|
|
(21), (22) Заявка: 2006109545/04, 27.08.2004
(24) Дата начала отсчета срока действия патента:
27.08.2004
(30) Конвенционный приоритет:
28.08.2003 GB 0320197.7
(43) Дата публикации заявки: 10.10.2007
(46) Опубликовано: 27.02.2010
(56) Список документов, цитированных в отчете о поиске:
SU 1279531 A3, 23.12.1986. ЕА 200100486 A1, 24.12.2001. WO 0210162 A1, 07.02.2002. WO 0198270 A2, 27.12.2001.
(85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу:
28.03.2006
(86) Заявка PCT:
EP 2004/009586 20040827
(87) Публикация PCT:
WO 2005/021519 20050310
Адрес для переписки:
101000, Москва, М.Златоустинский пер., 10, кв.15, “ЕВРОМАРКПАТ”, пат.пов. И.А.Веселицкой, рег. 11
|
(72) Автор(ы):
БЛУМФИЛД Грэм Чарлз (GB), БРУС Айан (GB), ХАЙЛЕР Джуди Фокс (GB), ЛЕБЛАН Катрин (GB), ЛЕ-ГРАНД Даррен Марк (GB), МАККАРТИ Клайв (CH)
(73) Патентообладатель(и):
НОВАРТИС АГ (CH)
|
(54) ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
(57) Реферат:
Настоящее изобретение относится к соединению, представляющему собой 1-[2-(2-этил-2H-тетразол-5-ил)этил]-3-[5-(3-фтор-4-метансульфонилфенил)-4-метилтиазол-2-ил]мочевину в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием в отношении фосфатидилинозит-3-киназы, включающей в качестве активного ингредиента соединение изобретения, к применению соединения для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболевания, опосредованного фосфатидилинозит-3-киназой и его способу получения. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 9 табл.
Текст описания приведен в факсимильном виде.                                                                                          
Формула изобретения
1. Соединение, представляющее собой 1-[2-(2-этил-2H-тетразол-5-ил)этил]-3-[5-(3-фтор-4-метансульфонилфенил)-4-метилтиазол-2-ил]мочевину в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли.
2. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием в отношении фосфатидилинозит-3-киназы, включающая в качестве активного ингредиента соединение по п.1 в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, необязательно вместе с фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем.
3. Применение соединения по п.1 в свободной форме или в форме фарамцевтически приемлемой соли для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболевания, опосредованного фосфатидилинозит-3-киназой.
4. Применение по п.3, где заболевание, опосредованное фосфатидилинозит-3-киназой, представляет собой респираторное заболевание.
5. Применение по п.4, где респираторное заболевание выбрано из астмы, острой травмы легкого (ALI), респираторного дистресс-синдром взрослых (ARDS), хронического обструктивного легочного заболевания, хронического обструктивного заболевания дыхательных путей или хронического обструктивного заболевания легкого (COPD, COAD или COLD), включая ассоциированный с ними хронический бронхит или отдышку, эмфиземы, а также обострения повышенной реактивности дыхательных путей, являющееся результатом другой лекарственной терапии, острого, арахидового, катарального, крупозного, хронического или гнойного бронхитов, алюминоза, антракоза, асбестоза, халикоза, муковисцидоза, птилоза, сидероза, силикоза, табакоза и биссиноза.
6. Способ получения соединения по п.1, в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, включающий две стадии: (i) взаимодействие соединения формулы II
 где Т означает 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один или несколько кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, с соединением формулы III
 при соответствующих условиях; (ii) выделение полученного соединения.
РИСУНКИ
|
|