крахмальный клейстер и проводят влажное гранулирование. Полученное сырье гранулы высушивают при температуре 40-50oC в течение 4-6 часов. Высушенный гранулят помещают в смеситель и добавляют опудривающую смесь (тальк + стеарат кальция) и перемешивают. Полученную смесь подвергают таблетированию. Для получения предлагаемого препарата компоненты должны соответствовать требованиям соответствующих (фармакопейных (ФС) и временных фармакопейных (ВФС), государственных стандартов (ГОСТ). Компоненты для приготовления препарата были взяты в соотношениях, указанных в табл. 1. Экспериментальные исследования свойств полученного препарата проводились в соответствии с “Методическими рекомендациями по экспериментальному (доклиническому) изучению нестероидных противовоспалительных фармакологических веществ”. Экспериментальное изучение противовоспалительной активности проводили на белых беспородных крысах массой 130-200 г, белых беспородных мышах 20-26 г обоего пола. Мумие и его таблетированные лекарственные формы вводили внутрижелудочно в виде 2% водного раствора и в виде 2% крахмального клейстера (таблетки) в дозах от 50 до 500 мг/кг, одно- и многократно в зависимости от характера воспалительного процесса в эксперименте. Определение противовоспалительного действия проводили на модели острого воспалительного отека, вызванного субплантарным введением в заднюю лапку крысы 0,1 мл 2% водного раствора формалина. Измерения объема лапки проводили через 2, 4, 8 и 24 часа в момент максимального развития отека. Подопытным крысам вводили однократно внутрижелудочно предлагаемый препарат субстанцию в дозах 100, 200 и 500 мг/кг за 1 час до введения флогогеного агента. Антифлогитическую активность препаратов оценивали на максимуме воспалительного отека в контроле (1, 2, 7). В качестве основных показателей интенсивности воспалительной реакции и противовоспалительного эффекта изучаемого препарата использовали показатель прироста объема лапки (в % к исходному) и % угнетения воспаления по формуле  ,где Ук – объем отечной лапки в контроле минус исходный объем этой же лапки до отека, Уо – объем отечной лапки в опыте минус исходный объем до отека. В табл. 2 показано влияние препарата на прирост объема лапки крыс с формалиновым отеком. Антимикробную активность препарата изучали методом двукратных серийных разведений на жидкой питательном среде (в опытах с бактериями использовали бульон Хотингера, в опытах с грибами – среду Сабуро). Доверительный интервал микробиологических испытаний 095 (по ГФХ1, вып. 1, с. 199). Активность в отношении бактерий изучена на штаммах, представленных в табл. 3. Таким образом, предлагаемый препарат обладает специфическим противовоспалительным и антимикробным действием (препарат в различных концентрациях от 0,5 до 10% активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий и грибов-дерматофитов). Подобранные вспомогательные вещества и другие использованные фармацевтические факторы коррелируют с технологическими процессами таблетирования мумие с проявлением терапевтической активности. Формула изобретения
Мумие – 0,01 – 0,3 Аскорбиновая кислота – 0,004 – 0,015 Тальк – 0,00597 Крахмал – 0,051 Стеарат кальция – 0,0303 Сахар – 0,2 2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он выполнен в виде таблетки. РИСУНКИ
PC4A – Регистрация договора об уступке патента Российской Федерации на изобретение
(73) Патентообладатель:
(73) Патентообладатель:
Дата и номер государственной регистрации перехода исключительного права: 26.01.2006 № 21404
Извещение опубликовано: 20.03.2006 БИ: 08/2006
|
||||||||||||||||||||||||||
