Патент на изобретение №2397176
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) СТЕРОИДНЫЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРОДУКТЫ, НАПРАВЛЕННЫЕ НА СПИРАЛЬ 12
(57) Реферат:
Описываются соединения, имеющие следующую структуру, или их соли:
где А, В, R2, R4, R6, R7, R10, R16, R17
Текст описания приведен в факсимильном виде.
Формула изобретения
1. Соединение со следующей молекулярной формулой I или его соль: 2. Соединение по п.1, где Zi выбирают из списка следующих частей: 3. Соединение по п.1, где R7 выбирают из группы, состоящей из метила и этила. 4. Соединение молекулярной структуры, выбранной из группы, состоящей из нижеприведенных, или его соль: 5. Соединение молекулярной структуры, выбранной из группы, состоящей из нижеприведенных, или его соль: 6. Соединение по п.1, обладающее тканеспецифичной антиандрогенной активностью и тканеспецифичной андрогенной активностью. 7. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель и терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного соединения следующей молекулярной формулы или его соль: 8. Фармацевтическая композиция по п.7, где Z1 выбирают из списка следующих частей: 9. Соединение по п.7, где R7 выбирают из группы, состоящей из метила и этила. 10. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель и терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного соединения с молекулярной формулой, выбранной из группы, состоящей из следующих соединений или их солей: 11. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель и терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного соединения с молекулярной формулой, выбранной из группы, состоящей из следующих соединений или их солей: 12. Фармацевтическая композиция по п.10, где упомянутые разбавитель или носитель подходят для топикального нанесения. 13. Фармацевтическая композиция по п.11, где упомянутые разбавитель или носитель подходят для орального назначения. 14. Фармацевтическая композиция по п.7, где активные соединения обладают тканеспецифичной антиандрогенной активностью и тканеспецифичной андрогенной активностью. 15. Способ лечения или снижения риска развития заболеваний, связанных с утратой андрогенной стимуляции, включающий назначение пациенту, нуждающемуся в таком лечении или снижении риска, терапевтически эффективного количества соединения или фармацевтической композиции по любому из пп.6 или 14. 16. Способ лечения или снижения риска развития рака простаты, включающий назначение пациенту, нуждающемуся в таком лечении или снижении риска, терапевтически эффективного количества соединения или фармацевтической композиции по любому из пп.1-3, 5-9, или 11, или 13. 17. Способ по п.16, далее включающий назначение упомянутому пациенту терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного ингибитора, выбранного из группы, включающей ингибитор 17 18. Способ по п.17, где назначают ингибитор 5 19. Способ по п.17, где назначают ингибитор 5 20. Способ по п.17, где назначают ингибитор 17 21. Способ по п.16, далее включающий назначение упомянутому пациенту терапевтически эффективных количеств ингибитора 17 22. Способ по пп.16 или 17, далее включающий орхиэктомию или назначение агониста или антагониста LHRH или ингибитора 17 23. Способ лечения или снижения риска развития доброкачественной гиперплазии простаты, включающий назначение пациенту, нуждающемуся в таком лечении или снижении риска, терапевтически эффективного количества соединения или фармацевтической композиции по любому из пп.1-3, 5-9, 11 или 13. 24. Способ по п.22, далее включающий назначение упомянутому пациенту терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного ингибитора, выбранного из группы, включающей ингибитор 17 25. Способ по п.23, где назначают ингибитор 5 26. Способ по п.23, где назначают ингибитор 5 27. Способ по п.23, где назначают ингибитор 17 28. Способ по п.22, далее включающий назначение упомянутому пациенту терапевтически эффективных количеств ингибитора 17 29. Способ лечения или снижения риска развития синдрома полицистита яичников, включающий назначение пациенту, нуждающемуся в таком лечении или снижении риска, терапевтически эффективного количества соединения или фармацевтической композиции по любому из пп.1-3, 5-9, 11 или 13. 30. Способ по п.29, далее включающий назначение упомянутому пациенту терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного ингибитора, выбранного из группы, включающей ингибитор 17 31. Способ по п.29, где назначают ингибитор 5 32. Способ по п.29, где назначают ингибитор 5 33. Способ по п.29, где назначают ингибитор 17 34. Способ по п.29, далее включающий назначение упомянутому пациенту терапевтически эффективных количеств ингибитора 17 35. Способ лечения или снижения риска развития акне, себореи, хирсутизма или андрогенной алопесии, включающий назначение пациенту, нуждающемуся в таком лечении или снижении риска, терапевтически эффективного количества соединения или фармацевтической композиции по любому из пп.1-4, 6-10 или 12. 36. Способ по п.35, далее включающий назначение упомянутому пациенту терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного ингибитора, выбранного из группы, включающей ингибитор 17 37. Способ по п.36, где назначают ингибитор 5 38. Способ по п.36, где назначают ингибитор 5 39. Способ по п.36, где назначают ингибитор 17 40. Способ по п.36, далее включающий назначение упомянутому пациенту терапевтически эффективных количеств ингибитора 17 41. Способ лечения или снижения риска развития мышечной атрофии или слабости, атрофии кожи, рассасывания костей, анемии, артеросклероза, кардиоваскулярного заболевания, потери силы, потери хорошего самочувствия, диабета типа 2, накопления брюшного жира, включающий назначение пациенту, нуждающемуся в таком лечении или снижении риска, терапевтически эффективного количества селективного модулятора андрогенового рецептора или фармацевтической композиции по любому из пп.1-3, 5-9, 11 или 13.
РИСУНКИ
|
||||||||||||||||||||||||||
303
, R17
, Z, Y, X имеют значения, указанные в описании. Соединения снижают вероятность возникновения зависимых от андрогена заболеваний, таких как рак простаты, доброкачественная гиперплазия простаты, синдром полицистита яичников, акне, хирсутизм, себорея и др. Некоторые из этих соединений, обладающие ткане-специфической антиандрогенной активностью и ткане-специфической андрогенной активностью, можно применять для лечения или уменьшения риска развития заболеваний, связанных с утратой андрогенной стимуляции. 14 н. и 27 з.п. ф-лы, 4 табл.
-связи;
, 
, 
, 
, 
,
, 
, 
, 
, 
,
, 
, 
, 
,
, 
, 
, 
, 
,
, и 
, 
и
, и 
, и 
