Патент на изобретение №2381029
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) КОМБИНИРОВАННАЯ ХОНДРОПРОТЕКТОРНАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
(57) Реферат:
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к лекарственным формам наружного применения, и предназначено для стимуляции регенерации хрящевых тканей. Результатом применения данной композиции является стимуляция механизмов репарации хряща, подавление активности ферментов, разрушающих хрящевую ткань, – гиалудонидазы и металлопротеаз IX и XIII типа, а также обезболивающее и противовоспалительное действие на месте нанесения композиции. Указанный результат достигается тем, что комбинированная хондропротекторная фармацевтическая композиция выполнена в виде геля и содержит в своем составе хондроитина сульфат натрия, глюкозамин сульфат натрия хлорид, пропиленгликоль, карбомер (карбопол), лавандовое масло, метилпарагидроксибензоат (нипагин, метилпарабен), натрия метабисульфит, этанол и воду очищенную при соответствующем соотношении ингредиентов.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к лекарственным формам наружного применения, и предназначено для стимуляции регенерации хрящевых тканей. Известны глазные капли «БАЛАРПАН», включающие сложные полисахариды, натрия хлорид, воду и дополнительно содержащие одно- и двузамещенные соли натрия, в которых в качестве сложных полисахаридов использованы сульфатированные гликозаминогликаны при следующем соотношении компонентов, мас.%: сульфатированные гликозаминогликаны (сГАГ) – 0,01-0,1; натрия хлорид – 0,85; натрий двузамещенный – 0,06; натрий однозамещенный – 0,005; вода очищенная – остальное. Изобретение обеспечивает расширение арсенала лекарственных средств, используемых для лечения повреждений роговицы глаза (Патент РФ Однако известные глазные капли не предназначены для стимуляции регенерации хрящевой ткани. Известна водная лекарственная композиция, обладающая свойством обратимого терморегулируемого гелеобразования, включающая эффективное количество лекарственных средств, используемых в фармацевтической терапии или диагностике, а именно: включает от 0,2 до 2,1 (мас./объем)% метилцеллюлозы (содержание метоксильной группы находится в пределах от 26 до 33%), от 1,2 до 2,3 (мас./объем)% лимонной кислоты, от 0,5 до 13 (мас./объем)% полиэтиленгликоля и фармацевтически приемлемое средство регулирования рН в количестве, достаточном для регулирования рН композиции от 3 до 10 (Заявка РФ Однако известная лекарственная композиция не предназначена для стимуляции регенерации хрящевой ткани. Известна фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного начала эффективное количество пептида аланил-глутамил-аспарагиновая кислота общей формулы H-Ala-Glu-Asp-OH последовательности 1 [SEQ ID NO:1] и фармацевтически приемлемый носитель, кроме того, предлагается пептид аланил-глутамил-аспарагиновая кислота общей формулы H-Ala-Glu-Asp-OH последовательности 1 [SEQ ID NO:1], обладающий биологической активностью, проявляющейся в нормализации метаболизма в костной и хрящевой тканях (Патент РФ Известен бальзам для снятия усталости в ногах, содержащий фруктозу, амарантовое масло, глицерин, лизин, растительные экстракты, премикс витаминный, веторон (бета каротин), герматронол (Астрагерм), бензоат натрия, ароматизатор (апельсин), антиоксидант (Элит-С), карбоксиэтилцеллюлозу (Натросол 250 фарм.), загуститель – Ягуар C14S, спирт этиловый, глюкозамин сульфат, ацетилглюкозамин, гиалуронат натрия и воду деминерализованную в определенном соотношении компонентов. При этом в качестве растительных экстрактов он содержит экстракты сабельника, шлемника, белой ивы, боярышника, тысячелистника, березы, крапивы, лещины и троксе рутин, взятые в равных количествах, а в качестве премикс витаминного он содержит Витамин С, Витамин Е, Витамин А, Витамин В1, Витамин В2, Витамин В5, Витамин В6, Витамин В12, Витамин РР, Витамин ДЗ, фолиевую кислоту и биотин (Патент РФ Однако известный бальзам предназначен для нормализации функционального состояния сосудистого русла, восстанавления кровообращения в сосудах и капиллярах, повышения тонуса стенок кровеносных сосудов и капилляров, нормализации процессов микроциркуляции при ослаблении защитных сил в воспалительных очагах сосудистой ткани, уменьшения отечность и болевых синдромов и не предназначен для стимуляции регенерации хрящевой ткани. Известно средство, обладающее противогрибковым действием, в форме мази, включающее тербинафина гидрохлорид, редкосшитую полиакриловую кислоту, нипагин, твин-80, масло вазелиновое, пропиленгликоль, натрия гидроксид и воду очищенную при определенном содержании компонентов (Патент РФ Однако известное лекарственное средство обладает лишь противогрибковым действием и не оказывает противовоспалительного и обезболивающего действия. Известна композиция в виде геля, содержащая глюкозамин и пектин, и дополнительно содержащая кислоту лимонную, экстракт ивы сухой при определенном соотношении компонентов (Заявка РФ Однако известная композиция обладает профилактическим противоартрозным действием и не предназначена для лечения и стимуляции регенерации хрящевой ткани. Известно средство для профилактики и лечения мочекаменной болезни, представляющее собой пищевую добавку, в которой соединены в соотношении от 1:1 до 3:1 компоненты растительного происхождения, дополнительно к известным любистоку лекарственному и розмарину, такое сырье, как корневища лапчатки прямостоячей, корни марены красильной, листья толокнянки обыкновенной, трава хвоща полевого, трава горца птичьего, ортосифон тычиночный, кверцетин и цитрусовые биофлавоноиды, компоненты минерального происхождения, такие как хондроитин сульфат, глюкозамин сульфат, калия цитрат и магния цитрат, и витамины: бета-каротин и пиридоксин, при этом компоненты взяты в определенных количествах (Патент РФ Однако известное средство предназначено для профилактики и комплексного лечения мочекаменной болезни путем его перорального приема и не предназначено для лечения остеоартроза Известна твердая лекарственная форма в виде таблетки, включающая хондроитин сульфат, наполнитель, связующее, антифрикционные вещества и дополнительно содержащая солюбилизатор (Патент РФ Однако известная твердая лекарственная форма не предназначена для наружного использования. Задачей настоящего изобретения является возможность стимуляции механизмов репарации хряща, подавление активности ферментов, разрушающих хрящевую ткань, – гиалудонидазы и металлопротеаз IX и XIII типа. Поставленная задача решается тем, что комбинированная хондропротекторная фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного вещества – хондроитина сульфат натрия, выполнена в виде геля, для этого в ней использованы: второе активное вещество – глюкозамин сульфата натрия хлорид, отдушка, в качестве которой применено лавандовое масло, гелеобразователь карбомер (карбопол), консервант – метилпарагидроксибензоат (нипагин, метилпарабен) и вспомогательные вещества – пропиленгликоль, натрия метабисульфит, спирт этиловый и вода очищенная, при следующем соотношении ингредиентов в мас./мас.%: Хондроитина сульфат натрия 0,5-10,0 Глюкозамин сульфат натрия хлорид 0,5-25 (в пересчете на глюкозамин) Натрия метабисульфит 0,01-1,0 Спирт этиловый 0,1-50 Пропиленгликоль 0,1-30 Карбомер (карбопол) 0,5-15 Метилпарагидроксибензоат 0,01-2,0 (нипагин, метилпарабен) Лавандовое масло 0,001-2,0 Вода очищенная до 100 Изобретение поясняют подробным описанием его выполнения и примером использования. Для приготовления 10 кг комбинированной хондропротекторной фармацевтической композиции в виде геля берут 4300 г воды очищенной. В этом количестве воды очищенной растворяют 300 г гелеобразователя, в качестве которого используют карбомер (карбопол). Затем полученную смесь перемешивают, добавляя в нее приготовленный раствор из консерванта и вспомогательного вещества, в качестве которых использованы, соответственно, 20 г метилпарагидроксибензоата (нипагин, метилпарабен), растворенные в 2500 г спирта этилового. К полученному раствору добавляют раствор, полученный из вспомогательных веществ и активных веществ. Для его приготовления используют, соответственно, 1120 г воды очищенной, 1000 г пропиленгликоля, 5 г метабисульфита, 500 г хондроитина сульфата натрия и 250 г глюкозамина сульфата натрия хлорида (в пересчете на глюкозамин). Полученный гель перемешивают и добавляют 5 г отдушки, в качестве которой используют лавандовое масло. После чего полученный гель тщательно гомогенизируют. Фасуют гель в тубы алюминиевые по 30 г. При этом соотношении ингредиентов в мас./мас.% будет следующим: Хондроитина сульфат натрия 5,0 Глюкозамин сульфат натрия хлорид 2,5 (в пересчете на глюкозамин) Натрия метабисульфит 0,05 Спирт этиловый 25 Пропиленгликоль 10 Карбомер (карбопол) 3 Метилпарагидроксибензоат 0,2 (нипагин, метилпарабен) Лавандовое масло 0,05 Вода очищенная остальное до 100 Затем каждую тубу упаковывают в картонную коробку, в которой помещают и инструкцию по применению. Пример использования. Гель применяют наружно. Для этого его наносят тонким слоем 2-3 раза в сутки на неповрежденную кожу сустава над участком поражения. Нанесенный гель втирают в течение 2-3 минут до впитывания. Длительность лечения в течение 1-4 месяцев. Предлагаемая комбинированная хондропротекторная фармацевтическая композиция в виде геля стимулирует регенерацию хрящевой ткани, оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие. Кроме того, активные вещества, используемые в ней, глюкозамин и хондроитина сульфат натрия, принимающие участие в синтезе соединительной ткани, способствуют предотвращению процессов разрушения хряща. Предлагаемая комбинированная хондропротекторная фармацевтическая композиция в виде геля усиливает выработку компонентов хрящевого матрикса, служит предшественником синтеза гликозаминогликанов, стимулирует образование компонентов суставных хрящей, синтез протеогликанов и коллагена типа II, а также подавляет активность ферментов, разрушающих хрящевую ткань, – гиалуронидазы и металлопротеаз IX и XIII типа. Поддерживает вязкость синовиальной жидкости, стимулирует механизмы репарации хряща. Кроме того, комбинированная хондропротекторная фармацевтическая композиция в виде геля при лечении остеоартроза облегчает симптомы заболевания и уменьшает потребность в нестероидных противовоспалительных препаратах (НПВП). Предлагаемую комбинированную хондропротекторную фармацевтическую композицию производит открытое акционерное общество “Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий “Синтез” (ОАО “Синтез”) в соответствии с технологическим регламентом и фармакопейной статьей предприятия.
Формула изобретения
Комбинированная хондропротекторная фармацевтическая композиция, выполненная в виде геля, содержащая в качестве активных веществ хондроитина сульфат натрия и глюкозамина сульфат натрия и вспомогательные вещества: спирт этиловый, воду очищенную, гелеобразователь – карбомер (карбопол), отличающаяся тем, что в ней использована отдушка, в качестве которой применено лавандовое масло, консервант – метилпарагидроксибензоат (нипагин, метилпарабен), пропиленгликоль, натрия метабисульфит при следующем соотношении ингредиентов в мас./мас.%:
|
||||||||||||||||||||||||||
2128975. Опубл. 1999.04.20).