Патент на изобретение №2382783

Published by on




РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ



ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ
(19) RU (11) 2382783 (13) C2
(51) МПК

C07D417/12 (2006.01)
A61K31/427 (2006.01)
A61P11/06 (2006.01)

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 27.10.2010 – действует

(21), (22) Заявка: 2006109545/04, 27.08.2004

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

27.08.2004

(30) Конвенционный приоритет:

28.08.2003 GB 0320197.7

(43) Дата публикации заявки: 10.10.2007

(46) Опубликовано: 27.02.2010

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
SU 1279531 A3, 23.12.1986. ЕА 200100486 A1, 24.12.2001. WO 0210162 A1, 07.02.2002. WO 0198270 A2, 27.12.2001.

(85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу:

28.03.2006

(86) Заявка PCT:

EP 2004/009586 20040827

(87) Публикация PCT:

WO 2005/021519 20050310

Адрес для переписки:

101000, Москва, М.Златоустинский пер., 10, кв.15, “ЕВРОМАРКПАТ”, пат.пов. И.А.Веселицкой, рег. 11

(72) Автор(ы):

БЛУМФИЛД Грэм Чарлз (GB),
БРУС Айан (GB),
ХАЙЛЕР Джуди Фокс (GB),
ЛЕБЛАН Катрин (GB),
ЛЕ-ГРАНД Даррен Марк (GB),
МАККАРТИ Клайв (CH)

(73) Патентообладатель(и):

НОВАРТИС АГ (CH)

(54) ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

(57) Реферат:

Настоящее изобретение относится к соединению, представляющему собой 1-[2-(2-этил-2H-тетразол-5-ил)этил]-3-[5-(3-фтор-4-метансульфонилфенил)-4-метилтиазол-2-ил]мочевину в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием в отношении фосфатидилинозит-3-киназы, включающей в качестве активного ингредиента соединение изобретения, к применению соединения для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболевания, опосредованного фосфатидилинозит-3-киназой и его способу получения. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 9 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Формула изобретения

1. Соединение, представляющее собой 1-[2-(2-этил-2H-тетразол-5-ил)этил]-3-[5-(3-фтор-4-метансульфонилфенил)-4-метилтиазол-2-ил]мочевину в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли.

2. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием в отношении фосфатидилинозит-3-киназы, включающая в качестве активного ингредиента соединение по п.1 в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, необязательно вместе с фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем.

3. Применение соединения по п.1 в свободной форме или в форме фарамцевтически приемлемой соли для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболевания, опосредованного фосфатидилинозит-3-киназой.

4. Применение по п.3, где заболевание, опосредованное фосфатидилинозит-3-киназой, представляет собой респираторное заболевание.

5. Применение по п.4, где респираторное заболевание выбрано из астмы, острой травмы легкого (ALI), респираторного дистресс-синдром взрослых (ARDS), хронического обструктивного легочного заболевания, хронического обструктивного заболевания дыхательных путей или хронического обструктивного заболевания легкого (COPD, COAD или COLD), включая ассоциированный с ними хронический бронхит или отдышку, эмфиземы, а также обострения повышенной реактивности дыхательных путей, являющееся результатом другой лекарственной терапии, острого, арахидового, катарального, крупозного, хронического или гнойного бронхитов, алюминоза, антракоза, асбестоза, халикоза, муковисцидоза, птилоза, сидероза, силикоза, табакоза и биссиноза.

6. Способ получения соединения по п.1, в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, включающий две стадии:
(i) взаимодействие соединения формулы II

где Т означает 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один или несколько кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы,
с соединением формулы III

при соответствующих условиях;
(ii) выделение полученного соединения.

РИСУНКИ

Categories: BD_2382000-2382999