|
(21), (22) Заявка: 2006102586/04, 04.08.2003
(24) Дата начала отсчета срока действия патента:
04.08.2003
(43) Дата публикации заявки: 20.09.2007
(46) Опубликовано: 27.11.2009
(15) Информация о коррекции:
Версия коррекции № 1 ( где R= , Li, Na, K.
Текст описания приведен в факсимильном виде.                                                                
Формула изобретения
1. Циклический биоизостер производных пуриновой системы, имеющий общую структурную формулу
где R=, атом Li, Na или K,
R1=-Н, -NH2, -Br, -Cl, -ОН, -СООН,
В=-N=, -СН=, Z=-СН=, -N=,
А=-N= при В=-N=, Z=-СН-,
А=-СН= при В=-N=, Z=-СН-,
А=-СН= при В=-N=, Z=-N=,
А=-СН= при В=-СН=, Z=-СН=,
А=-СН= при В=-СН=, Z=-N=,
за исключением соединений, в которых А=-СН= при В=-СН=, Z=-СН=, R=Li, Na или K и R1=-NH2 в 5-ом положении бензо[d]-3Н-пиридазин-1,4-дионового ядра,
и его фармакологически приемлемые соли, обладающие нормализующим действием на внутриклеточные процессы.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что является производным пиридо[2,3-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона, имеющим общую формулу
где R= , атом Li, Na или K,
R1=-Н, -NH2, -Br, -ОН, -СООН.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что выбрано из группы, включающей:
7-( -D-рибофуранозил)пиридо[2,3-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона натриевая соль (1),
4-амино-7-(-D-рибофуранозил)пиридо[2,3-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона натриевая соль (2),
3-бром-7-(-D-рибофуранозил)пиридо[2,3-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона натриевая соль (3),
4-гидрокси-7-(-D-рибофуранозил)пиридо[2,3-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона динатриевая соль (4),
3-карбокси-7-(-D-рибофуранозил)пиридо[2,3-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона динатриевая соль (5),
пиридо [2,3-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона литиевая соль (6),
пиридо [2,3-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона натриевая соль (7),
пиридо [2,3-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона калиевая соль (8).
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что является производным бензо[d]-3Н-пиридазин-1,4-диона, имеющим общую формулу
где R=, атом Li, Na или K,
R1=-Н, -Cl, -ОН, -СООН.
5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что выбрано из группы, включающей:
2-(-D-рибофуранозил)бензо[d]-3Н-пиридазин-1,4-диона натриевая соль (9),
5-амино-2-(-D-рибофуранозил)бензо[d]-3Н-пиридазин-1,4-диона натриевая соль (10),
6-амино-2-(-D-рибофуранозил)бензо[d]-3Н-пиридазин-1,4-диона натриевая соль (11),
5-хлор-2-(-D-рибофуранозил)бензо[d]-3Н-пиридазин-1,4-диона натриевая соль (12),
5-гидрокси-2-(-D-рибофуранозил)бензо[d]-3Н-пиридазин-1,4-диона динатриевая соль (13),
6-амино-бензо[d]-3Н-пиридазин-1,4-диона калиевая соль (16),
5-гидрокси-бензо[d]-3Н-пиридазин-1,4-диона динатриевая соль (17),
6-карбокси-бензо[d]-3Н-пиридазин-1,4-диона динатриевая соль (18).
6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что является производным пиразино[2,3-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона, имеющим общую формулу
где R=, атом Li, Na или K,
R1=-Н, -NH2, -Br, -ОН, -СООН.
7. Соединение по п.1, отличающееся тем, что выбрано из группы, включающей:
7-(-D-рибофуранозил)пиразино[2,3-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона натриевая соль (19),
2-амино-7-(-D-рибофуранозил)пиразино[2,3-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона натриевая соль (20),
3-амино-7-(-D-рибофуранозил)пиразино[2,3-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона натриевая соль (21),
3-бром-7-(-D-рибофуранозил)пиразино[2,3-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона натриевая соль (22),
2-гидрокси-7-(-D-рибофуранозил)пиразино[2,3-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона динатриевая соль (23),
2-карбокси-7-(-D-рибофуранозил)пиразино[2,3-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона динатриевая соль (24),
пиразино[2,3-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона литиевая соль (25),
пиразино[2,3-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона натриевая соль (26),
3-бром-пиразино[2,3-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона калиевая соль (27),
2-амино-пиразино[2,3-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона натриевая соль (28).
8. Соединение по п.1, отличающееся тем, что является производным пиримидо[4,5-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона, имеющим общую формулу
где R=, атом Li, Na или K,
R1=-Н, -NH2, -Br, -ОН, -СООН.
9. Соединение по п.1, отличающееся тем, что выбрано из группы, включающей:
7-(-D-рибофуранозил)пиримидо[4,5-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона натриевая соль (29),
2-амино-7-(-D-рибофуранозил)пиримидо[4,5-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона натриевая соль (30),
4-амино-7-(-D-рибофуранозил)пиримидо[4,5-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона натриевая соль (31),
2-бром-7-(-D-рибофуранозил)пиримидо[4,5-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона натриевая соль (32),
4-гидрокси-7-(-D-рибофуранозил)пиримидо[4,5-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона натриевая соль (33),
4-карбокси-7-(-D-рибофуранозил)пиримидо[4,5-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона натриевая соль (34),
пиримидо[4,5-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона литиевая соль (35),
2-амино-пиримидо[4,5-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона натриевая соль (36),
4-бром-пиримидо[4,5-d]-6Н-пиридазин-5,8-диона калиевая соль (37).
10. Соединение по п.1, отличающееся тем, что обладает способностью устранять внутриклеточный метаболический ацидоз, связывать избыточно образующиеся в клетке свободные радикалы, связывать избыточно образующиеся в клетке свободнорадикальные формы кислорода, нормализовать нитрергические механизмы клеток, снижать агрегацию тромбоцитов и эритроцитов.
11. Соединение по п.1, отличающееся тем, что обладает способностью взаимодействия с аденозинчувствительными рецепторами.
12. Соединение по п.1, отличающееся тем, что обладает способностью взаимодействия с аденозинчувствительными рецепторами на мембране неядерных клеток и внутри ядросодержащих клеток.
13. Соединение по п.1, отличающееся тем, что обладает гепатопротекторным действием.
14. Применение циклических биоизостеров производных пуриновой системы, имеющих структурную формулу
где R=, атом Li, Na или K,
R1=-Н, -NH2, -Br, -Cl, -ОН, -СООН,
В=-N=, -CH=, Z = -СH- -N=
А=-N= при В=-N=, Z=-СН-,
А=-СН= при В=-N=, Z=-СН-,
А=-СН= при В=-N-, Z=-N=,
А=-СН= при В=-СН-, Z=-СН=,
А=-СН= при В=-СН=, Z=-N-,
и его фармакологически приемлемых солей для нормализации внутриклеточных процессов в терапии расстройств, вызванных внутриклеточным ацидозом и/или кислородной недостаточностью и/или избыточным образованием свободных радикалов и/или избыточным образованием свободнорадикальных форм кислорода и/или повышенной агрегацией тромбоцитов и/или эритроцитов и/или вредными воздействиями и/или расстройством нитрергических механизмов клеток.
15. Применение по п.14, отличающееся тем, что указанные соединения используют также в качестве гепатопротекторов для профилактики расстройств, вызванных вредными воздействиями.
16. Применение по п.14, отличающееся тем, что активный ингредиент размещают в фармацевтически приемлемом жидком носителе или растворителе.
17. Применение по п.14, отличающееся тем, что активный ингредиент размещают в фармацевтически приемлемом жидком носителе, выбранном из группы, включающей воду, физиологическую жидкость, буферные растворы.
РИСУНКИ
TH4A – Переиздание описания изобретения к патенту Российской Федерации
Причина переиздания: Коррекция в текстах реферата и формулы изобретения
Извещение опубликовано: 20.05.2010 БИ: 14/2010
|
|
