Патент на изобретение №2398570

Published by on




РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ



ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ
(19) RU (11) 2398570 (13) C1
(51) МПК

A61K31/166 (2006.01)
A61K31/4155 (2006.01)
A61P9/02 (2006.01)

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 28.09.2010 – действует

(21), (22) Заявка: 2009114671/14, 17.04.2009

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

17.04.2009

(46) Опубликовано: 10.09.2010

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
ЗАДИОНЧЕНКО B.C. и др. Артериальная гипертония при метаболическом синдроме: патогенез, основы терапии. Consilium medicum 2004, т.6. 11, с.517-520. KRZESINSKI JM. et al. [A first drug combination for the treatment of arterial hypertension with a calcium channel antagonist (amlodipine besylate) and an angiotensin receptor blocker (valsartan): Exforge] Rev Med Liege. 2007 Nov; 62(11):688-94.

Адрес для переписки:

305035, г.Курск, ул. Пирогова, 12б, И.Н. Медведеву

(72) Автор(ы):

Медведев Илья Николаевич (RU),
Завалишина Светлана Юрьевна (RU),
Краснова Евгения Геннадиевна (RU),
Беспарточный Борис Дмитриевич (RU)

(73) Патентообладатель(и):

Медведев Илья Николаевич (RU),
Беспарточный Борис Дмитриевич (RU)

(54) СПОСОБ СНИЖЕНИЯ СОДЕРЖАНИЯ МИКРОВЕЗИКУЛ В КРОВИ ПРИ СТАБИЛЬНОЙ СТЕНОКАРДИИ НАПРЯЖЕНИЯ I-II ФУНКЦИОНАЛЬНОГО КЛАССА С АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТОНИЕЙ

(57) Реферат:

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и может быть использовано для снижения содержания микровезикул в крови при стабильной стенокардии напряжения 1-11 функционального класса с артериальной гипертонией (СН 1-11 ФК с АГ). Для этого не менее 7 недель вводят вальсартан 80 мг 1 раз утром и лабеталол 200 мг 2 раза в сутки. Способ позволяет корректировать уровень микровезикул крови у больных СН 1-11 ФК с АГ в течение не менее 7 недель, переводя его на уровень, близкий к таковому для здоровых людей, а также обеспечивает поддержание уровня микровезикул на оптимальном уровне, что позволяет существенно снизить риск тромботических осложнений, уменьшить число случаев временной нетрудоспособности, ускорить стационарное лечение и повысить его качество, сократить инвалидность, а также продлить жизнь и снизить смертность больных СН 1-11 ФК с АГ от инфаркта и инсульта.

Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии и кардиологии.

Аналогов предлагаемого способа коррекции уровня микровезикул в крови при стабильной стенокардии напряжения I-II функционального класса (СН I-II ФК) с артериальной гипертонией (АГ) не существует.

Известно, что важной особенностью цитоплазматической мембраны является асимметрия фосфолипидного и белкового состава двух листков бислоя, возникающая под действием внутриклеточных ферментов, различий ионного состава цитоплазмы и внеклеточной жидкости. Асимметрия бислоя определяет атромбогенность и гемокоагуляционные свойства клеток крови и эндотелия кровеносных сосудов и, кроме того, участвует в создании градиента кривизны, складок, сморщиваний, в отшнуровке участков мембраны в виде микровезикул.

Образующиеся при экзоцитозе, некрозе и апоптозе фрагменты клеточных мембран способны замыкаться и формировать пузырьки диаметром от 0,05 до 3,0 мкм. Размер микровезикул зависит от природы агента, воздействующего на клетку-мишень. Микровезикулы бывают тромбоцитарного и нетромбоцитарного происхождения. Они формируются на клеточной поверхности, слущиваясь с цитоплазматической мембраны. Поэтому они содержат различные мембранные гликопротеины, белки цитоскелета, микрофиламенты, цепи миозина и т.д.

Микровезикулы не только представляют каталитическую поверхность для внутренней «теназы» (надмолекулярный комплекс, состоящий из фактора IXa, фактора VIIIa и фосфолипидов) и протромбиназного комплекса, но и способны влиять на протеолитическую инактивацию факторов Va и VIIIa активированным протеином С в соединении с протеином S. Поэтому снижение уровня микровезикул в крови приводит к уменьшению гемокоагуляционного потенциала бестромбоцитной плазмы крови.

При СП I-II ФК с АГ отмечается рост содержания в крови уровня микровезикул, вызывающих нарастание коагуляционных возможностей плазмы. Вместе с тем, подходы к снижению уровня микровезикул в крови остаются разработаны очень слабо. При СН I-II ФК с АГ такие подходы ранее не применялись. У больных СН I-II ФК с АГ для снижения уровня артериального давления применяются блокаторы рецепторы ангиотензина и блокаторы (B.C.Задионченко и др. «Артериальная гипертония при метаболическом синдроме: патогенез, основы терапии». Consilium medicum, 2004, т.6,

Однако никогда ранее лечебный комплекс, состоящий из вальсартана и лабеталола, не применялся у больных СН I-II ФК с АГ для снижения у них уровня микровезикул.

Целью изобретения является понижение уровня микровезикул крови у больных СН I-II ФК с АГ.

Сущность заявляемого способа заключается в том, что для коррекции уровня микровезикул крови больным СН I-II ФК с АГ на не менее 7 недель назначается вальсартан 80 мг 1 раз утром и лабеталол 200 мг 2 раза в сутки.

Способ позволяет корректировать уровень микровезикул крови у больных СН I-II ФК с АГ в течение не менее 7 недель, переводя его на уровень, близкий к таковому для здоровых людей. При соблюдении в последующем рекомендаций заявляемого способа возможно поддержание уровня микровезикул на оптимальном уровне, что позволит существенно снизить риск тромботических осложнений, уменьшить число случаев временной нетрудоспособности, ускорить стационарное лечение и повысить его качество, сократить инвалидность, а также продлить жизнь и снизить смертность больных СН I-II ФК с АГ от инфаркта и инсульта.

Заявляемый способ осуществляется следующим образом.

11. – С.517-520). В норме ее уровень составляет 63,8±2,5 нкат. При повышении уровня микровезикул крови больным СН I-II ФК с АГ необходимо назначение лечения вальсартаном 80 мг 1 раз утром и лабеталолом 200 мг 2 раза в сутки.

Пример 1. У больной С., 49 лет, СН I ФК с АГ 2 степени, 3 стадии Н0. Артериальное давление у больной на момент осмотра было 160/100 мм рт.ст. Было выявлено повышение уровня микровезикул плазмы крови до 168,4 нкат. Больной были назначены вальсартан 80 мг 1 раз утром и лабеталол 200 мг 2 раза в сутки. Больная регулярно осматривалась после начала лечения. Одновременно с осмотром производилось определение уровня микровезикул крови.

Через 7 недель лечения у больной артериальное давление стабилизировалось на уровне 125/80 мм рт.ст. при нормализации уровня микровезикул крови, составляющего 61,2 нкат.

Больной предложено соблюдать данные ей рекомендации в последующем.

Пример 2. У больной К., 45 лет, СН I ФК с АГ 2 степени, 3 стадии Н0. Артериальное давление при осмотре 160/100 мм рт.ст. Уровень микровезикул плазмы крови у больной составил 189,5 нкат. Больной были назначены вальсартан 80 мг 1 раз утром и лабеталол 200 мг 2 раза в сутки. Больная регулярно осматривалась после начала лечения. Одновременно с осмотром производилось определение уровня микровезикул крови.

Через 7 недель лечения у больной артериальное давление стабилизировалось на уровне 120/80 мм рт.ст. при нормализации уровня микровезикул крови, составляющего 62,5 нкат.

Больной предложено соблюдать данные ей рекомендации в последующем.

Использование предлагаемого способа коррекции уровня микровезикул крови в гематологии и кардиологии поможет избежать многих сосудистых осложнений у больных СН I-II ФК с АГ, уменьшить у них число случаев временной нетрудоспособности, сократить длительность госпитализации, снизить инвалидизацию и смертность.

Формула изобретения

Способ снижения содержания микровезикул в крови при стабильной стенокардии напряжения I-II функционального класса с артериальной гипертонией путем применения вальсартана 80 мг 1 раз утром и лабеталола 200 мг 2 раз утром в течение не менее 7 недель.

Categories: BD_2398000-2398999