Патент на изобретение №2395500

(54) 2,4-ПИРИМИДИНДИАМИНЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В ЛЕЧЕНИИ НЕОПЛАСТИЧЕСКИХ БОЛЕЗНЕЙ, ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ И ИММУННЫХ РАССТРОЙСТВ

(57) Реферат:

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующим действием в отношении ALK киназы, общей формулы (I’):

в котором n’ выбирают из 1 и 2; R’₂ выбирают из галогена; R’₃ выбирают из -S(O)₂NR’₅R’₆, -S(O)₂R’₆ и -C(O)NR’₅R’₆, где R’₅ выбирают из водорода и C_1-6алкила, a R’₆ выбирают из C_1-6алкила; и R’₁ выбирают из фенила, замещенного 3 радикалами, независимо выбранными из С_2-6алкоксигруппы, C_1-6алкила, -X’R’₄ и -OXR’₄, где X’ обозначает связь, a R’₄ выбирают из пиперазинила, пиперидинила пирролидинила, морфолино, причем R’₄ может быть необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из C_1-6алкила, при условии, что следующее соединение исключено.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции, способу ингибирования и применению соединений для получения лекарственного средства для лечения заболевания, отвечающего на ингибирование ALK киназы. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Формула изобретения

1. Соединение формулы I’

в котором:
n’ выбирают из 1 и 2;
R’₂ выбирают из галогена;
R’₃ выбирают из -S(O)₂NR’₅R’₆, -S(O)₂R’₆ и -C(O)NR’₅R’₆, где R’₅ выбирают из водорода и C_1-6алкила, a R’₆ выбирают из C_1-6алкила; и
R’₁ выбирают из фенила, замещенного 3 радикалами, независимо выбранными из С_2-6алкоксигруппы, C_1-6алкила, -X’R’₄ и -OXR’₄, где X’ обозначает связь, a R’₄ выбирают из пиперазинила, пиперидинила пирролидинила, морфолино, причем R’₄ может быть необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из C_1-6алкила,
при условии, что следующее соединение исключено
.

2. Соединение формулы I’ по п.1, в котором R’₂ выбирают из галогена, R’₃ выбирают из диметилсульфамоила, изобутилсульфамоила, метилсульфамоила, этилсульфамоила, пропилсульфонила, этиламинокарбонила, 1-этилпропилсульфамоила, изопропилсульфамоила, изопропилсульфонила.

3. Соединение формулы I’ по п.1, выбранное из

4. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием в отношении ALK киназы, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-3 в качестве активного ингредиента, вместе с одним или более фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.

5. Способ ингибирования ALK киназы, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-3 или содержащей его фармацевтической композиции.

6. Применение соединения по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики заболевания, отвечающего на ингибирование ALK киназы.

7. Применение соединения по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики воспалительного и/или иммунного заболевания.

РИСУНКИ