Патент на изобретение №2363473
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) СПОСОБ АНТИФЛОГИСТИЧЕСКОЙ АКТИВАЦИИ В ЭКСПЕРИМЕНТЕ
(57) Реферат:
Изобретение относится медицине, а именно к экспериментальной фармакологии. Цель изобретения – проверка антифлогистической (противовоспалительной) активности синтетического средства для создания нового противовоспалительного лекарственного вещества. Для этого создают в эксперименте модель острого воспалительного отека. Затем лабораторному животному вводят средство, полученное путем ковалентного пришивания остатков ацетилсалициловой кислоты к остову бетациклодекстрина. Введение данного средства обеспечивает достоверно значимое уменьшение воспаления. 1 табл.
Изобретение относится медицине, а именно к экспериментальной фармакологии. Известно применение в эксперименте и медицинской практике ацетилсалициловой кислоты, обладающей противовоспалительным действием [1]. На сегодняшний день этот фармакологический препарат является устаревшим [3]. Цель изобретения – расширение арсенала средств для снижения острой воспалительной реакции у лабораторных животных в эксперименте. Поставленная цель достигается применением синтезированного химического соединения АКЦД, состоящего из АКЦД синтезировано на кафедре органической химии Московского государственного педагогического института путем ковалентного пришивания остатков ацетилсалициловой кислоты к остову В опытах на белых неинбредных крысах-самцах массой 180-200 г изучалось действие АКЦД по снижению реакции воспаления после создания модели острого воспалительного отека, вызванного субплантарным введением в заднюю лапу 0,1 мл 2% водного раствора формалина. АКЦД вводили внутрибрюшинно в дозе 50 мг/кг за 1 час до введения флогогенного агента. Измерения объема лапок проводили с помощью водяного плетизмометра до инъекции растворов флогогенного агента и затем через 1, 2, 4 и 24 ч после его введения. Для сравнения были взяты ацетилсалициловая кислота (28 мг/кг). Доза АКЦД была эквивалентна Через 4 ч с момента начала флогогенного воздействия у группы лабораторных животных, получавших АКЦД, отмечалась достоверно значимая разность с контролем, составившая 25,99%. К 24 ч интенсивность отека снизилась у всех исследуемых групп. Тем не менее, между значениями выборки с АКЦЦ и контролем имелась достоверно значимая разность (18,05%, p<0,05). У групп с препаратом сравнения данные значения распределились следующим образом: ацетилсалициловая кислота – 9,3% при p>0,05. Пример 1 С помощью 2%-го раствора формалина формировался острый воспалительный отек у крыс, которым за 1 час до введения флогогенного агента вводилось внутрибрюшинно вещество АКЦД (состоящее из Источники информации
2. Кудрявцева Н.А. Особенности фосфорилирования и ацилирования 3. Машковский М.Д. Лекарственные средства. Москва. Изд. «Новая волна» 2005 г. 1206 с.
Формула изобретения
Способ торможения реакции воспаления у лабораторных животных в эксперименте, включающий использование синтетического противовоспалительного средства, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества используют средство, полученное путем ковалентного пришивания остатков ацетилсалициловой кислоты к остову бетациклодекстрина, при средней степени замещения 3,5.
|
||||||||||||||||||||||||||
3,с.485-493. ARIMA H. Enhancement of the antiinflammatory effect of ethyl 4-biphenylyl acetate in ointment by beta-cyclodextrin derivatives: increased absorption and localized activation of the prodrug in rats. Pharm Res. 1990 Nov; 7(11):1152-6 (abstr).
-циклодекстрина и ацетилсалициловой кислоты (АКЦД) в качестве средства, обладающего противовоспалительным свойством.
терапевтической дозе ацетилсалициловой кислоты [3].