Патент на изобретение №2376981

(54) СОЛНЦЕЗАЩИТНЫЙ ГЕЛЬ ДЛЯ ЛИЦА “SUN FIGHT” SPF 35

(57) Реферат:

Изобретение относится к медицине, в частности к косметологии. Изобретение представляет собой солнцезащитный гель для лица, содержащий желирующие, увлажняющие вещества, БАВ, циклометикон, триэтаноламин, консервант, отдушку, воду, отличающийся тем, что содержит в качестве биологически активной добавки суспензию ниосом размером до 100 нм с включенным в них экстрактом стволовых клеток плаценты свиньи и маслом авокадо, а в основу входят акрилатная эмульсия сополимера (Salcare SC80), кремнийорганический воск (DC 2503), УФ-фильтр октилметоксициннамат (Escalol 557) и талая вода ледников Северного Кавказа, при определенном содержании компонентов в мас.%. Изобретение обеспечивает защиту кожи лица от вредного ультрафиолетового излучения, а также увлажнение, питание и антиоксидантную защиту кожи при помощи биологически активных веществ, включенных в трансдермальные переносчики – ниосомы. 2 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к косметологии. Солнцезащитный гель для лица «Sun Fight» SPF 35 предназначен для защиты кожи от вредного ультрафиолетового излучения, а также увлажнения, питания и антиоксидантной защиты при помощи биологически активных веществ (БАВ), включенных в трансдермальные переносчики – ниосомы.

Известно косметическое средство для защиты от ультрафиолетового излучения (Патент РФ 2278710, опубл. 27.06.2006), содержащее водно-масляную основу, действующее вещество – нанокристаллический хемосорбировавший кислород кремний, а также дополнительно содержит перфторуглеродную эмульсию на основе перфтордекалина и перфторметилциклогексилпиперидина и витамин Е, взятые в определенном количественном содержании. Средство обеспечивает повышенный солнцезащитный фактор за счет расширения области светопоглощения. Однако вышеуказанный крем не имеет достаточную эффективность в связи с отсутствием водорастворимых БАВ. Технология его достаточно трудоемка и связана с предварительным получением нанокристаллического кислорода.

Существует фотозащитное средство от УФ-излучения (Патент РФ 2297826, опубл. 27.04.2007), которое относится к новым композициям типа “вода-в-масле”, в частности к композиции и косметическому средству, предназначенному для ухода за кожей лица и тела с защитным эффектом от УФ-излучения. Косметическое средство для защиты от УФ-излучения включает водно-масляную основу и нанокристаллический карбид кремния. Средство обеспечивает повышенный солнцезащитный эффект за счет расширения области светопоглощения. Недостатком данной рецептуры является избыток масляной фазы, которая приводит к ухудшению растекаемости и увеличению липкости средства после нанесения на кожу. Плохая растекаемость приводит к недостаточному распределению УФ-фильтра по поверхности кожи и, как следствие, недостаточно эффективной защите от УФ-излучения.

Наиболее близким к заявляемому изобретению является лифтинг-крем «Д» для сухой и чувствительной кожи (Патент РФ 2242216, опубл. 20.12.2004), содержащий структурообразующие эмульгаторы, эмоленты, циклометикон, увлажняющие добавки – глицерин или пропиленгликоль, масляную фазу, биологически активные добавки, пигменты, эфиры метиловый и пропиловый параоксибензойной кислоты или Катон CG, или Гермабен И, или бронитрол или бронопол, парфюмерную композицию и воду, отличается тем, что дополнительно содержит желирующие агенты – карбомеры или карбопол, и нейтрализующие агенты – триэтаноламин или натрия гидроокись, или натр едкий технический, УФ-фильтры – смесь октилметоксициннамата, бутилметоксидибензоилметана, октилсалицилата в соотношении 1:1:1 или смесь октилметоксициннамата и бутилметоксидибензоилметана в соотношении 1:1, трилон Б, в качестве структурообразующих эмульгаторов содержит смесь ПЭГ-100 стеарат и моностеарата глицерина в соотношении 1:1, спирты высокомолекулярные синтетические C₁₆-C₁₈, или спирты синтетические первичные жирные фракции C₁₆-C₂₀, глицерилолеат, полисорбат-60, стеарин косметический, в качестве эмолентов – октилдодеканол, октилстеарат, дикаприловый эфир, пентаэритритил тетраизостеарат, в качестве увлажняющей добавки дополнительно содержит аллантоин, в качестве масляной фазы – изопропилпальмитат или изопропилмиристат, в качестве биологически активных добавок содержит масло какао, масло ши, масло авокадо, масло персиковое, экстракт цветков ромашки водно-спиртовый или экстракт из цветков ромашки водно-спирто-глицериновый, или экстракт из цветков ромашки в пропиленгликоле, гидролизованный соевый протеин, экстракт планктона, витамин Е, фитостерола сульфат, в качестве пигментов – алюминий крахмал октенилсукцинат. Лифтинг-крем “Диамант” для сухой и чувствительной кожи разглаживает сеть мелких морщин и корректирует контуры лица в процессе непрерывного увлажнения и продолжительной защиты от УФ-излучения.

Однако существенными недостатками крема является наличие синтетических высокомолекулярных спиртов, которые являются потенциальными аллергенами, использование бронопола – консерванта, который взаимодействует с компонентами геля, образуя токсичные оксиды азота. В мировой практике наблюдается тенденция замены бронопола на более безопасные консерванты. Также крем не обладает достаточной трансдермальной активностью из-за отсутствия трансдермальных переносчиков БАВ и технологической сложности изготовления.

Цель изобретения – защита кожи лица от вредного ультрафиолетового излучения, а также увлажнение, питание и антиоксидантная защита кожи при помощи биологически активных веществ (БАВ), включенных в трансдермальные переносчики – ниосомы.

Основными параметрами, определяющими эффективность солнцезащитных средств, являются минимальная эритемная доза (МЭД) и фактор защиты от солнца SPF (Sun Protection Factor – англ.).

Эритема, или покраснение кожи, имеет удобную количественную характеристику – МЭД. Минимальная эритемная доза (биодоза) – это доза облучения, вызывающая минимальное видимое глазом покраснение, которое развивается через определенный промежуток времени после облучения (обычно через 24 часа). МЭД также можно определить как время облучения, достаточное для индукции минимальной эритемы. Для того чтобы выяснить, насколько эффективно данное средство защищает от солнечного ожога, измеряют МЭД незащищенной кожи и сравнивают ее с МЭД кожи, на которую нанесено исследуемое средство. Величина SPF (Sun Protection Factor) показывает во сколько МЭД защищенной кожи превышает МЭД незащищенной кожи.

Ниосомы – это везикулы, состоящие из оболочки в виде нерастворимого в воде двойного слоя неионогенного эмульгатора (ПАВ), которые представляют собой группу веществ диметикон кополиолов, представляющих собой эфиры полиэтиленгликоля и полидиметилсилоксановой основы и заключенного внутри капсулы биологически-активного вещества. Таким образом, диметикон кополиолы представляют собой гибрид кремния и углерода. В отличие от липосом, сделанных на основе фосфолипидов, ниосомы имеют целый ряд преимуществ для доставки БАВ. Наличие ковалентной связи Si-O в гидрофобной части молекулы полидиметилсилоксановой основы эмульгатора, которая обладает большой эластичностью и реакционной способностью, позволяет направленно доставлять широкий спектр БАВ при помощи реакционно-способных участков и целенаправленно их выпускать из везикулы. Эти свойства позволяют использовать ниосомы для внутритканевой доставки БАВ (антибиотиков, витаминов, растительных и животных экстрактов).

Поставленная цель достигается за счет того, что БАВ, включенные в везикулы – ниосомы, способны проникнуть в самые глубокие слои кожи, внутрь клеток эпидермиса и дермы.

По отношению к прототипу по составу заявляемый солнцезащитный гель для лица «Sun Fight» SPF 35 имеет следующие отличительные признаки.

Использование ниосом в качестве трансдермальных носителей биологически активных веществ внутрь клеток кожи имеет ряд преимуществ: биологическая совместимость с организмом человека, отсутствие аллергического, токсического, пирогенного действия транспортируемых компонентов, пролонгированность действия вводимых в клетки кожи веществ, уменьшение количества вводимых в клетки кожи препаратов при сохранении эффекта их воздействия, возможность включения нескольких БАВ в мембрану и внутреннее содержимое ниосом.

Основным препятствием для любых чужеродных веществ является роговой слой (Stratum Corneum), который состоит из плотно уложенных друг на друга роговых чешуек, склеенных липидной прослойкой. Роговые чешуйки набиты твердым кератином и практически не содержат воды, поэтому пройти сквозь них напрямую невозможно. Чтобы проникнуть вглубь кожи, приходится пользоваться обходными путями, каковыми являются межклеточные промежутки и выводные протоки кожных желез. Для переноса активных веществ в эпидермис используются трансдермальные переносчики – ниосомы, представляющие комплексы амфифильных молекул ПЭГ-12 Диметикона (INCI: PEG-12 Dimethicone), окружающих активные компоненты. Прокладывая себе дорогу через эпидермальный барьер, переносчики тянут за собой БАВ. Все БАВ солнцезащитного геля для лица «Sun Fight» SPF 35 (далее по тексту – гель) включены в ниосомы.

В отличие от прототипа заявляемый гель содержит кремнийорганический воск DC 2503 (INCI: Stearyl Dimethicone), способствующий быстрой растекаемости средства на коже и характеризующийся способностью плавиться на коже сразу после нанесения. Температура плавления воска составляет 32°С, что немного ниже температуры тела. Внесение кремнийорганического воска в рецептуру позволяет создать эффект «таяния» геля на коже и за счет увеличения растекаемости и, как следствие, более равномерного распределения увеличить SPF без увеличения концентрации УФ-фильтра.

В качестве БАВ в геле используются экстракт стволовых клеток плаценты свиньи и масло авокадо, содержащие антиоксиданты в виде белковых БАВ, витаминов С и Е. Экстракт стволовых клеток содержит ценные БАВ белковой природы, способствующие регенерации, питанию, увлажнению и, как следствие, быстрому омоложению кожи лица. Действие экстракта стволовых клеток основано не на внешнем воздействии на клетки кожи, а на воздействии на сигнальные механизмы межклеточного взаимодействия.

В геле применяется талая вода с ледников гор Северного Кавказа, содержащая ценные минеральные вещества и обладающая тонизирующим действием на кожу лица.

Для обеспечения защиты кожи от ультрафиолетового излучения в гель введен октилметоксициннамат (Escalol 557, ISP®). Октилметоксициннамат (INCI: Ethylhexyl Methoxycinnamate) является одним из наиболее широко используемых УФ-фильтров, который активен в диапазоне «В» ультрафиолетового излучения.

Для сохранения эффекта увлажнения вводится силиконовое масло – циклометикон DC 345 (INCI: Cyclomethicone). Циклометикон представляет собой смесь циклических полидиметилсилоксанов, обладающих низкой теплотой испарения с поверхности кожи, что гарантирует отсутствие «охлаждающего» эффекта при использовании геля при низких температурах.

Совместное использование воска DC 2503 и циклометикона DC 345 позволяет уменьшить содержание УФ-фильтра при той же величине фактора защиты от солнца SPF. При величине SPF 35 в обычной рецептуре необходимо использовать не менее 27% октилметоксициннамата, в нашей рецептуре растекаемость и равномерность распределения кремнийорганических соединений с БАВ позволяет ввести 20% УФ-фильтра при сохранении того же уровня защиты.

В качестве основы для геля выбрана водная анионная акрилатная эмульсия сополимера Salcare SC80 (INCI: Steareth-10Allyl Ether/Acrylates Copolymer), представляющая собой карбомер. Salcare SC80 совместим с широким рядом косметических компонентов. Обычно карбомеры имеют вид белого мелкодисперсного порошка (Carbopol®, Cosmedia SP®), который нужно предварительно подвергать стадии набухания и диспергированию. Процесс подготовки карбомера к нейтрализации обычно занимает несколько часов, подогрев до 40-45°С ускоряет процесс набухания. Salcare SC80 удобен в использовании ввиду своей эмульгированной формы, позволяющей быстро получать прозрачный гель.

Защита геля производится путем внесения водорастворимого консерванта Kathon CG (INCI: 5-chloro-2-methyl-4-isothiazolin-3-one and 2-methyl-4-isothiazolin-3-one, Rohm and Haas®). Использование водорастворимого консерванта позволяет лучше защитить гель, чем использование жирорастворимого консерванта (например, нипагин или нипазол) вследствие большого содержания водной фазы и способности микроорганизмов размножаться именно в водной фазе и на поверхности раздела фаз. Для придания гелю мягкого аромата используется отдушка компании Curt Georgi (Германия).

Стабилизация концентрации водородных ионов (рН) производится триэтаноламином.

Возможность осуществления заявляемого изобретения подтверждается примерами конкретного выполнения.

Пример 1

Солнцезащитный гель для лица «Sun Fight» SPF 35 содержит в качестве биологически активной добавки 10,0% суспензии ниосом размером до 100 нм с включенным в них экстрактом стволовых клеток плаценты свиньи и маслом авокадо, а в основу входят акрилатная эмульсия сополимера, кремнийорганический воск DC 2503, циклометикон DC 345, 15% (по массе) октилметоксициннамата, триэтаноламин, консервант Kathon CG, отдушка и талая вода с ледников гор Северного Кавказа. Фазы приготовления и рецептура геля представлены в таблице 1.

Фаза А приготавливается при комнатной температуре путем механического перемешивания компонентов в смесителе. Фаза Б, содержащая суспензию ниосом размером до 100 нм, изготавливается отдельно и вносится в фазу А при интенсивном перемешивании. Для стабилизации концентрации водородных ионов (рН) до 6,6-7,2 и формирования структуры геля вносят фазу В.

Приготовленный гель наносили на предварительно очищенную кожу лица 1 раз в день перед сном. После 10 дней использования геля оценивали величину SPF, степень кератинизации, увлажненность, органолептические показатели. Максимальное увеличение степени кератинизации составляло 16%, величина SPF 29 и увлажненность 8% при содержании ниосом 10% и концентрации УФ-фильтра 15%.

Пример 2. Выполняется аналогично примеру 1, только суспензия ниосом вносится в количестве 20%, в состав которых включен экстракт стволовых клеток и масло авокадо, и УФ-фильтр октилметоксициннамат 20% (по массе). Максимальное увеличение степени кератинизации составляло 39%, величина SPF 35 и степень увлажненности 36% от исходных значений.

Пример 3. Выполняется аналогично примеру 1, только суспензия ниосом вносится в количестве 30%, в состав которых включен экстракт стволовых клеток и масло авокадо, и УФ-фильтр октилметоксициннамат 25% (по массе). Максимальное увеличение степени кератинизации составляло 39%, величина SPF 37 и степень увлажненности 38% от исходных значений. Увеличение содержания УФ-фильтра до 25% привело к образованию жирного блеска после нанесения геля.

Таким образом, оптимальным является пример 2, в котором суспензия ниосом вводится в количестве 20% с содержанием экстрактом стволовых клеток плаценты свиньи и масло авокадо. Дальнейшее повышение процентного содержания ниосом не приводило к существенному увеличению степени кератинизации и увлажнения кожи, а также увеличение концентрации УФ-фильтра свыше 25% приводило к образованию жирного блеска на коже после нанесения геля.

Сконструированный гель прошёл клинические испытания в краевом кожно-венерологическом диспансере и на кафедре дерматовенерологии и косметологии Ставропольской государственной медицинской академии (протокол 34 от 26.06.2007). В результате проведённых исследований подобрано оптимальное процентное соотношение ниосом в солнцезащитном геле для лица «Sun Fight» SPF 35, позволяющее получить требуемый уровень защиты SPF 35 и максимальное увеличение степени кератинизации и увлажненности кожи (таблица 2). Заявляемое содержание всех составляющих в рецептуре солнцезащитного геля для лица «Sun Fight» SPF 35 оптимально обеспечивает достижение желаемого эффекта, который главным образом достигается за счет содержания УФ-фильра и трансдермальных переносчиков – ниосом.

Таким образом, заявляемый гель защищает кожу от ультрафиолетового излучения, усиленно увлажняет и питает, а также оказывает антиоксидантное действие на кожу лица.

Таблица 1
Фазы приготовления и рецептура солнцезащитного геля для лица «Sun Fight» SPF 35
п/п	Наименование ингредиента	Содержание в % (по массе)
Фаза А
1	Талая вода с ледников гор Северного Кавказа	до 100
2	Консервант (Kathon CG)	0,0004-0,0006
3	Акрилатная эмульсия сополимера (Salcare SC80)	3,0-3,5
4	Отдушка (Curt Georgi®)	0,5-0,6
5	Кремнийорганический воск (DC 2503)	1,0-5,0
6	УФ-фильтр октилметоксициннамат (Escalol 557)	15,0-25,0
7	Циклометикон (DC 345)	10,0-15,0
Фаза Б
6	Суспензия ниосом, содержащая масло авокадо и экстракт стволовых клеток	10,0-30,0
Фаза В
7	Триэтаноламин	2,0-2,5

Формула изобретения

Солнцезащитный гель для лица, содержащий желирующие, увлажняющие вещества, БАВ, циклометикон, триэтаноламин, консервант, отдушку, воду, отличающийся тем, что содержит в качестве биологически активной добавки суспензию ниосом размером до 100 нм с включенным в них экстрактом стволовых клеток плаценты свиньи и маслом авокадо, а в основу входят акрилатная эмульсия сополимера (Salcare SC80), кремнийорганический воск (DC 2503), УФ-фильтр октилметоксициннамат (Escalol 557) и талая вода ледников Северного Кавказа при следующем содержании компонентов, мас.%:

Суспензия ниосом, содержащая масло авокадо
и экстракт стволовых клеток	10,0-30,0
Акрилатная эмульсия сополимера Salcare SC80	3,0-3,5
Кремнийорганический воск DC 2503	1,0-5,0
Циклометикон DC 345	10,0-15,0
УФ-фильтр Escalol 557	15,0-25,0
Триэтаноламин	2,0-2,5
Отдушка Curt Georgi	0,5-0,6
Консервант Kathon CG	0,0004-0,0006
Талая вода с ледников гор Северного Кавказа	до 100,0