Патент на изобретение №2167669
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ГОТОВОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ ЭНТЕРОСОРБЕНТА, СПОСОБ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ГОТОВОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ ЭНТЕРОСОРБЕНТА И СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА
(57) Реферат: Изобретение относится к области медицины. Изобретение характеризуется композицией, содержащей 10-20 мас.% 45-55%-ного раствора лактулозы и гидролизный лигнин влажностью 55-65% остальное. Получены готовые лекарственные формы в виде влажного порошка, гранулированного влажного порошка и пасты. Изобретение позволяет осуществлять профилактику и лечение заболеваний желудочно-кишечного тракта, включая дисбактериоз. 3 с. и 6 з.п.ф-лы. Изобретение относится к области медицины, медицинской промышленности и может найти применение при профилактике и лечении заболеваний желудочно-кишечного тракта. Известна композиция для приготовления готовой лекарственной формы энтеросорбента, содержащая энтеросорбент (уголь активированный) и водный раствор сахара (сахарозы) (Регистр лекарственных средств России. М., Инфармхим, 1993, с. 856, столбец 1) – прототип композиции. Однако готовая лекарственная форма, получаемая из данной известной композиции, подвержена повышенному микробному обрастанию из-за наличия в ней сахарозы – источника углерода, используемого обсеменяющей микрофлорой. Известен эффективный энтеросорбент – гидролизный лигнин (патент РФ N 2125463, кл. A 61 K 35/78, 1998). Однако у ряда больных прием гидролизного лигнина сопровождается побочными явлениями. Известен способ приготовления готовой лекарственной формы энтеросорбента гидролизного лигнина, включающий его подсушивание и расфасовку – прототип способа приготовления готовой лекарственной формы энтеросорбента. Однако данным известным способом не предусмотрены приемы введения дополнительных ингредиентов в композицию. Известна лактулоза – дисахарид молочного сахара, молекула которого состоит из галактозы и фруктозы (Справочник “Лекарственные препараты и их применение /состав, свойства, применение, взаимодействие, противопоказания/” М, Изд-во “Сезам-маркетинг”, 1998, с. 423). Лечебно-профилактические свойства лактулозы определяются тем, что она не переваривается в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта, а проходит транзитом в толстый кишечник, где создает питательную среду для роста и развития бифидобактерий. В пищевой промышленности лактулозу используют в качестве лечебно-профилактической добавки в детские смеси и диетические молочные продукты. Однако совместное применение энтеросорбентов и лактулозы для профилактики и лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта не описано. Известен способ лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта, включающий назначение гидролизного лигнина – прототип способа лечения. Однако из клинической практики известно, что прием гидролизного лигнина может привести к запорам, к дисбактериозу. Техническим результатом, достигаемым настоящим изобретением, является получение новых лекарственных форм гидролизного лигнина, позволяющих избежать осложнений, вызываемых приемом гидролизного лигнина, и лечить заболевания желудочно-кишечного тракта. Указанный технический результат достигается тем, что в композиции для приготовления готовой лекарственной формы энтеросорбента, содержащей энтеросорбент и водный раствор сахара, отличительной особенностью является то, что в качестве энтеросорбента она содержит гидролизный лигнин, а в качестве сахара – лактулозу при следующем соотношении компонентов, мас.%: 45-55%-ный водный раствор лактулозы – 10-20 Гидролизный лигнин с влажностью 55-65% – Остальное Для приготовления готовой лекарственной формы в виде влажного порошка или влажных гранул целесообразно, чтобы композиция содержала гидролизный лигнин, состоящий из частиц размером 0,25 – 0,55 мкм, а для приготовления готовой лекарственной формы в виде пасты рекомендуется, чтобы гидролизный лигнин состоял из частиц размером 0,15 – 0,35 мкм. Указанный технический результат достигается также тем, что в способе приготовления готовой лекарственной формы энтеросорбента гидролизного лигнина, включающем подсушивание и расфасовку, отличительной особенностью является то, что лигнин смешивают с лактулозой. Целесообразно использовать лактулозу в виде 45 – 55%-ного водного раствора, который добавляют к гидролизному лигнину в количестве 10 – 20 мас.%. Рекомендуется использовать лигнин с влажностью 55 – 65%, состоящий из частиц размером 0,15 – 0,55 мкм. Гидролизный лигнин, состоящий из частиц размером 0,25 – 0,55 мкм, используемый для приготовления влажного порошка или влажных гранул, после смешивания с раствором лактулозы рекомендуется, соответственно, подсушить до влажности 50-70% и фасовать или подсушить до влажности 45-60% и расфасовать. Влажный порошок и влажные гранулы рекомендуется фасовать в пакеты. Гидролизный лигнин, состоящий из частиц размером 0,15 – 0,35 мкм, используемый для приготовления пасты, после смешивания с раствором лактулозы рекомендуется фасовать в тубы или в стеклянную тару. Указанный технический результат достигается также тем, что в способе лечения и профилактики заболеваний желудочно-кишечного тракта, включающем назначение лигнина, отличительной особенностью является то, что назначение гидролизного лигнина совмещают с назначением целлюлозы. На курс лечения продолжительностью 3 месяца назначают прием смеси, содержащей 3,8-4,2 г гидролизного лигнина и 0,73 – 0,77 г лактулозы в пересчете на сухое вещество по 2 раза в день в течение недели, чередуя с двумя неделями приема поливитаминов. Собственные наблюдения впервые показали целесообразность совмещения приема больными гидролизного лигнина с приемом ими лактулозы, что приводит к более эффективному лечению и профилактике заболеваний желудочно-кишечного тракта, чем при раздельном приеме этих же лекарственных и профилактических средств. Смеси гидролизного лигнина с лактулозой присвоили название “Лактофан”. Ниже приведены примеры реализации изобретения. Пример 1. Приготовили готовую лекарственную форму в виде влажного порошка. Композиция содержала 80 мас.% гидролизного лигнина с влажностью 55%, содержащего частицы размером 0,25 – 0,55 мкм, и 20 мас.% 45%-ного водного раствора лактулозы. После перемешивания в роторном смесителе полученную смесь подсушили в термостате до влажности 50% и расфасовали в пакеты из ламинированной фольги. Готовые пакеты подвергли стерилизации. Пример 2. По методике примера 1 приготовили готовую лекарственную форму в виде влажного порошка из гидролизного лигнина с влажностью 65%, состоящего из частиц размером 0,25 – 0,55 мкм, взятого в количестве 90 мас.%. К гидролизному лигнину добавили 10 мас.% 55%-ного водного раствора лактулозы. Смесь подсушили до влажности 70% и расфасовали в пакеты из ламинированной фольги, после чего подвергли стерилизации. Пример 3. По методике примера 1 приготовили композицию, которую после подсушивания до влажности 45% пропустили через гранулирующее устройство. Полученную гранулированную влажную массу расфасовали в пакеты из ламинированной фольги и подвергли стерилизации. Пример 4. По методике примера 2 получили композицию, которую после подсушивания до влажности 60% пропустили через гранулирующее устройство, расфасовали в пакеты из ламинированной фольги и подвергли стерилизации. Пример 5. Приготовили смесь из гидролизного лигнина, содержащего частицы размером 0,15 – 0,35 мкм, и водного раствора лактулозы. Полученная смесь с влажностью 75% после тщательного перемешивания в роторном смесителе имела вид пастообразной массы, которую расфасовали в тубы и подвергли стерилизации. Пример 6. В Институте педиатрии МЗ РФ провели испытание трех лекарственных форм Лактофана, полученных в соответствии с примерами 1 – 5. Испытание проводили на детях в возрасте 10 – 13 лет с диагнозом “дисбактериоз”. Прием препарата осуществляли под контролем родителей. Дети находились под наблюдением врача-гастроэнтеролога. Все дети с раннего возраста наблюдались по симптоматике “заболевание желудочно-кишечного тракта”. Симптомы: периодические жалобы на боли в животе, поносы, низкий показатель содержания бифидобактерий в массе кала (не выше 102/г). Группу детей из 11 человек разделили на три подгруппы: 5 человек – опытная и две контрольные по 3 человека. Детям опытной группы назначили Лактофан в количестве 3,8 – 4,2 г гидролизного лигнина и 0,73 – 0,77 г лактулозы в пересчете на сухое вещество на один прием. Дети принимали препарат в течение недели по 2 раза в день. Затем в течение двухнедельного перерыва дети принимали поливитамины. Чередование недельного приема Лактофана и двухнедельного приема поливитаминов продолжали 3 месяца. Дети одной контрольной группы принимали гидролизный лигнин, дети второй контрольной группы – лактулозу. После трехмесячного курса оценили общее самочувствие наблюдаемых детей и определили количество бифидобактерий в массе их кала. В течение срока наблюдения у детей опытной группы наблюдали повышение числа бифидобактерий от 102/г перед началом приема Лактофана до 106/г после курса приема. У всех детей опытной группы прекратились поносы и жалобы на боли в области живота. Различий в результатах по приему детьми разных готовых лекарственных форм Лактофана не было выявлено. Самочувствие детей контрольной группы, принимавших гидролизный лигнин, несколько улучшилось, но показатель количества бифидобактерий возрос незначительно. Периодически у детей наблюдалось расстройство желудка. По истечении трех месяцев детям данной контрольной группы назначили Лактофан, после чего их показатели постепенно сравнялись с показателями детей опытной группы. Самочувствие и показатель количества бифидобактерий у детей контрольной группы, принимавших лактулозу, были лучше, чем у детей другой контрольной группы, принимавших гидролизный лигнин, но хуже, чем у детей опытной группы. Таким образом, изобретение позволило достичь технический результат: получены три готовые лекарственные формы гидролизного лигнина, позволяющие избежать осложнений, наблюдающихся при приеме гидролизного лигнина, проводить профилактику и лечение заболеваний желудочно-кишечного тракта. Формула изобретения
45-55%-ный Водный раствор лактулозы – 10 – 20 Гидролизный лигнин с влажностью 55 – 65% – Остальное 2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что для приготовления готовой лекарственной формы в виде влажного порошка или влажных гранул она содержит гидролизный лигнин, состоящий из частиц размером 0,25 – 0,55 мкм, а для приготовления готовой лекарственной формы в виде пасты она содержит гидролизный лигнин, состоящий из частиц размером 0,15 – 0,35 мкм. 3. Способ приготовления готовой лекарственной формы на основе энтеросорбента гидролизного лигнина, включающий его подсушивание и расфасовку, отличающийся тем, что предварительно гидролизный лигнин смешивают с лактулозой. 4. Способ по п. 3, отличающийся тем, что лактулозу используют в виде 45-55%-ного водного раствора, который добавляют к гидролизному лигнину в количестве 10 – 20 мас.%. 5. Способ по пп.3 и 4, отличающийся тем, что используют гидролизный лигнин с влажностью 55 – 65%, состоящий из частиц размером 0,15 – 0,55 мкм. 6. Способ по пп.3 – 5, отличающийся тем, что гидролизный лигнин, состоящий из частиц размером 0,25 – 0,55 мкм, используемый для приготовления влажного порошка или влажных гранул, после смешивания с раствором лактулозы, соответственно, подсушивают до влажности 50 – 70% и фасуют или подсушивают до влажности 45 – 60%, дополнительно гранулируют и фасуют. 7. Способ по пп.3 – 6, отличающийся тем, что влажный порошок или влажные гранулы фасуют в пакеты. 8. Способ по пп.3 – 5, отличающийся тем, что гидролизный лигнин, состоящий из частиц размером 0,15 – 0,35 мкм, используемый для приготовления пасты, после смешивания с раствором лактулозы фасуют в тубы и стеклянную тару. 9. Способ профилактики и лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта, отличающийся тем, что лечение и профилактику проводят в течение трех месяцев введением композиции по п. 1, два раза в день в течение недели, чередуя с приемом поливитаминов в течение двух недель. NF4A Восстановление действия патента Российской Федерации на изобретение
Номер и год публикации бюллетеня: 29-2003
Извещение опубликовано: 20.10.2003
MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 12.05.2002
Номер и год публикации бюллетеня: 31-2003
Извещение опубликовано: 10.11.2003
PC4A – Регистрация договора об уступке патента Российской Федерации на изобретение
Прежний патентообладатель:
(73) Патентообладатель:
Дата и номер государственной регистрации перехода исключительного права: 12.09.2005 № РД0002054
Извещение опубликовано: 20.11.2005 БИ: 32/2005
PC4A – Регистрация договора об уступке патента Российской Федерации на изобретение
Прежний патентообладатель:
(73) Патентообладатель:
Дата и номер государственной регистрации перехода исключительного права: 04.07.2008 № РД0038147
Извещение опубликовано: 10.08.2008 БИ: 22/2008
MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 12.05.2009
Извещение опубликовано: 27.03.2010 БИ: 09/2010
NF4A Восстановление действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение
Дата, с которой действие патента восстановлено: 20.08.2010
Извещение опубликовано: 20.08.2010 БИ: 23/2010
|
||||||||||||||||||||||||||
