Патент на изобретение №2369401
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(54) КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПОРАЖЕНИЙ ПОЛОСТИ РТА И ВЕРХНИХ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ
(57) Реферат:
Изобретение относится к композициям для лечения поражений полости рта и верхних дыхательных путей, содержащим антоцианозиды, полученные из экстракта Vaccinium myrtillus, и/или процианидины, полученные из экстракта, выбранного из Vitis vinifera или Camellia sinensis, и флороглюцинолы, полученные из экстракта, выбранного из видов Hypericum, видов Mirtus или Humulus lupulus, и применении комбинации для получения лекарственных средств для лечения поражений полости рта и верхних дыхательных путей. Композиции применяют в целях предупреждения и профилактического воздействия для гигиены полости рта. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл.
Настоящее изобретение относится к композициям для лечения поражений полости рта и верхних дыхательных путей, содержащим антоцианозиды и/или процианидины в сочетании с флороглюцинолами. УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ Краснота и воспаление горла с образованием бляшек, как правило, сопровождают обычный грипп, острый насморк и другие простудные заболевания. Обычные простуды и грипп, которые в среднем до трех раз в год поражают как детей, так и взрослых, относятся к легким вирусным инфекциям, вызванным риновирусом (40%), коронавирусом (10%) и, в меньшей степени, аденовирусом и вирусами парагриппа. Хотя не существует специфических способов лечения этих патологий, считаются полезными антигистаминные и противовоспалительные средства благодаря их способности уменьшать отек, облегчать боль и сокращать время течения заболевания. РАСКРЫТИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ Настоящее изобретение относится к композициям, применяемым для лечения поражений полости рта и верхних дыхательных путей и содержащим: a) антоцианозиды и/или b) процианидины и c) флороглюцинолы. В соответствии с настоящим изобретением композиции содержат от 1 до 200 мг антоцианозидов и/или от 1 до 200 мг процианидинов и от 1 до 200 мг флороглюцинолов. В соответствии с настоящим изобретением В соответствии с настоящим изобретением процианидины предпочтительно могут происходить из экстрактов Vitis vinifera, полученных, как указано в GB 1541469, или из экстрактов Camellia sinensis, как раскрыто в EP 0814823, или из других содержащих их растений, предпочтительно съедобных. Флороглюцинолы проявляют сильное бактериостатическое действие по отношению к большому числу штаммов бактерий и грибков. Минимальные значения ингибирующих концентраций отдельных флороглюцинолов в отношении граммположительных бактерий, граммотрицательных анаэробных бактерий и штаммов Candidia albicans составляют от 0,5 до 4 мкг/мл. В соответствии с настоящим изобретением флороглюцинолы могут происходить из экстрактов видов Hypericum, предпочтительно Hypericum perforatum, или из экстрактов видов Mirtus, предпочтительно Mirtus communis, или из фракций видов Humulus, предпочтительно Humulus lupulus, обогащенных В соответствии с настоящим изобретением среди экстрактов вида Hypericum особенно предпочтительным является экстракт Hypericum perforatum с содержанием флороглюцинолов (адгиперфорин/гиперфорин), находящимся в пределах от 20% до 80%, предпочтительно 60%. В соответствии с настоящим изобретением экстракт Mirtus communis получают из листьев экстракцией с помощью диоксида углерода, при давлении от 235 до 260 бар и температурах от 40°C до 60°C, предпочтительно 45°C. Полученный экстракт, как правило, содержит миртокумолон в количестве 35%. Композиции по настоящему изобретению способны предотвращать образование гнойных бляшек, являющихся результатом различных сапрофитных инфекций полости рта, таким образом позволяя избегать применения антибиотиков для подавления развития инфекции. В частности доказано, что композиции по настоящему изобретению проявляют синергический эффект, в основном, в отношении продолжительности заболевания. Кроме того, композиции по настоящему изобретению оказывают благоприятное воздействие на чистоту полости рта и удаление зубного налета благодаря эффекту снижения способности бактерий к адгезии, проявляемому, как уже упоминалось, экстрактом черники и процианидинами, и благодаря высокой активности флороглюцинолов по отношению к штаммам анаэробных бактерий. Фармацевтические композиции предпочтительно представлены в форме таблеток, предназначенных для медленного растворения в полости рта, или жевательных резинок, которые обеспечивают медленное выделение действующих начал. Эти композиции используются в целях предупреждения и профилактического воздействия, а также для гигиены полости рта. В соответствии с еще одним предпочтительным аспектом композиции по настоящему изобретению дополнительно содержат эфирные масла, в частности масло мяты. В соответствии с еще одним предпочтительным аспектом композиции по настоящему изобретению дополнительно содержат экстракт Glycyrrhiza, предпочтительно содержащий 10% глицирризина. Следовательно, настоящее изобретение относится к композициям для лечения поражений полости рта и верхних дыхательных путей, содержащим описанные выше комбинации ингредиентов. Упомянутые композиции получают в соответствии с обычными способами, хорошо известными в фармацевтической технологии, как, например в соответствии со способами, описанными в Настоящее изобретение также относится к применению комбинации антоцианозидов и/или процианидинов и флороглюцинолов для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения поражений полости рта и верхних дыхательных путей. Приведенные ниже примеры дополнительно иллюстрируют настоящее изобретение. Пример I – Таблетки Каждая 500 мг таблетка содержит:
Пример II – Таблетки Каждая 500 мг таблетка содержит:
Пример III – Таблетки Каждая 500 мг таблетка содержит:
Пример IV – Таблетки Каждая 500 мг таблетка содержит:
Пример V – Таблетки Каждая 500 мг таблетка содержит:
Пример VI – Таблетки Каждая 500 мг таблетка содержит:
Пример VII – Жевательная резинка Каждые 2000 мг жевательной резинки содержат:
Пример VIII – Таблетки Каждая 500 мг таблетка содержит:
Ниже приведены результаты сравнительного эксперимента, демонстрирующие наличие синергетического эффекта, проявляемого комбинацией ингредиентов по сравнению с единичным использованием. Было обследовано шесть групп по 20 пациентов обоего пола, страдающих острым бактериальным фарингитом и болью в горле. Для лечения пациентов использовали 100 мг одного активного ингредиента (любого из артоцианозидов, процианидинов или флороглюцинолов) три раза в день в течении трех дней. Перед и к 60 минутам после последней лечебной процедуры пациенты были опрошены для оценки интенсивности боли (P.I.), в соответствии со следующей шестиуровневой шкалой: 0 = нет боли, 1 = почти никакой боли, 2 = умеренная боль, 3 = умеренно тяжелая боль, 4 = тяжелая боль, 5 = очень тяжелая боль. Кроме того, гиперемия гортани и миндалевидных желез также оценивались в соответствии с четырехуровневой шкалой (отсутствие = 0, незначительное = 1, умеренное = 2, тяжелое = 3). Результаты представлены в таблице 1. В то же самое время пациенты продолжали двадцать полосканий 10 мл стерильной дистиллированной водой, после чего следовал сбор образцов. Эти образцы были соразмерно разведены раствором Рингера, содержащим 0,2% дитиотриэтола, и 0,5 мл каждого раствора были распределены на 4 пластины с агаром (Colombia), дополненных на 5% овечьей кровью; пластины инкубировали в СO2 атмосфере в течение 72 часов в условиях анаэробной культуры. После инкубации осуществили подсчет количества колоний. Результаты представлены в таблице 2.
Формула изобретения
1. Композиция для лечения поражений полости рта и верхних дыхательных путей, содержащая 2. Композиция по п.1, содержащая 3. Композиция по п.1, в которой флороглюцинолы получены из экстрактов Hypericum perforatum или Mirtus communis, или из фракций Humulus lupulus, обогащенных 4. Композиция по п.3, в которой фракция 5. Композиция по п.4, в которой фракция 6. Композиция по пп.1 и 2, в которой экстракт вида Hypericum представляет собой экстракт Hypericum perforatum с содержанием флороглюцинолов в пределах от 20 до 80%. 7. Композиция по п.6, в которой содержание флороглюцинолов в экстракте Hypericum perforatum составляет 60%. 8. Композиция по п.3, в которой экстракт Mirtus communis получен из листьев экстракцией с помощью диоксида углерода при давлении в диапазоне 235-260 бар и температуре от 40 до 60°С. 9. Композиция по п.8, в которой экстракт Mirtus communis содержит миртокумолон в количестве 35%. 10. Композиция по пп.1 и 2, дополнительно содержащая эфирные масла. 11. Композиция по п.10, в которой эфирное масло представляет собой масло мяты. 12. Применение комбинации
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
517
антоцианозиды
включают как настоящие антоцианозиды, так и антоцианидины, т.е. их агликоны. Антоцианозиды предпочтительно получают из экстрактов Vaccinium myrtillus. Экстракт черники (Vaccinium myrtillus), как описано в литературе, обладает заметной противовоспалительной активностью, в частности местной, благодаря его воздействию на проницаемость и ломкость капилляров. Препараты экстрактов черники, содержащие антоцианозиды, известны специалистам в данной области техники. Антоцианозиды и процианидины черники проявляют бактериостатическое действие, которое предотвращает адгезию бактерий и грибков, например, к поверхности зубов или околозубной поверхности, а также к мембранам слизистых оболочек.
и 
кислотами. По настоящему изобретению фракция 