Патент на изобретение №2379311

(54) НОВЫЕ ОКСАБИСПИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ СЕРДЕЧНЫХ АРИТМИЙ

(57) Реферат:

Изобретение относится к оксабиспидиновым соединениям формулы I,

где R¹ представляет собой С_1-12алкил (причем данная алкильная группа замещена группой, выбранной из фенила, Het¹, N(R^5a)R⁶, -OR^5c, -S(O)₂N(R^9b)R^9c и -N(R^9b)S(O)₂R^9c); R^5a представляет собой Н; R^5c представляет собой C_1-6алкил (который замещен фенилом) или фенил; R⁶ представляет собой Н или -C(O)OR^10b; R^10b представляет собой C_1-6алкил; R^9b в каждом случае использования в данном описании изобретения представляет собой Н или C_1-6алкил; R^9c и R^9d в каждом случае использования в данном описании изобретения независимо представляют собой C_1-6алкил (возможно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогено и фенила), фенил или Het⁷, либо R^9c представляет собой Н; R² представляет собой Н или OR¹³; R³ представляет собой Н; R¹³ представляет собой Н; Het¹ и Het⁷ независимо представляют собой пяти-двенадцатичленные гетероциклические группы, содержащие один или более чем один гетероатом, выбранный из кислорода и азота, причем эти группы возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из галогено и C_1-6алкила; А представляет собой прямую связь, -J-, J-S(O)₂N(R^19b)- или -J-N(R^19c)S(O)₂– (причем в последних двух группах – J присоединен к азоту оксабиспидинового кольца); В представляет собой Z-{[С(O)]_aC(Н)(R^20a)}_b-, -Z-[C(O)]_cN(R^20b)-, -Z-N(R^20c)S(O)₂-, -Z-S(O)₂N(R^20d)-, -Z-S(O)_n-, -Z-O- (причем в последних шести группах Z присоединен к атому углерода, несущему R² и R³), -N(R^20e)-Z-, -N(R^20f)S(O)₂-Z-, -S(O)₂N(R^20g)-Z- или -N(R^20h)C(O)O-Z- (причем в последних четырех группах Z присоединен к фенильной группе, которая возможно замещена группой R⁴); J представляет собой С_1-6алкилен, возможно прерванный группой -S(O)₂N(R^19d)- или -N(R^19e)S(O)₂– и/или возможно замещенный заместителем, выбранным из -ОН; Z представляет собой прямую связь или С_1-4алкилен, возможно прерванный группой -N(R²⁰ⁱ)S(O)₂– или -S(O)₂N(R^20j)-; a, b и с независимо представляют собой 0 или 1;

n представляет собой 0, 1 или 2; R^19b-R^19e в каждом случае использования в данном описании изобретения независимо представляют собой Н или C_1-6алкил; R^20a представляет собой Н или вместе с единственным заместителем R⁴ по положению фенильной группы, являющемуся орто-положением относительно положения, по которому присоединена группа В, представляет собой С_2-4алкилен, возможно прерванный или заканчивающийся О, N(H) или группой N(С_1-6алкил); R^20b представляет собой Н или C_1-6алкил; R^20c-R^20j в каждом случае использования в данном описании изобретения независимо представляют собой Н или C_1-6алкил; или R^20g и R²⁰ⁱ независимо представляют собой C_1-6алкил, замещенный 3,5-диметилизоксазолилом; G представляет собой СН; R⁴ представляет собой один или более чем один возможный заместитель, выбранный из циано, галогено, С_1-4алкила и C_1-6алкокси, возможно замещенного одним или более галогено, и заместитель R⁴ по положению фенильной группы, являющемуся орто-положением относительно положения, по которому присоединена группа В, может вместе с R^20a представлять собой С_2-4алкилен, прерванный или заканчивающийся О или N(H) или группой N(С_1-6алкил); R⁴¹-R⁴⁶ независимо представляют собой Н; где каждая группа фенил возможно замещена одним или более заместителями, выбранными из галогено, циано, C_1-6алкилаи C_1-6алкокси (причем последние две группы возможно замещены одним или более атомами галогена); или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений, а также к фармацевтической композиции на их основе, обладающей активностью блокаторов HERG-каналов. Технический результат – получение новых соединений и фармацевтической композиции на их основе, которые могут быть использованы в медицине для профилактики и лечения аритмий, в частности предсердной и желудочковой аритмий. 18 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Формула изобретения

1. Соединение формулы I

где R¹ представляет собой С_1-12алкил (причем данная алкильная группа замещена группой, выбранной из фенила, Het¹, N(R^5a)R⁶, -OR^5c, -S(O)₂N(R^9b)R^9c и -N(R^9b)S(O)₂R^9d)
R^5a представляет собой Н;
R^5c представляет собой С_1-6алкил (который замещен фенилом) или фенил;
R⁶ представляет собой Н или -C(O)OR^10b;
R^10b представляет собой С_1-6алкил;
R^9b в каждом случае использования в данном описании изобретения представляет собой Н или С_1-6алкил;
R^9c и R^9d в каждом случае использования в данном описании изобретения независимо представляют собой С_1-6алкил (возможно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогено и фенила), фенил или Het⁷, либо R^9c представляет собой Н;
R² представляет собой Н или OR¹³;
R³ представляет собой Н;
R¹³ представляет собой Н;
Het¹ и Het⁷ независимо представляют собой пяти-двенадцатичленные гетероциклические группы, содержащие один или более чем один гетероатом, выбранный из кислорода и азота, причем эти группы возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из галогено и С_1-6алкила;
А представляет собой прямую связь, -J-, J-S(O)₂N(R^19b)- или -J-N(R^19c)S(O)₂-(причем в последних двух группах -J присоединен к азоту оксабиспидинового кольца);
В представляет собой Z-{[С(O)]_aC(Н)(R^20a)}_b-, -Z-[C(O)]_cN(R^20b)-, -Z-N(R^20c)S(O)₂-, -Z-S(O)₂N(R^20d)-, -Z-S(O)_n-, -Z-O- (причем в последних шести группах Z присоединен к атому углерода, несущему R² и R³), -N(R^20e)-Z-, -N(R^20f)S(O)₂-Z-, -S(O)₂N(R^20g)-Z- или -N(R^20h)C(O)O-Z- (причем в последних четырех группах Z присоединен к фенильной группе, которая возможно замещена группой R⁴);
J представляет собой C_1-6алкилен, возможно прерванный группой -S(O)₂N(R^19d)- или -N(R^19e)S(O)₂– и/или возможно замещенный заместителем, выбранным из -ОН;
Z представляет собой прямую связь или С_1-4алкилен, возможно прерванный группой -N(R²⁰ⁱ)S(O)₂– или -S(O)₂N(R^20j)-;
a, b и с независимо представляют собой 0 или 1;
n представляет собой 0, 1 или 2;
R^19b-R^19e в каждом случае использования в данном описании изобретения независимо представляют собой Н или С_1-6алкил;
R^20a представляет собой Н или вместе с единственным заместителем R⁴ по положению фенильной группы, являющемуся ортоположением относительно положения, по которому присоединена группа В, представляет собой С_2-4алкилен, возможно прерванный или заканчивающийся О, N(H) или группой N(C_1-6алкил);
R^20b представляет собой Н или С_1-6алкил;
R^20c-R^20j в каждом случае использования в данном описании изобретения независимо представляют собой Н или C_1-6алкил; или R^20g и R²⁰ⁱ независимо представляют собой C_1-6алкил, замещенный 3,5-диметилизоксазолилом;
G представляет собой СН;
R⁴ представляет собой один или более чем один возможный заместитель, выбранный из циано, галогено, С_1-4алкила и С_1-6алкокси, возможно замещенного одним или более галогено,
и заместитель R⁴ по положению фенильной группы, являющемуся ортоположением относительно положения, по которому присоединена группа В, может вместе с R^20a представлять собой С_2-4алкилен, прерванный или заканчивающийся О или N(H) или группой N(С_1-6алкил);
R⁴¹-R⁴⁶ независимо представляют собой Н;
где каждая группа фенил возможно замещена одним или более заместителями, выбранными из галогено, циано, С_1-6алкила и С_1-6алкокси (причем последние две группы возможно замещены одним или более атомами галогена);
при условии, что
(а) имеет место по меньшей мере одно из следующего:
(1) R¹ представляет собой С_1-12алкил (причем данная алкильная группа замещена группой -S(O)₂N(R^9b)R^9c и/или -N(R^9b)S(O)₂R^9d);
(2) А представляет собой -J-S(O)₂N(R^19b)- или -J-N(R^19c)S(O)₂,
(3) J прерван группой -S(O)₂N(R^19d)- или -N(R^19e)S(O)₂-,
(4) В представляет собой -Z-N(R^20c)S(O)₂-, -Z-S(O)₂N(R^20d)-, -N(R^20f)S(O)₂-Z- или -S(O)₂N(R^20g)-Z-, и/или
(5) Z прерван группой -N(R²⁰ⁱ)S(O)₂– или -S(O)₂N(R^20j)-;
(б) когда А представляет собой -J-N(R^19c)S(O)₂-, тогда
(1) J не является С₁алкиленом или 1,1-С_2-6алкиленом; и
(2) В не представляет собой -N(R^20b)-, -N(R^20c)S(O)₂-, -S(O)_n-, -O-, -N(R^20f)S(O)₂-Z- или -N(R^20h)C(O)O-Z-; и
(в) когда R² представляет собой -OR¹³, тогда
(1) А не представляет собой -J-N(R^19c)S(O)₂-; и
(2) В не представляет собой -N(R^20b)-, -N(R^20c)S(O)₂-, -S(O)_n-, -О-, -N(R^20f)S(O)₂-Z- или -N(R^20h)C(O)O-Z-;
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где R¹ представляет собой С_1-8алкил (причем данная алкильная группа замещена группой, выбранной из фенила (который возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогено, циано, С_1-4алкила, С_1-4алкокси (причем последние две группы замещены одним или более атомами галогена), Het¹, -N(R^5a)R⁶, -OR^5c, -S(O)₂N(R^9b)R^9c и -N(H)S(O)₂R^9d).

3. Соединение по п.1, где R^5с представляет собой C_1-6алкил (который замещен возможно замещенным фенилом) или фенил (который возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогено, циано, С_1-5алкила и С_1-5алкокси (причем последние две группы возможно замещены одним или более атомами галогена).

4. Соединение по п.1, где R^10b представляет собой С_1-5алкил.

5. Соединение по п.1, где R^9b представляет собой Н или С_1-3алкил.

6. Соединение по п.1, где R^9c и R^9d в каждом случае использования в данном описании изобретения независимо представляют собой С_1-5алкил (возможно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогено и возможно замещенного фенила), возможно замещенный фенил или Het⁷, либо R^9c представляет собой Н.

7. Соединение по п.1, где Het¹ и Het⁷ независимо представляют собой четырех-десятичленные гетероциклические группы, содержащие от одного до двух гетероатомов, выбранных из кислорода и азота, причем эти группы возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из галогено и С_1-4алкила.

8. Соединение по п.1, где А представляет собой С_1-4алкилен, возможно замещенный заместителем, выбранным из ОН, группу -С_1-3-н-алкилен-S(O)₂N(H)- или -С_2-3-н-алкилен-N(Н)S(O)₂– (причем в последних двух группах алкилен присоединен к азоту оксабиспидинового кольца).

9. Соединение по п.1, где В представляет собой -Z-, -Z-N(H)-, -Z-C(O)N(R^20b)-, -Z-N(R^20c)S(O)₂-, -Z-S(O)₂N(R^20d)-, -Z-S(O)₂-, -Z-O- (причем в последних шести группах Z присоединен к атому углерода, несущему R² и R³).

10. Соединение по п.1, где Z представляет собой прямую связь или С_1-4алкилен.

11. Соединение по п.1, где R^20b представляет собой Н или С_1-4алкил.

12. Соединение по п.1, где R^20c и R^20d независимо представляют собой Н или C_1-3алкил.

13. Соединение по п.1, где R⁴ представляет собой один или более чем один заместитель, выбранный из циано и галогено.

14. Соединение по п.1, где алкильные группы и группы алкокси могут, если не указано иное,
(1) иметь прямую или разветвленную цепь;
(2) быть насыщенными; и/или
(3) быть замещенными одним или более атомами фтора.

15. Соединение по п.1, представляющее собой
(1) N-(2-{7-[(2S)-3-(4-цианофенокси)-2-гидроксипропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)пропан-2-сульфонамид;
(2) N-(2-{7-[(2S)-3-(4-цианофенокси)-2-гидроксипропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-1-фенилметансульфонамид;
(3) N-(трет-бутил)-3-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропан-1-сульфонамид;
(4) трет-бутил-{2-[7-(2-{[(4-фторфенил)сульфонил]амино}этил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил)карбамат;
(5) N-[2-(7-бензил-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил)этил]-4-фторбензолсульфонамид;
(6) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-1-фенилметансульфонамид;
(7) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1 ]нон-3-ил}этил)пропан-2-сульфонамид;
(8) N-[2-(7-бензил-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил)этил]-4-цианобензолсульфонамид;
(9) N-[2-(7-{2-[3,4-бис(дифторметокси)фенил]этил}-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил)этил]-4-цианобензолсульфонамид;
(10) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(11) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-2,4-дифторбензолсульфонамид;
(12) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-4-фторбензолсульфонамид;
(13) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)метансульфонамид;
(14) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-4-фторбензолсульфонамид;
(15) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)метансульфонамид;
(16) 4-циано-N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(17) 1-(3-хлорфенил)-N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1 ]нон-3-ил}этил)метансульфонамид;
(18) 4-циано-N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(19) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-1,1,1-трифторметансульфонамид;
(20) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-1-фенилметансульфонамид;
(21) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-1-метил-1Н-имидазол-4-сульфонамид;
(22) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бутан-1-сульфонамид;
(23) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-1-метил-1Н-имидазол-4-сульфонамид;
(24) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-1-[4-(трифторметил)фенил]метансульфонамид;
(25) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-3,5-диметилизоксазол-4-сульфонамид;
(26) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-1-[4-(трифторметил)фенил]-метансульфонамид;
(27) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-3,5-диметилизоксазол-4-сульфонамид;
(28) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-2-(трифторметокси)бензолсульфонамид;
(29) 1-(3-хлорфенил)-N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)метансульфонамид;
(30) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(31) 4-циано-N-{2-[7-(4-цианобензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}бензолсульфонамид;
(32) 4-циано-N-{2-[7-(4-фторбензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}бензолсульфонамид;
(33) 4-циано-N-(2-{7-[4-(дифторметокси)бензил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(34) 4-циано-N-(2-{7-[2-(4-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(35) 4-циано-N-(2-{7-[2-(4-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(36) 4-циано-N(2-{7-[3-(4-фторфенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(37) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-2,3-дигидро-1-бензофуран-5-сульфонамид;
(38) 5-хлор-N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-1,3-диметил-1 Н-пиразол-4-сульфонамид;
(39) 2-циано-N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(40) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-4-метоксибензолсульфонамид;
(41) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-2,3-дигидро-1-бензофуран-5-сульфонамид;
(42) 5-хлор-N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-1,3-диметил-1Н-пиразол-4-сульфонамид;
(43) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-4-метоксибензолсульфонамид;
(44) 4-циано-N-(2-{7-[3-(2-фторфенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(45) 4-циано-N-(2-{7-[3-(2,5-дифторфенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(46) 4-циано-N-(2-{7-[3-(3,4-дифторфенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(47) 4-циано-N-(2-{7-[2-(2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(48) 4-циано-N-(2-(7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(49) 4-циано-N-[2-(7-{2-[(4-фторбензил)окси]этил}-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил)этил]бензолсульфонамид;
(50) 4-циано-N-(2-{7-[2-(3,4-дифторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(51) 4-циано-N-(2-{7-[2-(3,5-диметил-1Н-пиразол-1-ил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(52) 4-циано-N-{2-[7-(2-цианобензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}бензолсульфонамид;
(53) 4-циано-N-(2-{7-[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(54) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-3-фторбензолсульфонамид;
(55) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-3-фторбензолсульфонамид;
(56) N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-5-метилизоксазол-4-сульфонамид;
(57) N-{2-[7-(1-бензофуран-3-илметил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}-4-цианобензолсульфонамид;
(58) 4-циано-N-{2-[7-(1Н-индол-3-илметил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}бензолсульфонамид;
(59) 4-циано-N-(2-{7-[(1-метил-1Н-индол-3-ил)метил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(60) 4-циано-N-(2-{7-[(5-фтор-1Н-индол-3-ил)метил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(61) N-(3-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)-4-фторбензолсульфонамид;
(62) N-(3-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)-2,4-дифторбензолсульфонамид;
(63) N-(3-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)бензолсульфонамид;
(64) N-{2-[7-(4-цианобензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}-1-фенилметансульфонамид;
(65) N-(3-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)-1-фенилметансульфонамид;
(66) N-(3-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)бензолсульфонамид;
(67) 4-циано-N-(2-{7-[(2-метил-1Н-индол-3-ил)метил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(68) 4-циано-N-(2-{7-[2-(3-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(69) 4-циано-N-(2-{7-[3-(3-фторфенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(70) 4-циано-N-(2-{7-[3-(4-циано-2-фторфенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(71) 4-циано-N-(2-{7-[3-(4-циано-2,6-дифторфенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(72) 4-циано-N-(2-{7-[2-(2,6-дифторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(73) N-(3-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)пропан-2-сульфонамид;
(74) N-(3-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)-1-фенилметансульфонамид;
(75) N-(3-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)-3,5-диметилизоксазол-4-сульфонамид;
(76) N-(3-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)-3,5-диметилизоксазол-4-сульфонамид;
(77) N-{3-[7-(4-цианобензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]пропил}-3,5-диметилизоксазол-4-сульфонамид;
(78) N-{2-[7-(4-цианобензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}-3,5-диметилизоксазол-4-сульфонамид;
(79) N-{2-[7-(1,3-бензоксазол-2-илметил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}-4-цианобензолсульфонамид;
(80) 3-циано-N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(81) 3-циано-N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(82) 3-циано-N-{2-[7-(4-цианобензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}бензолсульфонамид;
(83) 2-циано-N-{2-[7-(4-цианобензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}бензолсульфонамид;
(84) 2-циано-N-(2-{7-[3-(4-цианофенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(85) N-(4-цианобензил)-2-[7-(4-цианобензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этансульфонамид;
(86) N-(4-цианобензил)-2-[7-(2-цианобензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этансульфонамид;
(87) N-(4-цианобензил)-N-[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метил]-2-{7-[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этансульфонамид;
(88) 4-циано-N-(3-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)бензолсульфонамид;
(89) N-(3-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)-4-фторбензолсульфонамид;
(90) N-(3-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)-2-фторбензолсульфонамид;
(91) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-2-фторбензолсульфонамид;
(92) N-(3-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)-2,4-дифторбензолсульфонамид;
(93) N-(3-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)бензолсульфонамид;
(94) N-(2-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-4-фторбензолсульфонамид;
(95) N-(2-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-3-фторбензолсульфонамид;
(96) N-(2-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-3,5-диметилизоксазол-4-сульфонамид;
(97) 3-циано-N-(2-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(98) N-(2-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(99) N-(2-{7-[2-(4-хлорфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-4-цианобензолсульфонамид;
(100) 4-циано-N-[2-(7-{2-[4-(трифторметил)фенил]этил}-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил)этил]бензолсульфонамид;
(101) 4-циано-N-(2-{7-[2-(2,6-дифторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(102) 4-циано-N-(2-{7-[2-(2-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(103) 4-циано-N-{2-[7-(2-фенилэтил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}бензолсульфонамид;
(104) 4-циано-N-{2-[7-(4-цианобензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}-N-метилбензолсульфонамид;
(105) N-[2-(7-бензил-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил)этил]-4-циано-N-метилбензолсульфонамид;
(106) 4-циано-N-{2-[7-(4-фторбензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}-N-метилбензолсульфонамид;
(107) 4-циано-N-метил-N-{2-[7-(2-фенилэтил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}бензолсульфонамид;
(108) 4-циано-N-(2-{7-[2-(3-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-N-метилбензолсульфонамид;
(109) 4-циано-N-(2-{7-[2-(2-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-N-метилбензолсульфонамид;
(110) N-(4-цианобензил)-2-{7-[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этансульфонамид;
(111) N-(4-цианобензил)-2-{7-[2-(4-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этансульфонамид;
(112) N-(4-цианобензил)-2-{7-[2-(3-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этансульфонамид;
(113) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-N,3,5-триметилизоксазол-4-сульфонамид;
(114) N-(2-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-1-фенилметансульфонамид;
(115) N-(2-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-2,3-дигидро-1-бензофуран-5-сульфонамид;
(116) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-2,4-дифторбензолсульфонамид;
(117) N-(2-{7-[2-(4-циaнo-2-фтopфeнoкcи)этил]-9-oкca-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-2,4-дифторбензолсульфонамид;
(118) N-{2-[7-(4-цианобензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}-4-фторбензолсульфонамид;
(119) 4-фтор-N-{2-[7-(4-фторбензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}бензолсульфонамид;
(120) N-(2-{7-[2-(4-цианофенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-4-фторбензолсульфонамид;
(121) 4-фтор-N-(2-{7-[2-(4-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(122) 4-циано-N-[2-(7-{2-[4-(дифторметокси)фенил]этил}-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил)этил]бензолсульфонамид;
(123) N-(2-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-2,4-дифтор-N-метилбензолсульфонамид;
(124) 4-циано-N-(2-{7-[2-(2,6-дифторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-N-метилбензолсульфонамид;
(125) 4-циано-N-(2-{7-[2-(2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-N-метилбензолсульфонамид;
(126) N-(2-{7-[2-(1,2-бензизоксазол-3-ил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-4-цианобензолсульфонамид;
(127) N-(3-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)-N-метилбензолсульфонамид;
(128) N-(2-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-N-метил-2,3-дигидро-1-бензофуран-5-сульфонамид;
(129) N-(2-{7-[2-(4-цианофенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-N-метил-2,3-дигидро-1-бензофуран-5-сульфонамид;
(130) 4-циано-N-{2-[7-(4-циано-2-фторбензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}бензолсульфонамид;
(131) 4-циано-N-{2-[7-(4-циано-2-фторбензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}-N-метилбензолсульфонамид;
(132) 4-циано-N-[2-(7-{2-[4-(дифторметокси)фенил]этил}-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил)этил]-N-метилбензолсульфонамид;
(133) 4-фтор-N-(2-{7-[2-(3-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(134) 4-фтор-N-(2-{7-[2-(2-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(135) 4-фтор-N-{2-[7-(2-фенилэтил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}бензолсульфонамид;
(136) N-{2-[7-(1,2-бензизоксазол-3-илметил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]этил}-4-цианобензолсульфонамид;
(137) 4-циано-N-(2-{7-[2-(4-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-N-метилбензолсульфонамид;
(138) 4-циано-N-(2-{7-[2-(3,4-дифторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-N-метилбензолсульфонамид;
(139) 4-циано-N-{3-[7-(4-цианобензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]пропил}бензолсульфонамид;
(140) 4-циано-N-{3-[7-(4-фторбензил)-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил]пропил}бензолсульфонамид;
(141) 4-циано-N-(3-{7-[2-(4-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)бензолсульфонамид;
(142) 4-циано-N-(3-{7-[2-(3-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)бензолсульфонамид;
(143) 4-циано-N-(3-{7-[2-(2-фторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)бензолсульфонамид;
(144) 4-циано-N-(3-{7-[2-(2,6-дифторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)бензолсульфонамид;
(145) 4-циано-N-(3-{7-[2-(3,4-дифторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)бензолсульфонамид;
(146) N-[3-(7-бензил-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил)пропил]-4-цианобензолсульфонамид;
(147) 4-циано-N-(3-{7-[3-(4-фторфенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)бензолсульфонамид;
(148) 4-циано-N-(3-{7-[2-(2,6-дифторфенокси)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}пропил)бензолсульфонамид;
(149) 4-циано-N-(2-{7-[3-(4-фторфенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-N-метилбензолсульфонамид;
(150) 4-циано-N-(2-{7-[3-(2,4-дифторфенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-N-метилбензолсульфонамид;
(151) 4-циано-N-(2-{7-[2-(2,4-дифторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(152) 4-циано-N-(2-{7-[3-(2,4-дифторфенокси)пропил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)бензолсульфонамид;
(153) N-(2-{7-[2-(4-хлорфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло [3.3.1]нон-3-ил}этил)-4-циано-N-метилбензолсульфонамид; или
(154) 4-циано-N-(2-{7-[2-(2,4-дифторфенил)этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-N-метилбензолсульфонамид;
или его фармацевтически приемлемая соль.

16. Соединение трет-бутиловый эфир (2-{7-[2-(4-циано-2-фторфенокси)-этил]-9-окса-3,7-диазабицикло[3.3.1]нон-3-ил}этил)-карбаминовой кислоты.

17. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью блокаторов HERG-каналов, содержащая соединение, как оно определено в любом из пп.1-15, в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.

18. Способ получения соединения формулы I, как оно определено в п.1, включающий взаимодействие соединения формулы II,

где R², R³, R⁴, R⁴¹-R⁴⁶, А, В и G такие, как определено в п.1, с соединением формулы III,

где L¹ представляет собой уходящую группу; и возможно превращение одного заместителя R⁴ в другой или введение одного или более (дополнительных) заместителей R⁴ в ароматическое кольцо.

19. Способ получения соединения формулы I по п.1, где R¹ представляет собой С_1-12алкил, замещенный заместителем, как определено в п.1 в отношении R¹, причем заместитель представляет собой/включает группу -N(R^9b)S(O)₂R^9d, включающий взаимодействие соединения формулы IV

где R^1a представляет собой С_1-12алкилен, замещенный заместителем, как определено в п.1 в отношении R¹, и R², R³, R⁴, R⁴¹-R⁴⁶, А, В и G такие, как определено в п. 1, с соединением формулы V

где L² представляет собой уходящую группу;
и возможно превращение одного заместителя R⁴ в другой или введение одного или более (дополнительных) заместителей R⁴ в ароматическое кольцо.

20. Способ получения соединения формулы I по п.1, где R¹ представляет собой С_1-12алкил, замещенный заместителем, как определено в п.1 в отношении R¹, причем заместитель представляет собой/включает группу -S(O)₂N(R^9b)R^9c, включающий взаимодействие соединения формулы II, как оно определено в п. 18, с соединением формулы VA

где L¹ представляет собой уходящую группу, R^1a представляет собой С_1-12алкилен, замещенный заместителем, как определено в п.1 в отношении R¹, и R^9b и R^9c такие, как определено в п.1; и возможно превращение одного заместителя R⁴ в другой или введение одного или более (дополнительных) заместителей R⁴ в ароматическое кольцо.

21. Способ получения соединения формулы I по п.1, включающий взаимодействие соединения формулы IX

где R¹ и R⁴¹-R⁴⁶ такие, как определено в п.1, с соединением формулы X,

где L³ представляет собой уходящую группу, и R², R³, R⁴, А, В и G такие, как определено в п.1; и возможно превращение одного заместителя R⁴ в другой или введение одного или более (дополнительных) заместителей R⁴ в ароматическое кольцо.

22. Способ получения соединения формулы I по п.1, где А представляет собой СН₂, а R² представляет собой -ОН, включающий взаимодействие соединения формулы IX, как оно определено в п.21, с соединением формулы XI

где Y представляет собой О, и R³, R⁴, В и G такие, как определено в п.1; и возможно превращение одного заместителя R⁴ в другой или введение одного или более (дополнительных) заместителей R⁴ в ароматическое кольцо.

23. Способ получения соединения формулы I по п.1, где В представляет собой -Z-O-, включающий взаимодействие соединения формулы XII

где R¹, R², R³, R⁴¹-R⁴⁶, А и Z такие, как определено в п.1, с соединением формулы XIII

где R⁴ и G такие, как определено в п.1; и возможно превращение одного заместителя R⁴ в другой или введение одного или более (дополнительных) заместителей R⁴ в ароматическое кольцо.

24. Способ получения соединения формулы I по п.1, где R² представляет собой Н или -ОН, и R³ представляет собой Н, включающий восстановление соединения формулы I, где R² и R³ вместе представляют собой = О; и возможно превращение одного заместителя R⁴ в другой или введение одного или более (дополнительных) заместителей R⁴ в ароматическое кольцо.

25. Способ получения соединения формулы I по п.1, где R¹ представляет собой С_1-12алкил, замещенный заместителем, как определено в п.1 в отношении R¹, включающий взаимодействие соединения формулы II

где R², R³, R⁴, R⁴¹-R⁴⁶, А, В и G такие, как определено в п.1,
с соответствующим альдегидом, например, в условиях, известных специалистам в данной области техники (например, при комнатной температуре, такой как 15-30°С) в присутствии восстановителя (такого как цианоборгидрид натрия, триацетоксиборгидрид натрия или аналогичных соединений) и соответствующего растворителя (такого как 1,2-дихлорэтан, дихлорэтан, метанол, этанол или их смеси); и возможно превращение одного заместителя R⁴ в другой или введение одного или более (дополнительных) заместителей R⁴ в ароматическое кольцо.

26. Соединение формулы II

где R², R³, R⁴, R⁴¹-R⁴⁶, А, В и G такие, как определено в п.1, при условии, что
(1) А представляет собой -J-S(O)₂N(R^19b)- или -J-N(R^19c)S(O)₂-,
(2) J прерван группой -S(O)₂N(R^19d)- или -N(R^19e)S(O)₂-,
(3) В представляет собой -Z-N(R^20c)S(O)₂-, -Z-S(O)₂N(R^20d)-, -N(R^20f)S(O)₂-Z- или
-S(O)₂N(R^20g)-Z-, и/или
(4) Z прерван группой -N(R²⁰ⁱ)S(O)₂– или -S(O)₂N(R^20j)-,
где R^19b-R^19e, R^20c, R^20d, R^20f, R^20g, R²⁰ⁱ и R^20j такие, как определено в п.1.

27. Соединение формулы IV

где R^1a представляет собой С_1-12алкилен, замещенный заместителем, как определено в п.1 в отношении R¹, и R², R³, R⁴, R⁴¹-R⁴⁶, А, В и G такие, как определено в п.1, при условии, что
(1) А представляет собой -J-S(O)₂N(R^19b)- или -J-N(R^19c)S(O)₂-,
(2) J прерван группой -S(O)₂N(R^19d)- или -N(R^19e)S(O)₂-,
(3) В представляет собой -Z-N(R^20c)S(O)₂-, -Z-S(O)₂N(R^20d)-, -N(R^20f)S(O)₂-Z- или
-S(O)₂N(R^20g)-Z-, и/или
(4) Z прерван группой -N(R²⁰ⁱ)S(O)₂– или -S(O)₂N(R^20j)-,
где R^19b-R^19e, R^20c, R^20d, R^20f, R^20g, R²⁰ⁱ и R^20j такие, как определено в п.1.

28. Соединение формулы VI

где R², R³, R⁴, R⁴¹-R⁴⁶, А, В и G такие, как определено в п.1, и L¹ представляет собой уходящую группу, при условии, что
(1) А представляет собой -J-S(O)₂N(R^19b)- или -J-N(R^19c)S(O)₂-,
(2) J прерван группой -S(O)₂N(R^19d)- или -N(R^19e)S(O)₂-,
(3) В представляет собой -Z-N(R^20c)S(O)₂-, -Z-S(O)₂N(R^20d)-, -N(R^20f)S(O)₂-Z- или
-S(O)₂N(R^20g)-Z-, и/или
(4) Z прерван группой -N(R²⁰ⁱ)S(O)₂– или -S(O)₂N(R^20j)-,
где R^19b-R^19e, R^20c, R^20d, R^20f, R^20g, R²⁰ⁱ и R^20j такие, как определено в п.1.

29. Соединение формулы IX

где R¹ и R⁴¹-R⁴⁶ такие, как определено в п.1, при условии, что R¹ представляет собой С_1-12алкил (причем данная алкильная группа замещена группой -S(O)₂N(R^9b)R^9c или -N(R^9b)S(O)₂R^9d),
где R^9b, R^9c и R^9d такие, как определено в п.1.

30. Соединение формулы XII

где R¹, R², R³, R⁴¹-R⁴⁶, А и Z такие, как определено в п.1, при условии, что
(1) R¹ представляет собой С_1-12алкил (который замещен группой S(O)₂N(R^9b)R^9c или -N(R^9b)S(O)₂R^9d),
(2) А представляет собой -J-S(O)₂N(R^19b)- или -J-N(R^19c)S(O)₂-, и/или
(3) J прерван группой -S(O)₂N(R^19d)- или -N(R^19e)S(O)₂-,
где R^9b-R^9d и R^19b-R^19e такие, как определено в п.1.

31. Соединение формулы XVII

где R¹, R³, R⁴, R⁴¹-R⁴⁶, А, В и G такие, как определено в п.1, и Е представляет собой связь или С_1-4алкилен; при условии, что
(1) R¹ представляет собой С_1-12алкил (причем данная алкильная группа замещена группой -S(O)₂N(R^9b)R^9c или -N(R^9b)S(O)₂R^9d),
(2) А представляет собой -J-S(O)₂N(R^19b)- или -J-N(R^19c)S(O)₂-,
(3) J прерван группой -S(O)₂N(R^19d)- или -N(R^19e)S(O)₂-,
(4) В представляет собой -Z-N(R^20c)S(O)₂-, -Z-S(O)₂N(R^20d)-, -N(R^20f)S(O)₂-Z- или
-S(O)₂N(R^20g)-Z-, и/или
(5) Z прерван группой -N(R²⁰ⁱ)S(O)₂– или -S(O)₂N(R^20j)-,
где R^9b-R^9d, R^19b-R^19e, R^20c, R^20d, R^20f, R^20g, R²⁰ⁱ и R^20j такие, как определено в п.1.

32. Соединение формулы XXII

где R¹, R^20e, R⁴¹-R⁴⁶ и J такие, как определено в п.1, при условии, что
(1) R¹ представляет собой С_1-12алкил (причем данная алкильная группа замещена группой -S(O)₂N(R^9b)R^9c или -N(R^9b)S(O)₂R^9d), и/или
(2) J прерван группой -S(O)₂N(R^19d)- или -N(R^19e)S(O)₂-,
где R^9b-R^9d, R^19d и R^19e такие, как определено в п.1.

РИСУНКИ

TH4A – Переиздание описания изобретения к патенту Российской Федерации

Причина переиздания: Коррекция в тексте формулы изобретения

Извещение опубликовано: 27.05.2010 БИ: 15/2010