Патент на изобретение №2172170
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ ПИЩЕВАРЕНИЯ
(57) Реферат: Изобретение относится к медицине, в частности к лекарственным средствам для улучшения пищеварения. Лекарственное средство для улучшения пищеварения содержит фермент или смесь ферментов, стабилизирующие добавки, вспомогательные вещества и полимерную оболочку. В качестве вспомогательного вещества в составе таблетки и оболочку образующего используют интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты с полиэтиленгликолем или полипропиленгликолем или их смесь. В качестве фермента оно содержит панкреатин. В качестве стабилизирующих добавок оно содержит окись магния, карбонат кальция или цитрат кальция. Изобретение обладает более высокой стабильностью в кислой среде и более высокой эффективностью. 2 з.п. ф-лы, 1 табл. Изобретение относится к области медицины, в частности к лекарственным средствам для улучшения пищеварения. Для улучшения пищеварения, восполнения дефицита ферментов поджелудочной железы применяются различные лекарственные средства, содержащие ферменты. Традиционно используется панкреатин – препарат, получаемый из поджелудочных желез крупного рогатого скота или свиней. Панкреатин входит в состав таких лекарственных средств, как “Фестал”, “Мезим-форте”, “Панкреатин”. Помимо панкреатина в состав лекарственных средств для улучшения пищеварения включают компоненты желчи, обеспечивающие эмульгацию жиров, и гемицеллюлазу, способствующей расщеплению растительной клетчатки [1]. Недостатком этих лекарственных средств является сравнительно невысокая стабильность в кислой среде. Проведенными нами исследованиями по определению стабильности панкреатических ферментов в кислой среде (pH 1,2; 37oC) установлено, что при инкубировании в течение 120 минут выпускаемых лекарственных средств процент остаточной протеолитической активности составляет 89-97% амилолитической – 45-81%. Задачей изобретения является создание лекарственного средства для улучшения пищеварения, обладающего более высокой стабильностью в кислой среде и, как следствие, более высокой эффективностью. Поставленная задача решается составом, включающим фермент или смесь ферментов, вспомогательные вещества – интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты и полиэтиленгликоля (КПН-1) [2] и интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты и полипропиленгликоля (КПН-2) [3] или их смеси. В качестве фермента предпочтительно использование панкреатина, содержащего протеазы, амилазу, липазу. Предлагаемое лекарственное средство получают традиционными для данной области техники методами: прямое прессование, гранулирование с последующим прессованием. Полученное лекарственное средство покрывают оболочкой из КПН-1. Представленные примеры отражают получение предлагаемого лекарственного средства. Пример 1. 10,0 г панкреатина смешивают с 10,0 г КПН-1. Полученную смесь прессуют в таблетки. Для нанесения пленочного кишечно-растворимого покрытия готовят раствор КПН-1 в этиловом спирте. Добавляют двуокись титана, который суспендируют до образования равномерно окрашенного пленкообразующего состава. Оболочку на таблетки наносят в обдукторе. Пример 2. 10,0 г панкреатина смешивают с 10,0 г КПН-2 и 2,0 г цитрата кальция. Полученную смесь прессуют в таблетки. Для нанесения пленочного кишечно-растворимого покрытия готовят раствор КПН-1 в этиловом спирте. Добавляют двуокись титана, который суспендируют до образования равномерно окрашенного пленкообразующего состава. Оболочку на таблетки наносят в обдукторе. Пример 3. 10,0 г панкреатина смешивают с 5,0 г КПН-1 и 2,0 г карбоната кальция. Смесь прессуют, измельчают до гранул с диаметром частиц 1 мм, гранулят смешивают с кальция стеариново-кислым. Полученный гранулят прессуют в таблетки, которые покрывают оболочкой из КПН-1. Пример 4 10,0 г панкреатина смешивают с 5,0 г КПН-2 и 2,0 г окиси магния. Смесь прессуют, измельчают до гранул с диаметром частиц 1 мм, гранулят смешивают с кальция стеариново-кислым. Полученный гранулят прессуют в таблетки, которые покрывают оболочкой из КПН-1. Пример 5. 10,0 г панкреатина увлажняют раствором КПН-1 в этиловом спирте. Гранулируют, сушат при температуре не выше 40oC до остаточной влажности не более 3% и повторно гранулируют через сито с отверстиями диаметром 1 мм. Полученные гранулы смешивают с кальция стеариновокислым и прессуют таблетки, которые покрывают оболочкой из КПН-1. Получают лекарственные средства испытывались на стабильность в 0,1 н. растворе кислоты хлористо-водородной (pH 1,2; 37oC) при инкубировании в течение 120 минут. Результаты исследования представлены в таблице. Как следует из приведенных данных, лекарственное средство обладает более высокой стабильностью в кислой среде и, как следствие, более высокой эффективностью. Литература 1. Регистр лекарственных средств России 97/98, Ремако, Москва (1997). 2. ФС 42-3011-94. Композиционный полимерный носитель. 3. ТУ 6-02-121-90, технологический регламент N 28-90. Формула изобретения
РИСУНКИ
HE4A – Изменение адреса для переписки с обладателем патента Российской Федерации на изобретение
Новый адрес для переписки с патентообладателем:
Извещение опубликовано: 10.02.2006 БИ: 04/2006
MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 08.10.2006
Извещение опубликовано: 20.09.2007 БИ: 26/2007
|
||||||||||||||||||||||||||
