|
|
(21), (22) Заявка: 2006121651/04, 16.11.2004
(24) Дата начала отсчета срока действия патента:
16.11.2004
(30) Конвенционный приоритет:
21.11.2003 EP PCT/EP03/13072
(43) Дата публикации заявки: 10.01.2008
(46) Опубликовано: 20.01.2010
(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
JANUSZ et al. New Cyclooxygenase-2/5-lipoxygenase Inhibitors. 3. 7-tert-Butyl-2,3-dihydro-3,3-dimethylbenzofuran Derivatives as Gastrointestinal Safe Antiinflammatory and Analgesic Agents: Variations at the 5 Position. JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY. 1998, vol.41, 3515-3529. CARTER et al. Photochemically enhanced binding of small molecules to thetumor necrosis actor receptor-1 inhibits the binding og TNF- . PROCEEDINGS OF THE NATIONAL ACADEMY OF SCIENCES OF THE UNITED STATES OF AMERICA. 2001, vol.98,  21, 11879-11884. RU 99122026 A, 20.08.2001. EP 1219612 A1, 03.07.2002. WO 9620936 A1, 11.07.1996.
(85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу:
21.06.2006
(86) Заявка PCT:
EP 2004/012953 20041116
(87) Публикация PCT:
WO 2005/054215 20050616
Адрес для переписки:
101000, Москва, М.Златоустинский пер., 10, кв.15, ЕВРОМАРКПАТ, пат.пов. И.А.Веселицкой, рег. 11
|
(72) Автор(ы):
БОЛЛИ Мартин (CH),
ШЕРЦ Майкл (CH),
МЮЛЛЕР Клаус (DE),
МАТИС Борис (CH),
БИНКЕРТ Кристоф (CH),
НАЙЛЕР Оливер (CH)
(73) Патентообладатель(и):
АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)
|
(54) ПРОИЗВОДНЫЕ 5-(БЕНЗ-(Z)-ИЛИДЕН)ТИАЗОЛИДИН-4-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИММУНОСУПРЕССОРНЫХ АГЕНТОВ
(57) Реферат:
Настоящее изобретение относится к производным тиазолидин-4-она общей формулы (I) и общей формулы (II), их изомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы в качестве лекарственного средства, обладающего иммуносупрессорной активностью. В формулах (I) и (II)
 
R1 и R14 независимо представляют собой низший алкил, низший алкенил; циклоалкил; 5,6,7,8-тетрагидронафт-1-ил; фенильную группу или фенильную группу, независимо моно- или ди-замещенную низшим алкилом, галогеном, низшим алкокси или группой -CF3; R2 и R15 независимо представляют собой низший алкил; аллил; циклопропил; или ди-низший алкиламино; R3 представляет собой -NR5R6 или -O-CR7R8-CR9R10-(CR11R12)n-O-R13; R23 представляет собой водород; гидроксикарбонил-низший алкил или 1-глицерил. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к применению одного или нескольких соединений общей формулы (I) или (II) для приготовления лекарственного средства, обладающего иммуносупрессорной активностью. 4 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.
Текст описания приведен в факсимильном виде.                                                                                    
Формула изобретения
1. Производное тиазолидин-4-она общей формулы (I)
в которой
R1 представляет собой низший алкил, низший алкенил; циклоалкил; 5,6,7,8-тетрагидронафт-1-ил; фенильную группу или фенильную группу, независимо моно- или дизамещенную низшим алкилом, галогеном, низшим алкокси или группой -CF3;
R2 представляет собой низший алкил; аллил; циклопропил; или динизший алкиламино;
R3 представляет собой -NR5R6 или -O-CR7R8-CR9R10-(CR11R12)n-O-R13;
R4 представляет собой водород; низший алкокси; низший алкил или галоген; или R3 и R4 вместе могут образовать метилендиокси или этилендиокси кольцевую систему, необязательно дополнительно замещенную гидроксиметильной группой;
R5 и R6 каждый независимо представляет собой низший алкил;
R7, R8, R9, R11 и R12 каждый представляет собой водород;
R10 представляет собой водород, а в том случае, когда n представляет собой целое число 1, R10 дополнительно представляет собой гидрокси;
R13 представляет собой водород; гидроксикарбонил-(низший алкил); 1-глицерил;
n представляет собой целое число 0 или 1;
или его конфигурационные изомеры, оптически чистые энантиомеры, смеси энантиомеров, такие как рацематы, диастереомеры, смеси диастереомеров, диастереомерные рацематы, смеси диастереомерных рацематов, или фармацевтически приемлемые соли соединений общей формулы (I), для использования в качестве лекарственного средства, обладающего иммуносупрессорной активностью,
за исключением 5-бензо[1,3]диоксол-5-илметилен-3-этил-2-этилиминотиазолидин-4-она.
2. Производное тиазолидин-4-она общей формулы (I) по п.1 для использования в качестве лекарственного средства, обладающего иммуносупрессорной активностью, где указанное производное тиазолидин-4-она представляет собой (Z,Z)-изомер общей формулы (I) по п.1.
3. Применение одного или нескольких соединений общей формулы (I) по п.1 для приготовления лекарственного средства, обладающего иммуносупрессорной активностью.
4. Производные тиазолидин-4-она общей формулы (II)
где R14 представляет собой низший алкил, низший алкенил; циклоалкил; 5,6,7,8-тетрагидронафт-1-ил; фенильную группу или фенильную группу, моно- или дизамещенную независимо низшим алкилом, галогеном, низшим алкокси или группой -CF3;
R15 представляет собой низший алкил; аллил; циклопропил или динизший алкиламино;
R16 представляет собой водород; низший алкокси; низший алкил или галоген;
R17, R18, R19, R21 и R22 каждый представляет собой водород;
R20 представляет собой водород и в том случае, когда m представляет собой целое число 1, R20 дополнительно представляет собой гидрокси;
R23 представляет собой водород; гидроксикарбонил-низший алкил или 1-глицерил;
m представляет собой целое число 0 или 1;
и их конфигурационные изомеры, оптически чистые энантиомеры, смеси энантиомеров, такие как рацематы, диастереомеры, смеси диастереомеров, диастереомерные рацематы, смеси диастереомерных рацематов, а также их фармацевтически приемлемые соли.
5. Производные тиазолидин-4-она по п.4, где указанные производные тиазолидин-4-она формулы (II) представляют собой (Z,Z) изомеры.
6. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где R14 представляет собой незамещенную, либо моно- или дизамещенную фенильную группу.
7. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где R14 представляет собой незамещенную, либо моно- или дизамещенную фенильную группу, замещенную метилом или галогеном.
8. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где R15 представляет собой низший алкил.
9. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где R16 представляет собой галоген или метил.
10. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где m представляет собой целое число 0, а R17, R18, R19 и R20 означают водород.
11. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где m представляет собой целое число 1, R17, R18, R19, R21 и R22 означают водород, а R20 представляет собой гидрокси.
12. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где R23 представляет собой водород.
13. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где m представляет собой целое число 0, a R17, R18, R19, R20 и R23 означают водород.
14. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где m представляет собой целое число 1, R17, R18, R19, R21, R22 и R23 означают водород, а R20 представляет собой гидрокси.
15. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где R14 представляет собой незамещенную, либо моно- или дизамещенную фенильную группу, замещенную метилом или галогеном, а R представляет собой низший алкил.
16. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где R14 представляет собой незамещенную, либо моно- или дизамещенную фенильную группу, замещенную метилом или галогеном, m представляет собой целое число 0, a R17, R18, R19, R20 и R23 означает водород.
17. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где R14 представляет собой незамещенную, либо моно- или дизамещенную фенильную группу, замещенную метилом или галогеном, m представляет собой целое число 1, R17, R18, R19, R21, R22 и
R23 означают водород, а R20 представляет собой гидрокси.
18. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где R14 представляет собой незамещенную, либо моно- или дизамещенную фенильную группу, замещенную метилом или галогеном, R15 представляет собой низший алкил, R16 представляет собой метил или галоген, m представляет собой целое число 0, а R17, R18, R19, R20 и R23 каждый означает водород.
19. Производные тиазолидин-4-она по п.4 или 5, где R14 представляет собой незамещенную, либо моно- или дизамещенную фенильную группу, замещенную метилом или галогеном; R15 представляет собой низший алкил, R16 представляет собой метил или галоген, m представляет собой целое число 1, R17, R18, R19, R21, R22 и R23 означают водород, а R20 представляет собой гидрокси.
20. Производное тиазолидин-4-она по п.4, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,
{2-[4-(2-([Z]-изопропилимино)-4-оксо-3-фенилтиазолидин-5-[Z]-илиденметил)фенокси]этокси}уксусная кислота,
5-{4-[2-(2,3-дигидроксипропокси)этокси]бенз[Z]илиден}-2-([Z]-изопропилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,
5-[3-фтор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,
5-[4-(2-гидроксиэтокси)-3-метилбенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,
5-[4-(2-гидроксиэтокси)-3-метоксибенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,
5-[4-(3-гидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,
5-[4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,
5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[2]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,
5-{4-[2-(2,3-дигидроксипропокси)этокси]бенз[Z]илиден}-2-([Z]-изопропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,
5-[4-(2-гидроксиэтокси)-3-метоксибенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,
5-[4-(3-гидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,
5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-м-толилтиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-м-толилтиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-м-толилтиазолидин-4-он,
5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-n-толилтиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-n-толилтиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-n-толилтиазолидин-4-он,
3-(2,3-диметилфенил)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,
5-{4-[2-(2,3-дигидроксипропокси)этокси]бенз[Z]илиден}-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,
3-(2,3-диметилфенил)-5-[3-фтор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,
3-(2,3-диметилфенил)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)-3-метилбенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,
3-(2,3-диметилфенил)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)-3-метоксибенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,
3-(2,4-диметилфенил)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,
3-(2,6-диметилфенил)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,
3-(2-хлорфенил)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-(2-хлорфенил)-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-3-(2-хлорфенил)-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,
5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-(2-метоксифенил)тиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-(2-метоксифенил)тиазолидин-4-он,
5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-(4-метоксифенил)тиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-(4-метоксифенил)тиазолидин-4-он,
3-аллил-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,
3-аллил-5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,
3-аллил-5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,
5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-фенил-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-фенил-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,
5-[4-(2-гидроксиэтокси)-3-метилбенз[Z]илиден]-3-фенил-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-3-фенил-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,
5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,
5-[4-(3-гидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,
5-[4-(2-гидроксиэтокси)-3-метилбенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,
(R)-5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,
(S)-5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,
3-(2,3-диметилфенил)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,
5-{4-[2-(2,3-дигидроксипропокси)этокси]бенз[Z]илиден}-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,
3-(2,3-диметилфенил)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)-3-метилбенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,
3-(2,3-диметилфенил)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)-3-метоксибенз[2]илиден]-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,
5-[4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,
2-([Z]трет-бутилимино)-5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-фенилтиазолидин-4-он,
2-(диметилгидразоно)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-фенилтиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-(диметилгидразоно)-3-фенилтиазолидин-4-он,
2-([Z]этилимино)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-фенилтиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]этилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,
2-([Z]этилимино)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-о-толилтиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]этилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,
3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]этилимино)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]тиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]этилимино)тиазолидин-4-он,
2-([Z]бутилимино)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-фенилтиазолидин-4-он,
2-([Z]бутилимино)-5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-фенилтиазолидин-4-он,
2-([Z]бутилимино)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-o-толилтиазолидин-4-он,
2-([Z]бутилимино)-5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-о-толилтиазолидин-4-он,
2-([Z]бутилимино)-3-(2,3-диметилфенил)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]тиазолидин-4-он,
2-([Z]бутилимино)-5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-(2,3-диметилфенил)тиазолидин-4-он,
2-([Z]-втор-бутилимино)-5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-фенилтиазолидин-4-он,
2-([Z]-циклопропилимино)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-фенилтиазолидин-4-он,
3-циклогексил-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-циклогексил-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,
5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-изопропил-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-изопропил-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-3-изопропил-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[2]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,
2-([Z]-аллилимино)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-фенилтиазолидин-4-он,
2-([Z]-аллилимино)-5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-фенилтиазолидин-4-он,
3-аллил-2-([Z]-аллилимино)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]тиазолидин-4-он,
3-аллил-2-([Z]-аллилимино)-5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]тиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-метилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он и
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]-метилимино)тиазолидин-4-он.
21. Производное тиазолидин-4-она по п.4, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-изопропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-фенил-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,
5-[4-(2-гидроксиэтокси)-3-метилбенз[Z]илиден]-3-фенил-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-3-фенил-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,
(R)-5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,
(S)-5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]-пропилимино)тиазолидин-4-он,
2-(диметилгидразоно)-5-[4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-фенилтиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]этилимино)-3-фенилтиазолидин-4-он,
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-(2,3-диметилфенил)-2-([Z]этилимино)тиазолидин-4-он и
5-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтокси)бенз[Z]илиден]-3-изопропил-2-([Z]-изопропилимино)тиазолидин-4-он.
22. Производное тиазолидин-4-она по п.4, представляющее собой (R)-5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([Z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-он.
23. Производное тиазолидин-4-она по п.4, предназначенное для использования в качестве лекарственного средства, обладающего иммуносупрессорной активностью.
24. Применение одного или нескольких соединений общей формулы (II) по п.4 для приготовления лекарственного средства, обладающего иммуносупрессорной активностью.
РИСУНКИ
|
|
