Патент на изобретение №2169556

(54) КОМПОЗИЦИОННЫЙ СОСТАВ АНТИАРИТМИЧЕСКОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

(57) Реферат:

Изобретение относится к медицине, конкретно к композиционному составу антиаритмического лекарственного средства, включающему амиодарона гидрохлорид, лактозу, поливинилпирролидон, тальк молотый, крахмал картофельный, целлюлозу микрокристаллическую, кальций стеарат при определенных соотношениях. В композиционном составе заменены дорогие и труднодоступные вспомогательные материалы более дешевыми и доступными, а также упрощена технология производства за счет упрощения состава. 1 табл.

Изобретение относится к области фармации.

Известно лекарственное средство “Фармацевтические таблетки соли Амиодарона” – международный патент N WO 98/46214 – следующего состава, мг/таблетку:
Амиодарона гидрохлорид – 200
Лактозы моногидрат (сахар) – 35,625
Прежелатинированный крахмал кукурузный – 104,775
Краситель красный FD&C Red # 40 Dye – 0,075
Краситель желтый FD&C Yellow # 6 Dye – 0,038
Натрия гликолятный крахмал – 3,750
Кислота стеариновая – 11,250
Магния стеарат – 0,750
Повидон^ТМ – 18,750
Общая масса таблетки – 375
Существенными недостатками данного лекарственного средства являются:
1. Недостаточная обеспеченность фармацевтического рынка России
2. Сложность состава препарата (в состав таблетки входит восемь вспомогательных веществ)
3. Сложность процесса производства, обусловленная многокомпонентным составом препарата
4. Дороговизна и труднодоступность отдельных компонентов (прежелатинированный крахмал, натрия гликолятный крахмал, Повидон^ТМ
5. Чрезмерно высокая цена препарата, обусловленная необходимостью покупки препарата за рубежом и включающая в себя излишние накладные расходы, связанные с транспортировкой, растаможиванием, регистрацией.

Библиографические данные:
WORLD INTELLECTUAL PROPERTY ORGANIZATION
International Bureau
International Patent Classification A61 9/20, 31/34
International Publication Number WO 98/46214
International Publication Date 22 October 1998 (22.10.98)
Предлагаем композиционный состав антиаритмического лекарственного средства следующего состава, мг/таблетку:
Амиодарона гидрохлорид – 200
Лактоза – 90
Тальк молотый – 4
Крахмал картофельный – 60
Целлюлозы микрокристаллической – 29
Кальция стеарат – 10
Поливинилпирролидон с М.м. 35000 5000 – 7
Общая масса таблетки – 400
Отличительными признаками заявляемого композиционного состава антиаритмического лекарственного средства от аналога “Амиодарона гидрохлорид таблетки” являются различия в составе входящих в препарат вспомогательных веществ (см. таблицу).

Преимуществами предлагаемого препарата являются:
1. Внедрение данного препарата позволит существенно повысить насыщенность фармацевтического рынка антиаритмическими средствами
2. Упрощен состав препарата (шесть вспомогательных веществ)
3. Упрощена технология производства за счет упрощения компонентного состава
4. Заменены дорогие и труднодоступные вспомогательные материалы более дешевыми и доступными
5. Цена препарата снижена за счет производства на отечественном предприятии.

Технический результат заявляемого изобретения состоит в производстве отечественного антиаритмического препарата более простым и экономичным способом.

Сведения, подтверждающие возможность осуществления изобретения.

1. Композиционный состав, мг:
Амиодарона гидрохлорид – 200
Лактоза – 90
Тальк молотый – 4
Крахмал картофельный – 60
Целлюлоза микрокристаллическая – 29
Кальция стеарат – 10
Поливинилпирролидон с М.м. 35000 5000 – 7
Общая масса таблетки – 400
2. Способ получения.

Аппаратура: Смеситель, гранулятор, аппарат для опудривания, таблетный пресс.

Порядок смешения.

Просеивают основное и вспомогательное сырье.

Лактозу, крахмал картофельный и микрокристаллическую целлюлозу загружают в смеситель и добавляют сухую смесь талька и кальция стеарата. Смешивают в течение 10 мин при скорости 10 об/мин, затем добавляют субстанцию амиодарона гидрохлорида и продолжают перемешивать еще 15-20 мин. Затем смесь переносят в другой смеситель, где увлажняют 5% водно-спиртовым раствором поливинилпирролидона. Смешение ведут в течение 2 мин при скорости перемешивания 25 об/мин.

Смесь выгружают и проводят влажное гранулирование, затем гранулят сушат при (45 5)^oC и давлении 0,97 кг/см². Влажность гранулята должна составлять 3%. Высушенные гранулы измельчают в грануляторе (сухое гранулирование).

Полученные гранулы размером 1 мм помещают в аппарат для опудривания. Опудривание проводят в течение 10 мин тальком, затем в течение 10 мин кальция стеаратом.

Опудренный гранулят таблетируют на таблетном прессе, обеспечивая заданные свойства таблеток, как по массе – 0,4 г (допустимое отклонение + 5%), так и по геометрическим параметрам (таблетки плоскоцилиндрической формы с бороздкой, диаметром 10 мм (возможна и другая форма таблеток)).

Соотношение диаметра и высоты таблеток стандартизуется по типоразмерам согласно ОСТ 64-072-89. Полученные таблетки (белого цвета, плоскоцилиндрической формы с бороздкой, диаметром 10 мм, однородные на изломе) упаковывают.

Формула изобретения

Композиционный состав антиаритмического лекарственного средства, включающий амиодарона гидрохлорид, лактозу, поливинилпирролидон, отличающийся тем, что он дополнительно содержит тальк молотый, крахмал картофельный, целлюлозу микрокристаллическую, кальций стеарат при следующем соотношении компонентов, мг на одну таблетку:
Амиодарона гидрохлорид – 200
Лактоза – 90
Тальк молотый – 4
Крахмал картофельный – 60
Целлюлоза микрокристаллическая – 29
Кальция стеарат – 10
Поливинилпирролидон – 7

РИСУНКИ

PC4A – Регистрация договора об уступке патента Российской Федерации на изобретение

Номер и год публикации бюллетеня: 21-2003

(73) Патентообладатель:

ОАО “Щелковский витаминный завод” (RU)

Дата и номер государственной регистрации перехода исключительного права: 23.05.2003 № 16742

Извещение опубликовано: 27.07.2003

TK4A – Поправки к публикациям сведений об изобретениях в бюллетенях “Изобретения (заявки и патенты)” и “Изобретения. Полезные модели”

Страница: 203

Напечатано: Адрес для переписки: 121059, Москва, ул. Брянская, 3А, С.В. Фотченковой

Следует читать: Адрес для переписки: 119530, Москва, ул. Генерала Дорохова, 18, стр. 2, Московский офис ОАО “Щелковский витаминный завод”, С.В. Фотченковой

Номер и год публикации бюллетеня: 18-2001

Код раздела: FG4A

Извещение опубликовано: 27.09.2005 БИ: 27/2005

PD4A – Изменение наименования обладателя патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение

(73) Новое наименование патентообладателя:

Открытое акционерное общество «Валента Фармацевтика» (RU)

Адрес для переписки:

119530, Москва, ул. Генерала Дорохова, 18, стр.2, Московский офис ОАО «Валента Фармацевтика», С.В.Фотченковой

Извещение опубликовано: 10.08.2008 БИ: 22/2008