Патент на изобретение №2373949

(54) СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ КОЖИ ШИРОКОГО СПЕКТРА ДЕЙСТВИЯ

(57) Реферат:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству для лечения аллергических заболеваний кожи. Средство для лечения аллергических заболеваний кожи, содержащее в качестве основы тальк, крахмал и оксид цинка, а в качестве действующего вещества раствор сухого экстракта растительного сырья – листьев крапивы, листьев березы, листьев брусники, травы спорыша, травы фиалки, корня солодки, соплодий хмеля в 40% этаноле в соотношении 1:3, при этом суммарный экстракт получен путем смешивания порошкообразных сухих водных экстрактов растительного сырья, взятых в равных количествах, при определенном соотношении компонентов. Вышеописанное средство обладает выраженным терапевтическим эффектом при лечении кожных проявлений аллергических реакций различной этиологии.

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии и аллергологии, и может быть использовано для лечения острых хронических аллергических заболеваний кожи различного генеза.

В последние годы в нашей стране и за рубежом для наружного применения используются препараты, содержащие глюкокортикостероиды («Афлодерм», «Целестодерм-В», «Локоид», «Адвантан», «Элоком», «Полькортолон», «Фторокорт», «Синафлан», «Кортомицетин», «Лоринден А», «Лоринден С», «Оксикорт», «Тридерм», «Элоком С») (Регистр лекарственных средств России РЛС. Энциклопедия лекарств / гл. ред. Г.Л.Вышковский. – М., 2006. – 14-й вып. – 1392 с.), применяемые в виде мазей, гелей, кремов. Глюкокортикоиды являются во многих случаях весьма ценными терапевтическими средствами. Однако они могут вызывать ряд побочных эффектов, в том числе замедление процессов регенерации тканей с возможным образованием распространенных язв, появление отеков, задерживание синтеза и ускорение процесса распада белка. В связи с побочными эффектами применяются препараты глюкокортикоидов только при наличии четких показаний и под тщательным врачебным контролем, что резко ограничивает возможность их назначения, особенно в педиатрии.

Известны препараты нафталанской нефти (мази, линимент, пасты), которые оказывают смягчающее, рассасывающее, дезинфицирующее и некоторое обезболивающее действие при нанесении на кожу (Регистр лекарственных средств России РЛС. Энциклопедия лекарств / гл. ред. Г.Л.Вышковский. – М., 2006. – 14-й вып.).

Прототипом является «Деготь березовый», применяющийся для лечения кожных заболеваний (экземы) в виде 10-30% мазей и линиментов (Регистр лекарственных средств России РЛС. Энциклопедия лекарств / гл. ред. Г.Л.Вышковский. – М., 2006. – 14-й вып.- С.245). Оказывает дезинфицирующее, инсектицидное и в то же время местно-раздражающее действие, при длительном применении может наблюдаться обострение экзематозного процесса.

Задачей изобретения является расширение номенклатуры противоаллергических препаратов для наружного применения.

Технический результат изобретения заключается в получении средства с выраженным терапевтическим эффектом при лечении кожных проявлений аллергических реакций различной этиологии, в том числе и в педиатрической практике.

Указанный технический результат достигается тем, что средство, содержащее действующее вещество растительного происхождения, согласно изобретению дополнительно содержит в качестве основы тальк, крахмал и оксид цинка, а в качестве действующего вещества содержит раствор сухого экстракта растительного сырья – листьев крапивы, листьев березы, листьев брусники, травы спорыша, травы фиалки, корня солодки, соплодий хмеля в 40% этаноле в соотношении 1:3, при этом суммарный экстракт получен путем смешивания порошкообразных сухих водных экстрактов растительного сырья, взятых в равных количествах, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Тальк	69,6
Крахмал	8,7
Оксид цинка	8,7
Раствор сухого суммарного экстракта
растительного сырья в 40% этаноле
в соотношении 1:3	13,0

Средство в указанных концентрациях легко наносится и равномерно распределяется на поверхности кожи, обладает выраженной гигроскопичностью, адсорбирует пот и кожное сало, высушивает и обезжиривает поверхность кожи, усиливает испарение и охлаждение кожи, что приводит к сужению сосудов и уменьшению воспаления и зуда.

Характеристика входящих компонентов.

1. Тальк (4SiO₂·3MgO·H₂O) – традиционный наполнитель, использующийся в производстве лекарственных средств, обладающий скользящим эффектом – очень мелкий белый или слегка сероватый порошок без блеска, запаха и вкуса, пристающий к коже, жирный и скользкий на ощупь, почти нерастворим в воде, кислотах и других растворителях (Государственная фармакопея СССР / – 8-е изд. – М.: Медгиз, 1946. – с.643).

2. Цинка оксид (ZnO) – мелкий аморфный белый или слегка желтовато-белый аморфный порошок без запаха, нерастворим в воде и спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах, а также в уксусной кислоте без выделения пузырьков газа. Обладает противомикробным и подсушивающим действием (Государственная фармакопея СССР / – 8-е изд. – М.: Медгиз, 1946. – с.741).

3. Крахмал (С₆Н₁₀O₅)n – белый, нежный, мучнистый на ощупь порошок без запаха, без вкуса, или куски неправильной формы, которые при растирании легко рассыпаются в порошок. Крахмал скрипит при сжимании между пальцами. Нерастворим в холодной воде, спирте, эфире. Адсорбент растительного происхождения, хорошо впитывающий влагу, широко применяется в присыпках (Государственная фармакопея СССР / – 8-е изд. – М.: Медгиз, 1946. – с.53).

4. Сухой суммарный экстракт – сухой экстракт официального растительного сырья – листьев крапивы – Folia Urticae; листьев березы – Folia Betulae; листьев брусники – Folia Vitis idaea; травы спорыша – Herba Polygoni avicularis; травы фиалки – Herba Violae; корня солодки – Radix Glycyrrhizae; соплодий хмеля -Strobili Lupuli; мелкокристаллический порошок бурого цвета с ароматным запахом, гигроскопичен. Его получают смешиванием сухих водных экстрактов индивидуальных видов лекарственного растительного сырья, взятых в равных количествах и измельченных до порошкообразного состояния. Средство для лечения аллергических заболеваний кожи широкого спектра действия готовят следующим образом.

Базовые компоненты – оксид цинка, крахмал и тальк тщательно смешивают в ступке в соотношении 10:10:80 до однородной массы (основа). С целью равномерного распределения на основе раствора сухого суммарного экстракта иммобилизацию проводили путем пропитки основы заданным количеством раствора сухого суммарного экстракта в 40% этаноле в соотношении 1:3. Приготовленный таким образом раствор сухого суммарного экстракта равномерно наносили на основу и высушивали в вакуум-сушильном шкафу при температуре 50-60°С.

Для экспериментальной проверки заявляемого средства были приготовлены различные составы прописей присыпки. Состав присыпки прописи 1, мас.%:

Тальк – 70,6;

Крахмал – 9,8;

Оксид цинка – 9,8;

Смесь сухого лекарственного растительного сырья – 9,8.

В состав данной прописи присыпки лекарственное растительное сырье вводилось в виде смеси сухого сырья, измельченного до состояния порошка, взятого в равных количествах. Однако проведенный биофармацевтический анализ показал, что биологически активные вещества лекарственного растительного сырья и в частности вещества фенольной природы из данной прописи присыпки высвобождаются более медленно и в меньшем объеме. Кроме того, проведенные исследования на микробиологическую чистоту и осемененность (ГФ XI, статья “Испытание на микробиологическую чистоту”, изменение 1, категория 3″а”), показали что наиболее интенсивный рост колоний наблюдается в данной прописи присыпки.

Состав присыпки прописи 2, мас.%:

Тальк – 70,6;

Крахмал – 9,8;

Оксид цинка – 9,8;

Сухой суммарный экстракт растительного сырья- 9,8.

В состав данной прописи присыпки вводили сухой суммарный экстракт растительного сырья, полученный путем смешивания порошкообразных сухих экстрактов индивидуальных видов лекарственного растительного сырья, взятых в равных количествах.

Данный состав присыпки по данным биофармацевтического анализа также не дает быстрого и полного высвобождения биологически активных веществ (фенольной природы).

Состав присыпки прописи 3, мас.%:

Тальк – 69,6;

Крахмал – 8,7;

Оксид цинка – 8,7;

Раствор сухого суммарного экстракта растительного сырья в 40% этаноле в соотношении 1:3 – 13,0.

В состав данной прописи присыпки сухой суммарный экстракт, полученный путем смешивания порошкообразных сухих экстрактов индивидуальных видов лекарственного растительного сырья, взятых в равных количествах, вводили в виде раствора в 40% этаноле в соотношении 1:3.

Для введения в присыпку сухого суммарного экстракта в виде раствора был установлен оптимальный способ пропитки и соотношение сухого суммарного экстракта и растворителя. Выбор оптимального способа пропитки основы-носителя проводили путем использования следующих соотношений сухого суммарного экстракта и растворителя: 1:3 (способ пропитки 1); 1:5 (способ пропитки 2); 1:7 (способ пропитки 3) (А.В.Кузнецов. Понятие «технологические качества таблеток», как критерий совокупности свойств прессуемых материалов. Человек и лекарство. – М., 2002. – С.643).

Приготовленные растворы сухого суммарного экстракта равномерно наносились на основу-носитель и высушивались в вакуум-сушильном шкафу при t=50-60°C, с последующим проведением биофармацевтического изучения процессов высвобождения биологически активных веществ из сорбента.

Из проведенного фитохимического, биофармацевтического и технологического эксперимента был сделан вывод, что оптимальным составом присыпки является пропись 3, отвечающая всем требованиям Государственной фармакопеи XI издания (однородность, биодоступность, микробиологическая чистота), а также хорошо наносится на пораженные участки кожи, обладает гигроскопическими свойствами.

Приводим результаты клинического применения предлагаемой присыпки.

Пример 1. Больная А., 42 года, обратилась в поликлинику РКВД с жалобами на поражение кожи в области межпальцевых промежутков левой руки. На основании жалоб, клинической картины заболевания и данных лабораторной диагностики был поставлен диагноз: атопический дерматит.

Больная применяла наружно один раз в день предлагаемое лекарственное средство следующего состава, мас.%:

Тальк – 69,6;

Крахмал – 8,7;

Оксид цинка – 8,7;

Раствор сухого суммарного экстракта растительного сырья в 40% этаноле в соотношении 1:3 – 13,0.

В течение 7 дней удалось добиться клинического выздоровления, при этом каких-либо нежелательных и побочных эффектов больная не отмечала.

Пример 2. Больная Э., 64 года, обратилась в поликлинику РКВД с жалобами на поражение кожи голени левой ноги. На основании жалоб, клинической картины заболевания и данных лабораторной диагностики был поставлен диагноз: экзема.

После проведения наружной терапии в течение 10 дней предлагаемым средством следующего состава, мас.%:

Тальк – 69,6;

Крахмал – 8,7;

Оксид цинка – 8,7;

Раствор сухого суммарного экстракта растительного сырья в 40% этаноле

в соотношении 1:3-13,0.

удалось добиться стойкого клинического эффекта (уменьшились воспаление, зуд, шелушение, на некоторых пораженных участках регенерировались кожные покровы).

Таким образом, заявляемое лекарственное средство имеет значительные преимущества: хорошо переносится больными, обладает выраженными десенсибилизирующими, противовоспалительными и регенерирующими свойствами. Предлагаемое лекарственное средство не дает побочных эффектов, удобно в применении, в том числе и в педиатрической практике.

Формула изобретения

Средство для лечения аллергических заболеваний кожи, содержащее действующее вещество растительного происхождения, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит в качестве основы тальк, крахмал и оксид цинка, а в качестве действующего вещества содержит раствор сухого экстракта растительного сырья – листьев крапивы, листьев березы, листьев брусники, травы спорыша, травы фиалки, корня солодки, соплодий хмеля в 40%-ном этаноле в соотношении 1:3, при этом суммарный экстракт получен путем смешивания порошкообразных сухих водных экстрактов растительного сырья, взятых в равных количествах, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Тальк	69,6
Крахмал	8,7
Оксид цинка	8,7
Раствор сухого суммарного экстракта
растительного сырья в 40%-ном этаноле
в соотношении 1:3	13,0