Патент на изобретение №2381790
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ТАБЛЕТИРОВАННОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО (ВАРИАНТЫ)
(57) Реферат:
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается получения твердой лекарственной формы для лечения респираторных аллергозов и купирования отека носоглотки. Предложено таблетированное лекарственное средство, включающее смесь активного вещества и наполнителя, при этом в качестве активного вещества оно содержит кортикостероидный препарат и согласно изобретению дополнительно включает активное вещество, которым служит адреналин или норадреналин, при этом внутренняя часть таблетки включает кортикостероидный препарат, а внешняя часть включает адреналин. В качестве кортикостероидного препарата оно содержит дексаметазон, преднизолон или целестон. Также предложено таблетированное лекарственное средство, включающее смесь активного вещества и наполнителя, при этом в качестве активного вещества оно содержит кортикостероидный препарат и дополнительно включает активные вещества, которыми служат адреналин или норадреналин, а также эуфиллин и мезатон, при этом таблетка выполнена многослойной, внутренняя часть таблетки включает мезатон, к внутренней части прилегает слой, содержащий эуфиллин, затем выполнен слой, содержащий кортикостероидный препарат, а внешний слой включает адреналин или норадреналин. 2 н. и 2 з.п. ф-лы.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается получения твердой лекарственной формы для лечения респираторных аллергозов и купирования отека носоглотки. Известно таблетированное лекарственное средство, содержащее активный препарат с наполнителем. На таблетки нанесено пленочное покрытие из смеси метилцеллюлозы-8, титана двуокиси и тропеолина при соотношении на одну таблетку, мас.%: 63,80:33,60:2,60. Для получения лекарственного средства активный препарат смешивают с наполнителем, состоящим из смеси сахара молочного и крахмала картофельного при соотношении на одну таблетку, мас.%: 50,00:1,00 (патент РФ Выполнение пленочного покрытия усложняет процесс приготовления средства. Известно лекарственное средство – полькортолон, обладающее противоаллергическим, противозудным и противоотечным действием, включающее активное вещество и наполнитель. В качестве активного вещества средство содержит триамцинолон – 4 мг в одной таблетке, в качестве наполнителя – лактозу, крахмал картофельный, магния стеарат (Справочник ВИДАЛЬ – Лекарственные препараты в Казахстане. – М.: АстраФармСервис, 2005, с.293). Указанное средство имеет недостаточно высокую активность, так как фармакологическое действие препарата развивается через 1-2 часа после приема. Задачей изобретения является разработка таблетированного лекарственного средства для лечения респираторных аллергозов и купирования отека носоглотки. Достигаемый результат – повышение активности лекарственного средства, а также расширение ассортимента антиаллергических препаратов. Для этого у таблетированного лекарственного средства, включающего смесь активного вещества и наполнителя, согласно изобретению активным веществом служит адреналин или норадреналин при содержании в одной таблетке 0,2-1,0 мг адреналина или 0,5-2,0 мг норадреналина. Таблетированное лекарственное средство по второму варианту изобретения, включающее смесь активного вещества и наполнителя, при этом в качестве активного вещества оно содержит кортикостероидный препарат, согласно изобретению дополнительно включает активное вещество, которым служит адреналин или норадреналин, при этом внутренняя часть таблетки включает кортикостероидный препарат в количестве 2,0-10,0 мг, а внешняя часть включает адреналин в количестве 0,2-1,0 мг адреналина или 0,5-2,0 мг норадреналина. В качестве кортикостероидного препарата оно содержит дексаметазон, преднизолон или целестон. Таблетированное лекарственное средство в соответствии с третьим вариантом изобретения, включающее смесь активного вещества и наполнителя, при этом в качестве активного вещества оно содержит кортикостероидный препарат, согласно изобретению дополнительно включает активные вещества, которыми служат адреналин или норадреналин, а также эуфиллин и мезатон, при этом таблетка выполнена многослойной, внутренняя часть таблетки включает мезатон в количестве 2,0-10,0 мг, к внутренней части прилегает слой, содержащий эуфиллин в количестве 0,2-0,5 г, затем выполнен слой, содержащий кортикостероидный препарат в количестве 2,0-10,0 мг, а внешний слой включает адреналин или норадреналин. В качестве кортикостероидного препарата оно содержит дексаметазон, преднизолон или целестон. Включение в состав каждого из вариантов лекарственного средства активного вещества в виде адреналина или норадреналина позволяет эффективно лечить респираторные аллергозы и быстро купировать отек носоглотки при рассасывании средства во рту. Содержание в одной таблетке 0,2-1,0 мг адреналина или 0,5-2,0 мг норадреналина является оптимальным для снятия отека. Второй и третий варианты заявленного лекарственного средства предназначены для более тяжелых случаев, когда с помощью адреналина или норадреналина не удается купировать отек. При уменьшении содержания каждого из компонентов средства ниже минимально заявленного фармакологическая активность средства бывает недостаточна для лечения, а увеличение количества активного вещества более максимально заявленного нецелесообразно, так как не исключена передозировка препарата. Поэтому указанное количество каждого из активных веществ является оптимальным. В качестве наполнителя могут быть использованы любые известные наполнители, например лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат. Пример 1. Готовят лекарственное средство путем перемешивания порошка адреналина или норадреналина с наполнителем, например картофельным крахмалом и/или сахарной пудрой, в смесителе, полученную смесь увлажняют очищенной водой, дозируют для получения таблеток, каждая из которых содержит 0,2-1,0 мг адреналина или 0,5-2,0 мг норадреналина и гранулируют. Гранулы подсушивают в сушилке, после чего прессуют в таблетки. Соотношение активного вещества и наполнителя составляет 1:3-1:5. Для лечения респираторных аллергозов и купирования отека носоглотки кладут таблетку в рот. При ее растворении адреналин или норадреналин всасывается в слизистую оболочку полости рта и вызывает сужение сосудов слизистой оболочки и расширение бронхов. Купирование отека происходит за 5-10 минут. Пример 2. При изготовлении таблетки, включающей несколько активных компонентов, сначала аналогичным образом формируют заготовку внутренней части таблетки, которая включает кортикостероидный препарат в количестве 2,0-10,0 мг, после прессования заготовки ее покрывают смесью наполнителя с адреналином в количестве 0,2-1,0 мг или норадреналина в количестве 0,5-2,0 мг. Соотношение активного вещества и наполнителя для всех слоев таблетки может быть в пределах 1:3-1:5. Данное средство применяют для купирования отека носоглотки у больных, страдающих тяжелыми формами респираторных аллергозов. Пример 3. Лекарственный препарат в соответствии с третьим вариантом изобретения готовят по примеру 2, но внутреннюю часть таблетки формируют из мезатона в количестве 2,0-10,0 мг, к внутренней части прилегает слой, содержащий эуфиллин в количестве 0,2-0,5 г, затем выполнен слой, содержащий кортикостероидный препарат в количестве 2,0-10,0 мг, а внешний слой включает адреналин или норадреналин. В качестве кортикостероидного препарата оно содержит дексаметазон, преднизолон или целестон. Преимуществом предлагаемых вариантов лекарственного средства является удобство использования, а также его хранения и транспортировки. При этом фармацевтическая эффективность средства очень высока, так как производится непосредственное воздействие на ткани носоглотки при рассасывании лекарственного средства во рту.
Формула изобретения
1. Таблетированное лекарственное средство, включающее смесь активного вещества и наполнителя, при этом в качестве активного вещества оно содержит кортикостероидный препарат, отличающееся тем, что оно дополнительно включает активное вещество, которым служит адреналин или норадреналин, при этом внутренняя часть таблетки включает кортикостероидный препарат в количестве 2,0-10,0 мг, а внешняя часть включает адреналин в количестве 0,2-1,0 мг адреналина или 0,5-2,0 мг норадреналина. 2. Таблетированное лекарственное средство по п.2, отличающееся тем, что в качестве кортикостероидного препарата оно содержит дексаметазон, преднизолон или целестон. 3. Таблетированное лекарственное средство, включающее смесь активного вещества и наполнителя, при этом в качестве активного вещества оно содержит кортикостероидный препарат, отличающееся тем, что оно дополнительно включает активные вещества, которыми служат адреналин или норадреналин, а также эуфиллин и мезатон, при этом таблетка выполнена многослойной, внутренняя часть таблетки включает мезатон в количестве 2,0-10,0 мг, к внутренней части прилегает слой, содержащий эуфилин в количестве 0,2-0,5 г, затем выполнен слой, содержащий кортикостероидный препарат в количестве 2,0-10,0 мг, а внешний слой включает адреналин или норадреналин. 4. Таблетированное лекарственное средство по п.4, отличающееся тем, что в качестве кортикостероидного препарата оно содержит дексаметазон, преднизолон или целестон.
|
||||||||||||||||||||||||||
2123330, кл. А61К 9/20, 1998).