Патент на изобретение №2171685

(54) СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

(57) Реферат:

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологическим средствам антимикробного действия. Сущность изобретения состоит в том, что предложено средство, обладающее антимикробной активностью на основе побегов рододендрона Адамса и 70%-ного этилового спирта в соотношении 1 : 1. Предложенное антимикробное средство обладает широким спектром действия и не имеет побочных явлений за исключением индивидуальной непереносимости. 4 табл.

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано в качестве антимикробного средства как индивидуально, так и для усиления действия других антимикробных средств.

В последнее время высшие растения постоянно привлекают внимание как перспективный источник получения антимикробных средств. Это объясняется прежде всего тем, что антибиотики и синтетические препараты часто отличаются малым спектром действия, быстро наступающей адаптацией, токсичностью, индивидуальной непереносимостью (Бабаянц Р.С., Тищенко Л.Д., Бенедиктова Н.Д. / Вестник дерматолога и венерологии, 1973, N 12, с. 13-16.).

В отличие от антибиотиков растительные средства сочетают в себе этиотропное действие в отношении возбудителей заболеваний с благоприятным воздействием (противовоспалительным и т. д.) на организм больного (см. Георгиевский В.П., Комиссаренко Н.Ф., Дмитрук С.Е. Биологически активные вещества лекарственных растений: Новосибирск, Наука, Сиб. отд., 1990, 336 с.).

Бактерицидным и фунгицидным свойствами обладают вещества разнообразной химической природы, такие, как органические кислоты, флавоноиды, хлорофиллы, эфирные масла, содержащие соединения, объединяемые под термином “фитонциды” (Турова А. Д. Лекарственные растения СССР и их применение, М., Медицина, 1974. 424 с.).

Наиболее близким и принятым нами за прототип является средство в виде водного извлечения для лечения желудочно-кишечных заболеваний, полоскания при ангинах и как инсектецид против моли из рододендрона Адамса (см. Малышев А.Д. Высокогорная флора Восточного Саяна. – Л. Наука, 1965, 366 с.).

Однако данное средство в виде водного извлечения значительно уступает по антимикробным свойствам (см. табл. 1-4).

Техническим результатом предлагаемого изобретения является повышение антимикробной активности.

Новым в достижении технического результата является то, что средство получено путем экстрагирования сырья, а именно побегов рододендрона Адамса, 70%-ным этиловым спиртом при соотношении к экстрагенту 1:1.

Использование 70%-ного этилового спирта для экстрагирования растительного сырья при соотношении к экстрагенту 1:1 позволяет выделить из сырья комплекс веществ (дубильные вещества, арбутин, смолы, эфирное масло, фенолкарбоновые кислоты, антоцианы), что повышает антимикробную активность средства.

Количественное содержание веществ полифенольного комплекса составило: арбутина 4,16%, дубильных веществ 6,68%, флавоноидов 2,12%.

Настойки и экстракты готовили методом перколяции и испытывались в соответствии с рекомендациями Государственной Фармакопеи 11 издания (см. табл. 1).

Определенное (в соответствии с соотношением сырья и экстрагента) количество сырья помещали в экстрактор и заливали 3-х кратным количеством экстрагента на 2 часа для набухания. Затем помещали в перколятор до зеркала и в течение 24 часов настаивали. 1/3 часть сливали, доводили до зеркала и через час сливали опять (4 слива). Полученное извлечение перемешивали в отстойнике и оставляли на 1 сутки при температуре 8^oC, фильтровали через воронку с 3-м слоем марли в тарированную склянку, объем доводили до нужного. При получении экстрактов 85% полученного первоначального извлечения объединяли с последующими упаренными до 15%. Отвары приготавливались из определенной навески сырья, залитой до необходимого соотношения, кипятили на водяной бане в течение 30 мин, охлаждали в течение 45 мин, доводили водой до необходимого объема.

Сопоставительный анализ показывает, что заявляемое средство отличается от известного тем, что оно получено путем экстрагирования сырья 70%-ным этиловым спиртом при соотношении к экстрагенту 1:1, что соответствует критерию “новизна”.

Новая совокупность признаков позволяет повысить антимикробную активность средства, расширить сырьевую базу средств, применяемых при госпитальной и стафилококковой инфекциях, особенно у людей с непереносимостью к антибиотикам, что соответствует критерию “промышленная применимость”.

При анализе известных решений было выявлено, что в них отсутствуют сведения о влиянии отличительный признаков на достижение поставленного технического результата, следовательно, изобретение соответствует критерию “изобретательский уровень”.

Антимикробную активность средства, полученного из рододендрона Адамса, определяют на твердой питательной среде. Для этого в пластине мясопептонного агара толщиной 5 мм готовят с помощью проточного сверла “лунки” диаметром 8 мм, засевают “газоном” исследуемые культуры микроорганизмов, затем вносят в лунки по 0,2 мл исследуемого средства и ставят чашки Петри со средой в термостат при температуре 37^oC. Через 24 часа учитывают размеры опыта. Антимикробную активность определяют по зоне задержки роста тест-культуры в миллиметрах.

Исследование антимикробных свойств настоек на этаноле из рододендрона Адамса на музейных штаммах стафилококков показало, что они обладают ингибирующей активностью ( см. табл. 2).

В ходе исследования авторами было установлено, что наиболее эффективно подавляют рост штаммов Staph. aureus экстракт на 705 этаноле из побегов растения в соотношении 1: 1 (M = 22,8; m = 0,63), а отвары проявляют очень слабую активность, например отвар 1:10 (M = 3,6; m = 0,7), а отвар 1:20 (M = 1,8; m = 0,6).

Для сравнения антимикробной активности растения параллельно изучают чувствительность “больничных” штаммов стафилококков к некоторым антибиотикам, применяемым для лечения стафилококковых инфекций, например Amoxicillin, Cefaclor, Канамицин, Рифампицин, Неомицин.

Среди этих антибиотиков наибольшую активность к исследуемым штаммам стафилококков проявляют Amoxicillin (M = 17,8; m = 0,38) и Cefaclor (M = 16,6; m = 0,52) (см. табл. 4).

Сравнение ингибирующего действия к стафилококку со стороны 70% экстракта из побегов рододендрона Адамса и антибиотиков Amoxicilllna и Cefaclora показывает, что экстракт превосходит по антимикробной активности указанные антибиотики и достоверно подавляет рост больничных штаммов стафилококков (см. табл. 4).

Таким образом, антимикробное средство, полученное путем экстрагирования побегов рододендрона Адамса 70%-ным этиловым спиртом при соотношении к эстрагенту 1:1, обладает высокой антимикробной активностью.

Формула изобретения

Средство, обладающее антимикробной активностью на основе рододендрона Адамса, отличающееся тем, что оно содержит побеги рододендрона Адамса и 70%-ный этиловый спирт в соотношении 1:1.

РИСУНКИ

MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 16.10.2001

Номер и год публикации бюллетеня: 11-2003

Извещение опубликовано: 20.04.2003