|
|
(21), (22) Заявка: 2006117821/04, 28.10.2004
(24) Дата начала отсчета срока действия патента:
28.10.2004
(30) Конвенционный приоритет:
29.10.2003 SE 0302853-7
(43) Дата публикации заявки: 10.12.2007
(46) Опубликовано: 27.08.2009
(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
RU 2242992 C2, 27.12.2004. WO 9620216 A1, 04.07.1996. WO 0214285 A1, 21.02.2002. Schmidt et al. Amino acids and peptides. Part 101. Wat is the Structure of The Calmodulin Antagonist Konbamide from Theonella sp.? Synthesis of Two Isomers by Direct Biomimetic Introduction of Bromine in Hydroxytryptophan-Containing Cyclic Peptides. – AngewandteChemie, International Edition in English, 1996, 35(12), 1336-1338. Matsoukas et al. Synthesis and Contractile Activities of Cyclic Thrombin Receptor-Derived Peptide Analogues with a Phe-Leu-Leu-Arg Motif: Importance of the Phe/Arg Relative Conformation and the Primary Amino Group for Activity. – J. Med. Chem., 1996, 39, 3585-3591. Grach-Pogrebinsky О. Protease inhibitors from a Slovenian Lake Bled Toxic waterbloom of the cyanobacterium Planktothrix rubescens, TETRAHEDRON, 2003, Vol: 59, Nr.42, p.8329-8336. SANO T. ET AL. Isolation of new Protein Phosphatase Inhibitors from Two Cyanobacteria Species, Planktothrix spp. – JOURNAL OF NATURAL PRODUCTS, 2001, Vol: 64, p.1052-1055. Itou Y. Suzuki S. Ishida K. Murakami M. BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, “Anabenopeptins G and H, Potent Carboxypeptidase A Inhibitors from the Cyanobacterium Oscillatoria agardhii (NIES-595), 1999 Vol: 9, Nr.9, p.1243-1246. ERHARD M. ET AL. Rapid Identification of the New Anabaenopeptin G from Planktothrix agardhii HUB 011 using Matrix-assisted Laser Desorption/ionization Time-of-flight Mass Spectrometry. – RAPID COMMUNICATIONS IN MASS SPECTROMETRY, 1999, Vol: 13, p. 337-343. Shin H.J. et al. Anabaenopeptins E and F, Two New Cyclic Peptides from the Cyanobacterium Oscillatoria agardhii (NIES-204). – J. Nat. Prod., 1997, 60, 139-141. HISAMICHI K. SUZUKI S. ITO H. Studies on antibacterial Peptide. XXIII. Sythesis and Antibacterial Activity of Cyclic  -Acylpentapeptides Related to Colistin. – Annual Report of the Tohoku College of Pharmacy 1985, 32, 31-7.
(85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу:
29.05.2006
(86) Заявка PCT:
SE 2004/001568 20041028
(87) Публикация PCT:
WO 2005/039617 20050506
Адрес для переписки:
191036, Санкт-Петербург, а/я 24, “НЕВИНПАТ”, пат.пов. А.В.Поликарпову
|
(72) Автор(ы):
БЬЁРКВИСТ Петтер (SE),
БУЧАНАН Малком (AU),
КАМПИТЕЛЛИ Марк (AU),
КЭРРОЛЛ Энтони (AU),
ХАЙД Эдуард (AU),
НИВ Джульетт (AU),
ПОЛЛА Магнус (AU),
КУИНН Рон (AU)
(73) Патентообладатель(и):
АстраЗенека АБ (SE)
|
(54) ПРИМЕНЕНИЕ ЦИКЛИЧЕСКИХ ПЕПТИДОВ АНАБЕНОПЕПТИНОВОГО ТИПА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЯ, ПРИ КОТОРОМ ПОЛЕЗНО ИНГИБИРОВАНИЕ КАРБОКСИПЕПТИДАЗЫ U, НОВЫЕ АНАБЕНОПЕПТИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
(57) Реферат:
Изобретение относится к соединениям формулы (I)
и их фармацевтически приемлемым солям, которые применяют для изготовления лекарства для лечения или профилактики состояния, при котором полезно ингибирование карбоксипептидазы U. 2 н.п. ф-лы, 12 табл.
Текст описания приведен в факсимильном виде.                                                           
Формула изобретения
1. Применение соединения формулы (I):
где X представляет собой (CH2)4;
R1 представляет собой CO2R15;
R2 представляет собой C1-6алкил (возможно замещенный галогеном, гидрокси, NH2, NHCNH(NH2)), C3-6циклоалкил(C1-4)алкил, фенил(C1-4)алкил или пиридинил(C1-4)алкил (где пиридинил возможно замещен галогеном, гидрокси, (C1-4)алкилом, NH2);
R3 представляет собой индолил(C1-4)алкил, где индолил возможно замещен галогеном, гидрокси, C1-4алкилом, NH2; фенил(C1-4)алкил, где фенил возможно замещен галогеном, гидрокси, C1-4алкилом, NH2; C1-6алкил;
R4 представляет собой С1-6алкил; индолил(C1-4)алкил, где индолил возможно замещен галогеном, гидрокси, C1-4алкилом, NH2; фенил(C1-4)алкил, где фенил возможно замещен галогеном, гидрокси;
R5 и R6 независимо представляют собой C1-6алкил, возможно замещенный гидрокси;
R7, R8, R9, R10, R11, R12 и R13 независимо представляют собой H или C1-4алкил;
R14 представляет собой H; и
R15 представляет собой H или C1-4алкил;
или его фармацевтически приемлемой соли в способе изготовления лекарства для лечения или профилактики состояния, при котором полезно ингибирование карбоксипептидазы U.
2. Соединение формулы (I):
где X представляет собой (CH2)4;
R1 представляет собой CO2R15;
R2 представляет собой неразветвленный C1-6алкил, замещенный на конце группой NH2, NHCNH(NH2); C3-6циклооалкил; пиридинил(C1-4)алкил, где пиридинил замещен NH2; фенил(C1-4)алкил или C3-6циклооалкил(C1-4)алкил;
R3 представляет собой индолил(C1-4)алкил, где индолил возможно замещен галогеном, гидрокси, C1-4алкилом, NH2; фенил(C1-4)алкил, где фенил возможно замещен галогеном, гидрокси, C1-4алкилом, NH2; C1-6алкил;
R4 представляет собой C1-6алкил; индолил(C1-4)алкил, где индолил возможно замещен галогеном, гидрокси, C1-6алкилом, NH2; фенил(C1-4)алкил, где фенил возможно замещен галогеном, гидрокси;
R5 и R6 независимо представляют собой C1-6алкил, возможно замещенный гидрокси;
R7, R8, R9, R10, R11, R12 и R13 независимо представляют собой H или C1-4алкил;
R14 представляет собой H; и
R15 представляет собой H или C1-4алкил;
или его фармацевтически приемлемая соль.
РИСУНКИ
|
|
