|
|
(21), (22) Заявка: 2008126398/04, 22.11.2006
(24) Дата начала отсчета срока действия патента:
22.11.2006
(30) Конвенционный приоритет:
01.12.2005 EP 05111560.8
(43) Дата публикации заявки: 10.01.2010
(46) Опубликовано: 10.08.2010
(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
WO 99/65881 A1, 23.12.1999. WO 98/00389 A1, 08.01.1998. US 5196418 A, 23.03.1993. RU 2167160 C2, 20.05.2001.
(85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу:
01.07.2008
(86) Заявка PCT:
EP 2006/068745 20061122
(87) Публикация PCT:
WO 2007/063012 20070607
Адрес для переписки:
101000, Москва, М.Златоустинский пер., 10, кв.15, “ЕВРОМАРКПАТ”, пат.пов. И.А.Веселицкой, рег.  11
|
(72) Автор(ы):
АККЕРМАНН Жан (CH),
БЛАЙХЕР Конрад (DE),
ЧЕККАРЕЛЛИ-ГРЕНЦ Симона М. (CH),
ШОМЬЕНН Одиль (FR),
МАТТЕЙ Патрицио (CH),
ШУЛЬЦ-ГАШ Таня (CH)
(73) Патентообладатель(и):
Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
|
(54) ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННОГО ПИПЕРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПЕЧЕНОЧНОЙ КАРНИТИН ПАЛЬМИТОИЛТРАНСФЕРАЗЫ (L-CPT1)
(57) Реферат:
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)
где Х обозначает C(R8R9), NR10, О, S; R1 обозначает фенил, необязательно замещенный от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, низший алкил, гидрокси-низший алкил и CN; R2 обозначает водород или низший алкил; R3 и R4 обозначают водород; R5 и R6 обозначают водород; R7 обозначает оксадиазолил или триазолил, при этом оксадиазолил или триазолил замещены R11; R8 и R9 обозначают водород; R10 обозначает водород, низший алкил, низший алкил-карбонил или низший алкил-сульфонил; R11 обозначает арил или гетероарил, выбранные из группы, включающей пиридинил, пиразинил, пиримидинил, пиридинил-2-он, оксадиазолил, индазолил, 1,3-дигидробензимидазол-2-он, 1,3-дигидроиндол-2-он, бензтриазолил, имидазопиридинил, триазолпиридинил, тетразолпиридинил, бензимидазолил, 2-оксо-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил, пиримидин-4-он, фуранил, тиадиазолил, пиразолил, изоксазолил, пиримидин-2,4-дион, бензоксазин-3-он, 1,4-дигидробензоксазин-2-он, индолил, тиофенил, оксазолил, бензооксазин-2-он, 3,4-дигидрохиназолин-2-он, пиридазинил, хиноксалинил, бензотиазолил, бензотиадиазолил, нафтиридинил, циннолинил, 1,4-дигидрохиноксалин-2,3-дион и 1,2-дигидроиндазол-3-он, где арил или гетероарил необязательно замещены от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, гидроксигруппу, В(ОН)2, карбокси-низшую алкоксигруппу, карбамоил-низшую алкоксигруппу, цианогруппу, гидрокси-низший алкил, фтор-низший алкил, низшую алкоксигруппу, галоген, S(O2)R13, C(O)R14, NO2, NR15R16, фенил-низшую алкоксигруппу, [1,3,4]оксадиазол-2-он, оксадиазолил, триазолил и изоксазолил, имидазолил, пиразолил, тетразолил, пирролил, где имидазолил необязательно замещен низшим алкилом, и где изоксазолил замещен низшим алкилом; R12 обозначает водород или низший алкил; R13 обозначает низший алкил, NR17R18 или фтор-низший алкил; R14 обозначает NR19R20, низшую алкоксигруппу, низший алкенил-оксигруппу или низший алкил; R15 и R16 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, низший алкил-карбонил, низший алкил-SO2, низший алкенил-оксикарбонил и низший алкил-NH-карбонил; или NR15R16 обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей морфолинил, тиоморфолинил, 1,1-диоксотиоморфолинил, пиперидинил, пиперидин-2-он, пиперазин-2-он, 8-окса-3-аза-бицикло[3.2.1]октил, пиперазинил, пирролидинил, 1,1-диоксоизотиазолидинил, пирролидин-2-он, имидазолидин-2,4-дион, 2,4-дигидро[1,2,4]триазол-3-он, пирролидин-2,5-дион, азетидин-2-он и 1,3-дигидроимидазол-2-он, где гетероциклил необязательно замещен гидрокси-низшим алкилом или низшим алкил-карбонилом; R17 и R18 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, гидрокси-низший алкил, низшую алкоксигруппу-низший алкил; или NR17R18 обозначает морфолинил; R19 и R20 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, циклоалкил, гидрокси-низший алкил, низшую алкоксигруппу-низший алкил или циано-низший алкил; или NR19R20 обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей морфолинил, пирролидинил, 8-окса-3-аза-бицикло[3.2.1]октил, пиперидинил, пиперазинил, пиперазин-2-он, тиазолидинил, тиоморфолинил, 1,3,8-триаза-спиро[4,5]декан-2,4-дион и спиро(1-фталан)пиперидин-4-ил, где гетероциклил необязательно замещен гидроксигруппой, низшим алкил-(SO2), низшим алкилом, низшим алкил-карбонилом или низшей алкоксигруппой, карбоксильной группой, карбамоилом, цианогруппой и фенилом; и к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. Технический результат – получение новых биологически активных соединений, которые ингибируют активность печеночной карнитин пальмитоилтрансферазы 1 (L-CPT1). 2 н. и 33 з.п. ф-лы, 10 табл.
Текст описания приведен в факсимильном виде.                                                                                                                              
Формула изобретения
1. Соединения формулы (I)
 ,
где X обозначает C(R8R9), NR10, O, S;
R1 обозначает фенил, необязательно замещенный от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, низший алкил, гидрокси-низший алкил и CN;
R2 обозначает водород или низший алкил;
R3 и R4 обозначают водород;
R5 и R6 обозначают водород;
R7 обозначает оксадиазолил или триазолил, при этом оксадиазолил или триазолил замещены R11;
R8 и R9 обозначают водород;
R10 обозначает водород, низший алкил, низший алкил-карбонил или низший алкил-сульфонил;
R11 обозначает арил или гетероарил, выбранные из группы, включающей пиридинил, пиразинил, пиримидинил, пиридинил-2-он, оксадиазолил, индазолил, 1,3-дигидробензимидазол-2-он, 1,3-дигидроиндол-2-он, бензтриазолил, имидазопиридинил, триазолпиридинил, тетразолпиридинил, бензимидазолил, 2-оксо-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил, пиримидин-4-он, фуранил, тиадиазолил, пиразолил, изоксазолил, пиримидин-2,4-дион, бензоксазин-3-он, 1,4-дигидробензоксазин-2-он, индолил, тиофенил, оксазолил, бензооксазин-2-он, 3,4-дигидрохиназолин-2-он, пиридазинил, хиноксалинил, бензотиазолил, бензотиадиазолил, нафтиридинил, циннолинил, 1,4-дигидрохиноксалин-2,3-дион и 1,2-дигидроиндазол-3-он, где арил или гетероарил необязательно замещены от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, гидроксигруппу, В(ОН)2, карбокси-низшую алкоксигруппу, карбамоил-низшую алкоксигруппу, цианогруппу, гидрокси-низший алкил, фтор-низший алкил, низшую алкоксигруппу, галоген, S(O2)R13, C(O)R14, NO2, NR15R16, фенил-низшую алкоксигруппу, [1,3,4]оксадиазол-2-он, оксадиазолил, триазолил и изоксазолил, имидазолил, пиразолил, тетразолил, пирролил, где имидазолил необязательно замещен низшим алкилом, и где изоксазолил замещен низшим алкилом;
R12 обозначает водород или низший алкил;
R13 обозначает низший алкил, NR17R18 или фтор-низший алкил;
R14 обозначает NR19R20, низшую алкоксигруппу, низший алкенил-оксигруппу или низший алкил;
R15 и R16 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, низший алкил-карбонил, низший алкил-SO2, низший алкенил-оксикарбонил и низший алкил-NH-карбонил; или
NR15R16 обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей морфолинил, тиоморфолинил, 1,1-диоксотиоморфолинил, пиперидинил, пиперидин-2-он, пиперазин-2-он, 8-окса-3-аза-бицикло[3.2.1]октил, пиперазинил, пирролидинил, 1,1-диоксоизотиазолидинил, пирролидин-2-он, имидазолидин-2,4-дион, 2,4-дигидро[1,2,4]триазол-3-он, пирролидин-2,5-дион, азетидин-2-он и 1,3-дигидроимидазол-2-он, где гетероциклил необязательно замещен гидрокси-низшим алкилом или низший алкил-карбонилом;
R17 и R18 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, гидрокси-низший алкил, низшую алкоксигруппу-низший алкил; или
NR17R18 обозначает морфолинил;
R19 и R20 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, циклоалкил, гидрокси-низший алкил, низшую алкоксигруппу-низший алкил или циано-низший алкил; или
NR19R20 обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей морфолинил, пирролидинил, 8-окса-3-аза-бицикло[3.2.1]октил, пиперидинил, пиперазинил, пиперазин-2-он, тиазолидинил, тиоморфолинил, 1,3,8-триаза-спиро[4,5]декан-2,4-дион и спиро(1-фталан)пиперидин-4-ил, где гетероциклил необязательно замещен гидроксигруппой, низшим алкил-(SO2), низшим алкилом, низшим алкил-карбонилом или низшей алкоксигруппой,
карбоксильной группой, карбамоилом, цианогруппой и фенилом;
и их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединения по п.1,
где Х обозначает C(R8R9), NR10, О, S, S(O), S(O2);
R1 обозначает фенил, необязательно замещенный от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, низший алкил, гидрокси-низший алкил и CN;
R2 обозначает водород или низший алкил;
R3 и R4 обозначают водород;
R5 и R6 обозначают водород;
R7 обозначает оксадиазолил или триазолил, при этом оксадиазолил или триазолил замещены R11;
R8 и R9 обозначают водород;
R10 обозначает водород, низший алкил, низший алкил-карбонил или низший алкил-сульфонил;
R11 обозначает арил или гетероарил, выбранные из группы, включающей пиридинил, пиразинил, пиримидинил, пиридинил-2-он, оксадиазолил, индазолил, 1,3-дигидробензимидазол-2-он, 1,3-дигидроиндол-2-он, бензтриазолил, имидазопиридинил, триазолпиридинил, тетразолпиридинил и бензимидазолил, где арил или гетероарил необязательно замещены от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, гидрокси-низший алкил, фтор-низший алкил, низшую алкоксигруппу, галоген, S(O2)R13, C(O)R14, NO2, NR15R16, имидазолил, пиразолил, тетразолил, пирролил и фенил-низшую алкоксигруппу, где имидазолил необязательно замещен низшим алкилом;
R12 обозначает водород или низший алкил;
R13 обозначает низший алкил, NR17R18 или фтор-низший алкил;
R14 обозначает NR19R20, низшую алкоксигруппу или низший алкенил-оксигруппу;
R15 и R16 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, низший алкил-карбонил, низший алкил-SO2, низший алкенил-окси-карбонил, низший алкил-NH-карбонил; или
NR15R16 обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей морфолинил, тиоморфолинил, 1,1-диоксотиоморфолинил, пиперидинил, пиперидин-2-он, пиперазин-2-он, 8-окса-3-аза-бицикло[3.2.1]октил, пиперазинил и пирролидинил, где гетероциклил необязательно замещен гидрокси-низшим алкилом или низшим алкил-карбонилом;
R17 и R18 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, гидрокси-низший алкил, низшую алкоксигруппу-низший алкил; или
NR17R18 обозначает морфолинил;
R19 и R20 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, циклоалкил, гидрокси-низший алкил или низшую алкоксигруппу-низший алкил; или
NR19R20 обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей морфолинил, пирролидинил, 8-окса-3-аза-бицикло[3.2.1]октил, где гетероциклил необязательно замещен гидроксигруппой, низшим алкил-S(O2);
и их фармацевтически приемлемые соли.
3. Соединения по п.1 или 2, где R1 обозначает фенил, необязательно замещенный галогеном, гидроксигруппой, гидрокси-низшим алкилом или CN.
4. Соединения по п.1 или 2, где R1 обозначает фенил.
5. Соединения по п.1 или 2, где R2 обозначает водород.
6. Соединения по п.1 или 2, где R7 обозначает
 ,  ,  ,  ,
 или  ,
где R11 и R12 определены в п.1.
7. Соединения по п.1 или 2, где R7 обозначает
или ,
где R11 и R12 определены в п.1.
8. Соединения по п.1 или 2, где R7 обозначает
,
где R11 определен в п.1.
9. Соединения по п.1 или 2, где Х обозначает C(R8R9) или NR10, где R8, R9 и R10 определены в п.1.
10. Соединения по п.1 или 2, где R10 обозначает водород.
11. Соединения по п.1 или 2, где R11 обозначает фенил или гетероарил, выбранный из группы, включающей пиридинил, пиразинил, пиридинил-2-он, индазолил, 1,3-дигидробензимидазол-2-он, 1,3-дигидроиндол-2-он, бензтриазолил и бензимидазолил, при этом фенил или гетероарил необязательно замещены от 1 до 2 заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, гидрокси-низший алкил, фтор-низший алкил, низшую алкоксигруппу, галоген, S(O2)R13, C(O)R14, NO2, NR15R16, имидазолил, пиразолил, тетразолил, пирролил и фенил-низшую алкоксигруппу, при этом имидазолил необязательно замещен низшим алкилом, где R13, R14, R15 и R16 определены в п.1.
12. Соединения по п.1 или 2, где R11 обозначает фенил или гетероарил, выбранный из группы, включающей пиридинил, пиридинил-2-он, индазолил, 1,3-дигидробензимидазол-2-он, 1,3-дигидроиндол-2-он, бензтриазолил и бензимидазолил, при этом фенил или гетероарил необязательно замещены от 1 до 2 заместителями, выбранными из группы включающей фтор-низший алкил, галоген, C(O)R14 и NR15R16, где R14, R15 и R16 определены в п.1.
13. Соединения по п.1 или 2, где R11 обозначает 1Н-индазол-5-ил, 1Н-индазол-6-ил, 1,3-дигидроиндол-2-он-6-ил, 1,3-дигидробензимидазол-2-он-5-ил, 1,3-дигидроиндол-2-он-5-ил, 1Н-бензотриазол-5-ил, 1Н-бензимидазол-5-ил, 1Н-пиридин-2-он-4-ил, 4-фторфенил, 3-трифторметилфенил, 1Н-бензимидазол-5-ил, 3-бензамид, 5-никотинамид, 3-(N-ацетамид)фенил или 3-(N-метансульфонамид)фенил.
14. Соединения по п.1 или 2, где R11 обозначает фенил или гетероарил, выбранный из группы, включающей 2-оксо-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил, пиримидин-4-он, фуранил, тиадиазолил, пиразолил, изоксазолил, пиримидин-2,4-дион, бензоксазин-3-он, 1,4-дигидробензоксазин-2-он, индолил, тиофенил, оксазолил, бензоксазин-2-он, 3,4-дигидрохиназолин-2-он, пиридазинил, хиноксалинил, бензотиазолил, бензотиадиазолил, нафтиридинил, циннолинил, 1,4-дигидрохиноксалин-2,3-дион и 1,2-дигидроиндазол-3-он, при этом фенил или гетероарил необязательно замещены от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей гидроксигруппу, В(ОН)2, карбокси-низшую алкоксигруппу, карбамоил-низшую алкоксигруппу, цианогруппу, [1,3,4]оксадиазол-2-он, оксадиазолил, триазолил и изоксазолил, где изоксазолил необязательно замещены низшим алкилом.
15. Соединения по п.1 или 2, где R11 обозначает фенил или гетероарил, выбранный из группы, включающей пиридинил, 1,3-дигидроиндол-2-он, 1H-бензимидазолил, 3Н-пиримидин-4-он, 1H-пиразолил, изоксазолил и 4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он, при этом фенил или гетероарил необязательно замещены от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, гидроксигруппу, галоген и NR15R16, где R14 и R15 определены в п.1.
16. Соединения по п.1 или 2, где R11 обозначает 2-метил-3Н-пиримидин-4-он, 5-метилизоксазол-3-ил, 1H-пиразол-3-ил, 6-аминопиридин-3-ил, 1,3-дигидроиндол-2-он, 2-аминопиридин-4-ил, 4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он, 1Н-бензимидазол-5-ил, 3-(N-ацетамид)-4-фторфенил или 2-гидроксипиридин-4-ил.
17. Соединения по п.1 или 2, где R12 обозначает водород.
18. Соединения по п.1 или 2, где R13 обозначает низший алкил.
19. Соединения по п.1 или 2, где R14 обозначает NR19R20, и где R19 и R20 определены в п.1.
20. Соединения по п.1 или 2, где R14 обозначает низший алкил.
21. Соединения по п.1 или 2, где R15 и R16 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, низший алкил-карбонил, низший алкил-SO2, низший алкенил-оксикарбонил или низший алкил-NH-карбонил; или NR15R16 обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей морфолинил, тиоморфолинил, 1,1-диоксотиоморфолинил, пиперидинил, пиперидин-2-он, пиперазин-2-он, пиперазинил и пирролидинил, при этом гетероциклил необязательно замещен гидрокси-низшим алкилом или низшим алкил-карбонилом.
22. Соединения по п.1 или 2, где R15 и R16 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил-карбонил или низший алкил-SO2.
23. Соединения по п.1 или 2, где NR15R16 обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей 1,1-диоксоизотиазолидинил, пирролидин-2-он, имидазолидин-2,4-дион, 2,4-дигидро[1,2,4]триазол-3-он, пирролидин-2,5-дион, азетидин-2-он и 1,3-дигидроимидазол-2-он, при этом гетероциклил необязательно замещен гидрокси-низшим алкилом или низшим алкил-карбонилом.
24. Соединения по п.1 или 2, где R17 и R18 независимо друг от друга обозначают водород или низший алкил; или NR17R18 обозначает морфолинил.
25. Соединения по п.1 или 2, где R19 и R20 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, циклоалкил, гидрокси-низший алкил, низшую алкоксигруппу-низший алкил; или NR19R20 обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей морфолинил или пирролидинил, при этом гетероциклил необязательно замещен гидроксигруппой или низшим алкил-S(O2).
26. Соединения по п.1 или 2, где R19 и R20 обозначают водород.
27. Соединения по п.1 или 2, где R19 и R20 обозначают циано-низший алкил; или NR19R20 обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей пиперидинил, пиперазинил, пиперазин-2-он, тиазолидинил, тиоморфолинил, 1,3,8-триаза-спиро[4,5]декан-2,4-дион и спиро(1-фталан)пиперидин-4-ил, при этом гетероциклил необязательно замещен гидроксигруппой, низшим алкил-(SO2), низшим алкилом, низшим алкил-карбонилом, карбоксильной группой, карбамоилом, низшей алкокси-карбонилом, цианогруппой, фенилом или низшей алкоксигруппой.
28. Соединения по п.1 или 2, которые являются R-изомерами и которые обозначаются формулой (Ia)
 ,
где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и Х определены в одном из пп.1-27.
29. Соединения по п.1 или 2, выбранные из группы, включающей:
(R)-1-{2-[3-(4-Метоксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-3-(2-{2-[3-(4-Метоксифенил)[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-оксоэтокси)бензонитрил,
(R)-1-{2-[3-(4-Метоксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксипропан-1-он,
(R)-1-{2-[3-(4-Бромфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-2-(4-Гидроксифенокси)-1-{2-[3-(4-метоксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}этанон,
(R)-2-(4-Хлорфенокси)-1-{2-[3-(4-метоксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}этанон,
(R)-2-(4-Гидроксиметилфенокси)-1-{2-[3-(4-метоксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}этанон,
(R)-2-(3-Хлорфенокси)-1-{2-[3-(4-метоксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}этанон,
(R)-2-(4-Фторфенокси)-1-{2-[3-(4-метоксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}этанон,
(R)-1-{2-[3-(4-Фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-илпиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[3-(4-Метансульфонилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-4-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензолсульфонамид,
(R)-2-(4-Фторфенокси)-1-[2-(3пиридин-4-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-1-ил]этанон,
Метиловый эфир (R)-3-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензойной кислоты,
(R)-1-{2-[3-(3-Нитрофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[3-(3-Нитрофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензолсульфонамид,
(R)-2-Фенокси-1-[2-(3-пиразин-2-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-1-ил]этанон,
(R)-1-(2-{3-[4-(Морфолин-4-сульфонил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[3-(6-Метоксипиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[3-(3-Гидроксиметилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
Аллиловый эфир (R)-6-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}никотиновой кислоты,
(R)-1-{2-[3-(4-Имидазол-1-илфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-N-Метил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)бензолсульфонамид,
(R)-1-{2-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-2-Фенокси-1-{2-[3-(4-трифторметансульфонилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}этанон,
(R)-2-Фенокси-1-{2-[3-(4-трифторметилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}этанон,
(R)-1-{2-[3-(4-Хлорфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-N-(4-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-2-трифторметилфенил)ацетамид,
(R)-1-{2-[3-(3-Метансульфонилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[3-(4-Метил-3-нитрофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[3-(4-Метокси-3-нитрофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-N-(2-Гидроксиэтил)-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензосульфонамид,
(R)-N-(2-Метоксиэтил)-N-метил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензосульфонамид,
(R)-N,N-Диметил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензосульфонамид,
(R)-N,N-Диэтил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензолсульфонамид,
(R)-1-{2-[3-(2-Морфолин-4-илпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-2-Фенокси-1-{2-[3-(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-4′-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}этанон,
(R)-2-Фенокси-1-{2-[3-(2-тиоморфолин-4-илпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}этанон,
(R)-1-{2-[3-(2-Диэтиламинопиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
Этиловый эфир (R)-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}пиридин-2-карбоновой кислоты,
(R)-1-(2-{3-[6-(4-Ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[3-(2-Имидазол-1-илпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-1-(3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенил)пиперидин-2-он,
(R)-1-(2-{3-[4-(3Н-Имидазол-4-ил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
(R)-1-(2-{3-[4-(2-Метилимидазол-1-ил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
(R)-2-Фенокси-1-{2-[3-(2-пиразол-1-илпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}этанон,
(R)-4-(5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}пиридин-2-ил)пиперазин-2-он,
(R)-2-Фенокси-1-(2-{3-[4-(1Н-тетразол-5-ил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперидин-1-ил)этанон,
(R)-1-{2-[3-(1Н-Индазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[3-(1Н-Индазол-6-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[3-(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-6-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он,
(R)-5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1,3-дигидробензимидазол-2-он,
(R)-5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он,
(R)-1-{2-[3-(1Н-Бензотриазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[3-(1Н-Бензимидазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(Р)-1-(2-{3-[6-(1,1-Диоксотиоморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
(R)-N-(4-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}пиридин-2-ил)ацетамид,
(R)-1-{2-[3-(6-Бензилоксипиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
Этиловый эфир (R)-5-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}никотиновой кислоты,
(R)-4-{5-[4-(2-Феноксиацетил)морфолин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1Н-пиридин-2-он,
(R)-5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1Н-пиридин-2-он,
(R)-2-Фенокси-1-[2-(5 фенил-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этанон,
(R)-1-{2-[5-(4-Метансульфонилфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[5-(3,4-Диметоксифенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[5-(3,4-Дихлорфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2 феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[5-(4-Фторфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-2-Фенокси-1-{2-[5-(3-трифторметилфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}этанон,
(R)-1-{2-[5-(4-Метоксифенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[5-(3-Нитрофенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
Метиловый эфир (R)-3-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензойной кислоты,
(R)-1-{2-[5-(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-6-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он,
1-{3-[3-(4-Метоксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]морфолин-4-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{3-[3-(4-Метансульфонилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]морфолин-4-ил}-2-феноксиэтанон,
4-{5-[4-(2-Феноксиацетил)морфолин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензолсульфонамид,
1-(3-{3-[6-(1,1-Диоксотиоморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}морфолин-4-ил)-2-феноксиэтанон,
N-(4-{5-[4-(2-Феноксиацетил)морфолин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)пиридин-2-ил)ацетамид,
1-{3-[5-(4-Метансульфонилфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]морфолин-4-ил)-2-феноксиэтанон,
2-Фенокси-1-{3-[5-(3-трифторметилфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]морфолин-4-ил}этанон,
(R)-4-{5-[4-(2-Феноксиацетил)морфолин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1Н-пиридин-2-он,
1-{3-[3-(4-Метоксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]тиоморфолин-4-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{3-[3-(4-Метансульфонилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]тиоморфолин-4-ил}-2-феноксиэтанон,
4-{5-[4-(2-Феноксиацетил)тиоморфолин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил} бензолсульфонамид,
2-Фенокси-1-[3-(3-пиридин-4-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)тиоморфолин-4-ил]этанон,
1-{2-[3-(4-Метоксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
N-(5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)пиридин-2-ил)ацетамид,
1-{2-[3-(2-Имидазол-1-илпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
N,N-Диэтил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензолсульфонамид,
N,N-Диметил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензолсульфонамид,
4-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензолсульфонамид,
1-{2-[3-(4-Метансульфонилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
2-Фенокси-1-[2-(3-пиридин-4-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперазин-1-ил]этанон,
1-{2-[3-(2,4-Дихлорфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
2-Фенокси-1-[2-(3-пиридин-2-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперазин-1-ил]этанон,
2-Фенокси-1-[2-(3-пиридин-2-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперазин-2-ил]этанон,
1-{2-[3-(4-Нитрофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{2-[3-(6-Метоксипиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{2-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{2-[3-(3-Гидроксиметилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{2-[3-(4-Диэтиламинофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-(2-{3-[4-(Морфолин-4-сульфонил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперазин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
N-Метил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензолсульфонамид,
N-(2-Метоксиэтил)-N-метил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензолсульфонамид,
1-{2-[3-(4-Хлорфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
N-(4-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-2-трифторметилфенил)ацетамид,
Аллиловый эфир 4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)бензойной кислоты,
1-{2-[3-(4-Метил-3-нитрофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{2-[3-(4-Метокси-3-нитрофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{2-[3-(4-Хлор-3-нитрофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
Метиловый эфир 3-фтор-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензойной кислоты,
Этиловый эфир 4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}пиперидин-2-карбоновой кислоты,
2-Фенокси-1-{2-[3-(4-пиперидин-1-илфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}этанон,
1-{2-[3-(4-Морфолин-4-илфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-(2-{3-[4-(2-Метилимидазол-1-ил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперазин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
1-(2-{3-[4-(3Н-Имидазол-4-ил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперазин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
4-(5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}пиридин-2-ил)пиперазин-2-он,
1-{2-[3-(6-Имидазол-1-илпиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-(2-{3-[6-(4-Ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперазин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
2-Фенокси-1-{2-[3-(4-пиррол-1-илфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}этанон,
2-Фенокси-1-{2-[3-(4-трифторметансульфонилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}этанон,
1-{2-[3-(2-Морфолин-4-илпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
2-Фенокси-1-{2-[3-(2-тиоморфолин-4-илпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}этанон,
1-(2-{3-[6-(3-Гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил} пиперазин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[3-(6-Метоксипиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[3-(6-Морфолин-4-илпиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-N-(4-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-2-трифторметилфенил)ацетамид,
(R)-1-{2-[3-(4-Метил-3-нитрофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[3-(4-Метил-3-нитрофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[3-(4-Морфолин-4-илфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-1-(2-{3-[4-(3Н-Имидазол-4-ил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперазин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
(R)-1-(2-{3-[6-(3-Гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперазин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
(R)-1-(2-{3-[6-(4-Ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперазин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
Гидрохлорид (R)-N-(3-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил} фенил)ацетамида,
(R)-1-{2-[3-(1Н-Бензимидазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(Р)-1-{2-[3-(1Н-Бензотриазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
Гидрохлорид (R)-1-{2-[3-(1Н-индазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанона,
(R)-5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1,3-дигидробензимидазол-2-он,
Гидрохлорид (R)-1-(2-{3-[6-(1,1-диоксотиоморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперазин-1-ил)-2-феноксиэтанона,
(R)-1-{2-[3-(3-Нитрофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[3-(4-Фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-4-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1Н-пиридии-2-он,
1-{4-Ацетил-2-[3-(4-метоксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{4-Ацетил-2-[3-(4-метансульфонилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
4-{5-[4-Ацетил-1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензолсульфонамид,
1-[4-Ацетил-2-(3-пиридин-4-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперазин-1-ил]-2-феноксиэтанон,
1-{4-Метансульфонил-2-[3-(4-метоксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил} -2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[5-(4-Фторфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-2-Фенокси-1-{2-[5-(3-трифторметилфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперазин-1-ил}этанон,
1-{2-[5-(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{2-[5-(4-Метансульфонилфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
2-Фенокси-1-{2-[5-(3-трифторметилфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперазин-1-ил}этанон,
2-Фенокси-1-[2-(5-п-толил-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил)пиперазин-1-ил]этанон,
2-Фенокси-1-{2-[5-(4-трифторметилфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперазин-1-ил}этанон,
1-{2-[5-(4-Метоксифенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{2-[5-(4-Фторфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{2-[5-(3,4-Диметоксифенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{2-[5-(3,4-Дихлорфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{2-[5-(2-Фторфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
4-{5-[4-Метил-1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,
(R)-1-{2-[3-(1Н-Индазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-4-метилпиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[3-(4-Фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-4-метилпиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-5-{5-[4-Метил-1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он,
(R)-5-{5-[4-Метил-1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1,3-дигидробензимидазол-2-он,
(R)-1-{2-[3-(1Н-Бензимидазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-4-метилпиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[3-(1Н-Бензотриазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-4-метилпиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{4-Метил-2-[5-(3-трифторметилфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперазин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[5-(4-Метоксифенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]-4-метилпиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[5-(4-Фторфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]-4-метилпиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[5-(4-Метансульфонилфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]-4-метилпиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
Метиловый эфир (R)-4-{5-[4-метил-1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензойной кислоты,
(R)-N-(3-{5-[4-Метил-1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)ацетамид,
(R)-N-(3-{5-[4-Метил-1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)метансульфонамид,
(R)-4-{5-[4-Метил-1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензамид,
(R)-4-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензойная кислота,
(R)-3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензойная кислота,
(R)-6-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}никотиновая кислота,
(R)-2-Фтор-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензойная кислота,
(R)-5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}пиридин-2-карбоновая кислота,
(R)-4-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}пиридин-2-карбоновая кислота,
(R)-3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензойная кислота,
3-{5-[4-(2-Феноксиацетил)морфолин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензойная кислота,
3-{5-[4-(2-Феноксиацетил)морфолин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензойная кислота,
4-{5-[4-(2-Феноксиацетил)тиоморфолин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,
4-{5-[4-(2-Феноксиацетил)тиоморфолин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-4-ил}бензамид,
3-{5-[4-Ацетил-1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензойная кислота,
4-{5-[4-Ацетил-1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензойная кислота,
(R)-4-{5-[4-Метил-1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензойная кислота,
(R)-5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}никотиновой кислота,
1-(2-{3-[4-(Морфолин-4-карбонил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
(R)-1-(2-{3-[4-(3-Гидроксипирролидин-1-карбонил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
(R)-N,N-Диэтил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,
(R)-N-Метил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,
(R)-N,N-Диметил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,
(R)-N-Этил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,
(R)-N-Циклопропил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,
(R)-N-(2-Гидроксиэтил)-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,
(R)-N-(2-Метоксиэтил)-N-метил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,
(R)-N-Метил-3-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,
(R)-N,N-Диметил-3-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,
(R)-N-Этил-3-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,
(R)-N-Циклопропил-3-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,
(R)-N-(2-Гидроксиэтил)-3-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,
(R)-R-(2-Метоксиэтил)-N-метил-3-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,
(R)-1-(2-{3-[3-(Морфолин-4-карбонил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
(R)-1-(2-{3-[3-(3-Гидроксипирролидин-1-карбонил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
(R)-N,N-Диэтил-3-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,
Метиламид (R)-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)пиридин-2-карбоновой кислоты,
Диметиламид (R)-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}пиридин-2-карбоновой кислоты,
Этиламид (R)-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}пиридин-2-карбоновой кислоты,
Диэтиламид (R)-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}пиридин-2-карбоновой кислоты,
(R)-1-(2-{3-[2-(Морфолин-4-карбонил)пиридин-4-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
(R)-1-(2-{3-[2-(3-Метансульфонилпирролидин-1-карбонил)пиридин-4-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
Метиламид (R)-5-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)пиридин-2-карбоновой кислоты,
(R)-N-Метил-3-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензамид,
1-N,N-Диэтил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,
1-(2-{3-[4-(Морфолин-4-карбонил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперазин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
N-Метил-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,
(R)-N-Метил-5-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}никотинамид,
(R)-N-Этил-5-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}никотинамид,
(R)-N-Диэтил-5-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)никотинамид,
(R)-N-Диэтил-5-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}никотинамид,
(R)-N-(2-Гидроксиэтил)-5-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}никотинамид,
(R)-N-(2-Метоксиэтил)-N-метил-5-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}никотинамид,
(R)-N-Циклопропил-5-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}никотинамид,
(R)-1-(2-{3-[5-(3-Гидроксипирролидин-1-карбонил)пиридин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
(R)-4-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,
(R)-3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,
Амид (R)-4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}пиридин-2-карбоновой кислоты,
(R)-3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензамид,
4-{5-[4-(2-Феноксиацетил)морфолин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,
4-{5-[4-(2-Феноксиацетил)тиоморфолин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,
4-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)бензамид,
5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}никотинамид,
(R)-1-{2-[3-(3-Аминофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[3-(4-Аминофенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[5-(3-Аминофенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-N-(3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенил)ацетамид,
(R)-N-(4-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенил)ацетамид,
(R)-N-(5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}пиридин-2-ил)ацетамид,
(R)-N-(3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)ацетамид,
(R)-N-(3-{5-[1-(2-Феноксиапетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенил)метансульфонамид,
(R)-N-(4-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенил)метансульфонамид,
Аллиловый эфир (R)-(3-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенил)карбаминовой кислоты,
Аллиловый эфир (R)-(4-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенил)карбаминовой кислоты,
(R)-N-(3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1H-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)метансульфонамид,
(R)-1-Этил-3-(3-{5-[1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)мочевина,
(R)-3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензонитрил, и
(R)-5-(5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}никотинонитрил,
и их фармацевтически приемлемые соли.
30. Соединения по п.1 или 2, выбранные из группы, включающей:
(R)-1-{2-[3-(1Н-Индазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[3-(1Н-Индазол-6-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-6-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он,
(R)-5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1,3-дигидробензимидазол-2-он,
(R)-5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он,
(R)-1-{2-[3-(1Н-Бензотриазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-1-{2-[3-(1Н-Бензимидазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-4-{5-[4-(2-Феноксиацетил)морфолин-3-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1Н-пиридин-2-он,
(R)-1-{2-[5-(4-Фторфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-2-Фенокси-1-{2-[5-(3-трифторметилфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}этанон,
(R)-1-{2-[3-(1Н-Бензимидазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(R)-3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}бензамид,
5-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}никотинамид,
(R)-N-(3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)ацетамид, и
(R)-N-(3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)метансульфонамид,
и их фармацевтически приемлемые соли.
31. Соединения по п.1 или 2, выбранные из группы, включающей:
1-{(R)-2-[3-(2-Метил-1Н-бензимидазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[3-(2-Аминопиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[3-(3-Гидроксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
4-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1Н-пиридин-2-он,
1-{(R)-2-[3-(4-Гидроксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенилбороновая кислота,
4-(2-Оксо-2-{(R)-2-[3-(2-оксо-2,3-дигидро1Н-индол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}этокси)бензонитрил,
4-(2-{(R)-2-[3-(4-Метоксифенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-оксоэтокси)бензонитрил,
2-Метил-5-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-3Н-пиримидин-4-он,
1-[(R)-2-(3-Фуран-2-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-1-ил]-2-феноксиэтанон,
1-[(R)-2-(3-Имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-1-ил]-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[3-(4-Метил-[1,2,3]тиадиазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[3-(2,5-Диметил-2Н-пиразол-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
2-Фенокси-1-{(R)-2-[3-(1Н-пиразол-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}этанон,
1-{(R)-2-[3-(5-Метилизоксазол-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
2-Фенокси-1-{(R)-2-[3-(1Н-пиразол-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}этанон,
5-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1Н-пиримидин-2,4-дион,
1-{(R)-2-[3-(6-Аминопиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-[(R)-2-(3-Имидазо[1,2-а]пиридин-6-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиперидин-1-ил]-2-феноксиэтанон,
6-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он,
6-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
1-((R)-2-{3-[3-(1,1-Диоксо-1 -6-изотиазолидин-2-ил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
1-(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенил)пирролидин-2-он,
1-(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенил)имидазолидин-2,4-дион,
4-(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенил)-2,4-дигидро[1,2,4]триазол-3-он,
1-(3-Фтор-5-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенил)пирролидин-2,5-дион,
5-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он,
1-{(R)-2-[5-(1Н-Индазол-5-ил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[5-(1Н-Индол-5-ил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[5-(3Н-Бензотриазол-5-ил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
5-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-1,3-дигидробензимидазол-2-он,
1-{(R)-2-[5-(2-Метил-1Н-бензимидазол-5-ил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[5-(2-Аминопиридин-4-ил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
5-(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)-3Н-[1,3,4]оксадиазол-2-он,
1-{(R)-2-[5-(3-[1,3,4]Оксадиазол-2-илфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенилбороновая кислота,
6-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1H-[1,2,4]триазол-3-ил}-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он,
1-[(N)-2-(5-Имидазо[1,2-а]пиридин-6-ил-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]-2-феноксиэтанон,
1-{(N)-2-[5-(6-Аминопиридин-3-ил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{(N)-2-[5-(1Н-Бензимидазол-5-ил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
2-Фенокси-1-[(R)-2-(5-пиридин-3-ил-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этанон,
1-{(R)-2-[5-(3,5-Диметилизоксазол-4-ил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
2-Фенокси-1-[(R)-2-(5-тиофен-2-ил-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этанон,
2-Фенокси-1-[(R)-2-(5-пиримидин-2-ил-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этанон,
1-{(R)-2-[5-(4-Метилоксазол-5-ил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
2-Фенокси-1-[(R)-2-(5-пиразин-2-ил-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этанон,
1-{(R)-2-[5-(2-Фторфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[5-(3,5-Дифторфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[5-(2-Метилпиридин-4-ил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[5-(3-Фторфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[5-(3,4-Дифторфенил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
6-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
7-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-3,4-дигидро-1Н-хиназолин-2-он,
1-(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)имидазолидин-2,4-дион,
1-{(R)-3-[3-(2-Аминопиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]морфолин-4-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-3-[3-(1Н-Бензимидазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]морфолин-4-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[3-(1Н-Бензимидазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
5-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперазин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он,
1-{(R)-2-[3-(2-Аминопиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперазин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенокси)уксусная кислота,
2-Фенокси-1-((R)-2-{5-[3-(пиперидин-1-карбонил)фенил]-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил}пиперидин-1-ил)этанон,
1-((R)-2-{5-[3-(Морфолин-4-карбонил)фенил]-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
1-((R)-2-{5-[3-(4-Метилпиперазин-1-карбонил)фенил]-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
4-(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензоил)пиперазин-2-он,
N-(2-Метоксиэтил)-N-метил-3-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил)бензамид,
1-((R)-2-{5-[3-(4-Ацетилпиперазин-1-карбонил)фенил]-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
1-(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензоил)пиперидин-4-карбоновая кислота,
Амид 1-(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензоил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
2-Фенокси-1-((R)-2-{5-[3-(тиазолидин-3-карбонил)фенил]-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил} пиперидин-1-ил)этанон,
N-(2-Диметиламиноэтил)-N-метил-3-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1H-[1,2,4]триазол-3-ил}бензамид,
2-Фенокси-1-((R)-2-{5-[3-(тиоморфолин-4-карбонил)фенил]-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил}пиперидин-1-ил)этанон,
Этиловый эфир 4-(3-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензоил)пиперазин-1-карбоновой кислоты,
N-(2-Гидроксиэтил)-3-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензамид,
N-Метил-3-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-N-(2-пиридин-2-илэтил)бензамид,
N-(2-Цианоэтил)-N-циклопропил-3-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}бензамид,
1-(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил)бензоил)-4-фенилпиперидин-4-карбонитрил,
1-((R)-2-{5-[3-(4-Гидроксипиперидин-1-карбонил)фенил]-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
8-(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-бензоил)-1,3,8-триаза-спиро[4.5]декан-2,4-дион,
1-(2-{5-[3-(Спиро(1-фталан)пиперидин-4-карбонил)фенил]-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
2-Фенокси-1-((R)-2-{5-[3-(3-пиридин-4-илпирролидин-1-карбонил)фенил]-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил}пиперидин-1-ил)этанон,
1-((R)-2-{5-[3-(3-Метан сульфонилпирролидин-1-карбонил)фенил]-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
1-((R)-2-{5-[3-((S)-3-Этоксипирролидин-1-карбонил)фенил]-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
1-((R)-2-{5-[3-((8)-3-Гидроксипирролидин-1-карбонил)фенил]-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
5-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил} никотинамид,
2-(3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенокси)ацетамид,
N-(3-Фтор-5-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенил)ацетамид,
N-(2-Фтор-5-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}фенил)ацетамид,
N-(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)пропионамид,
N-(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)изобутирамид,
N-(4-Фтор-3-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил)фенил)ацетамид,
N-(3-Фтор-5-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)ацетамид,
N-(2-Фтор-5-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)ацетамид,
N-(4-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}пиридин-2-ил)ацетамид,
1-(3-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)азетидин-2-он,
1-(3-{5-[1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)пирролидин-2,5-дион,
2-Фенокси-1-[(R)-2-(5-пиридазин-4-ил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этанон,
4-{3-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}бензонитрил,
1-{(R)-2-[5-(3-Аминопиразин-2-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
3-{3-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}бензонитрил,
1-{(R)-2-[5-(2-Гидроксипиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[5-(5-Аминопиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[5-(2-Гидроксипиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[5-(2-Гидрокси-6-метилпиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[5-(4-Гидроксипиридин-2-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[5-(2-Амино-5-хлорпиримидин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
2-Фенокси-1-[(R)-2-(5-пиразин-2-ил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этанон,
2-Фенокси-1-{(R)-2-[5-(4-[1,2,4]триазол-1-илфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}этанон,
2-Фенокси-1-{(R)-2-[5-(4-тетразол-1-илфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}этанон,
1-{(R)-2-[5-(1Н-Бензимидазол-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[5-(4-Ацетилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[5-(6-Гидроксипиридин-2-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[5-(5-Метилпиразин-2-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
2-Фенокси-1-[(R)-2-(5-хиноксалин-2-ил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этанон,
1-{(R)-2-[5-(3-Метансульфонилфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[5-(6-Хлорпиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-[(R)-2-(5-Бензотиазол-6-ил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)пиперидин-1-ил]-2-феноксиэтанон,
2-Фенокси-1-{(R)-2-[5-(2,4,5-трифторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}этанон,
2-Фенокси-1-{(R)-2-[5-(6-трифторметилпиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}этанон,
1-[(R)-2-(5-Бензо[1,2,3]тиадиазол-5-ил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)пиперидин-1-ил]-2-феноксиэтанон,
1-[(R)-2-(5-[1,8]Нафтиридин-2-ил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)пиперидин-1-ил]-2-феноксиэтанон,
1-[(R)-2-(5-[1,6]Нафтиридин-2-ил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)пиперидин-1-ил]-2-феноксиэтанон,
1-[(R)-2-(5-Циннолин-4-ил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)пиперидин-1-ил]-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[5-(1Н-Бензотриазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[5-(1Н-Бензимидазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[5-(3,6-Дихлорпиридазин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
6-{3-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он,
1-{(R)-2-[5-(3Н-Имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
N-(4-{3-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиридин-2-ил)ацетамид,
1-{(R)-2-[5-(6-Хлор-3-гидроксипиридазин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
6-{3-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-1,4-дигидрохиноксалин-2,3-дион,
1-{(R)-2-[5-(6-Гидроксипиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
7-{3-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-3,4-дигидро-1Н-хиноксалин-2-он,
1-{(R)-2-[5-(6-Аминопиридин-2-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
6-{3-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}никотинонитрил,
5-{3-[(R-)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}пиридин-2-карбонитрил,
4-{3-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-1,2-дигидроиндазол-3-он,
1-{(R)-2-[5-(2-Аминопиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[5-(6-Гидроксипиримидин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
4-(3-{3-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}фенил)-2,4-дигидро[1,2,4]триазол-3-он,
1-(3-{3-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}фенил)имидазолидин-2,4-дион,
1-((R)-2-{5-[3-(1,1-Диоксо-1,6-изотиазолидин-2-ил)фенил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
1-(3-{3-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)фенил)пирролидин-2-он,
1-(3-{3-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}фенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он,
3-(3-{3-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}фенил)имидазолидин-2,4-дион,
1-{(R)-2-[5-(1-Метил-1Н-пиразол-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
2-Фенокси-1-{(R)-2-[5-(1Н-пиразол-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}этанон,
1-{(R)-2-[5-(5-Метилизоксазол-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил} -2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[5-(2,5-Диметил-2Н-пиразол-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[5-(5-Метил-2Н-пиразол-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон, и
1-{(R)-2-[5-(3-Метилизоксазол-5-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
и их фармацевтически приемлемые соли.
32. Соединения по п.1 или 2, выбранные из группы, включающей:
2-Метил-5-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-3Н-пиримидин-4-он,
1-{(R)-2-[3-(5-Метилизоксазол-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
2-Фенокси-1-{(R)-2-[3-(1Н-пиразол-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил)этанон,
1-{(R)-2-[3-(6-Аминопиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
5-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он,
1-{(R)-2-[5-(2-Аминопиридин-4-ил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
6-{5-[(R)-1-(2-Феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он,
1-{(R)-2-[5-(6-Аминопиридин-3-ил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
1-{(R)-2-[5-(1Н-Бензимидазол-5-ил)-2Н-[1,2,4]триазол-3-ил]пиперидин-1-ил}-2-феноксиэтанон,
N-(2-Фтор-5-{5-[(R)-1-(2-феноксиацетил)пиперидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}фенил)ацетамид, и
1-{(R)-2-[5-(2-Гидроксипиридин-4-ил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-ил)-2-феноксиэтанон,
и их фармацевтически приемлемые соли.
33. Соединения по п.1 или 2, предназначенные для использования в качестве терапевтически активных субстанций для лечения и/или профилактики гипергликемии, толерантных к глюкозе заболеваний, диабета и связанных с ним патологий, инсулиннезависимого сахарного диабета, ожирения, гипертензии, синдрома инсулиновой резистентности, метаболического синдрома, гиперлипидемии, гиперхолестеринемии, жировой дистрофии печени, атеросклероза, застойной сердечной недостаточности и почечной недостаточности.
34. Соединения по п.1 или 2, предназначенные для использования в качестве терапевтически активных субстанций при лечении и/или профилактике болезней, модулируемых L-CPT1 ингибиторами.
35. Фармацевтическая композиция для лечения и/или профилактики гипергликемии, толерантных к глюкозе заболеваний, диабета и связанных с ним патологий, инсулиннезависимого сахарного диабета, ожирения, гипертензии, синдрома инсулиновой резистентности, метаболического синдрома, гиперлипидемии, гиперхолестеринемии, жировой дистрофии печени, атеросклероза, застойной сердечной недостаточности и почечной недостаточности, включающая соединение по одному из пп.1-32 и фармацевтически приемлемый носитель и/или наполнитель.
РИСУНКИ
|
|
