Патент на изобретение №2360665
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(54) КОМПОЗИЦИЯ ПРОТИВОАРТРОЗНОГО ДЕЙСТВИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ГЛЮКОЗАМИНА СУЛЬФАТ
(57) Реферат:
Изобретение относится к области ветеринарии. Композиция содержит глюкозамина сульфат, метилсульфонилметан, кальция аскорбат, экстракт ивы, марганца цитрат, вспомогательные вещества в граммах на таблетку массой 0,93 г: глюкозамина сульфат 0,50, метилсульфонилметан 0,25, кальция аскорбат 0,10, экстракт ивы 0,05, марганца цитрат 0,01, вспомогательных веществ 0,02. Композиция обладает повышенным противоартрозным действием, сокращающим сроки лечения, а также выраженным противовоспалительным действием. 1 ил., 2 табл.
Изобретение относится к ветеринарии и касается разработки композиции с определенным составом и соотношением компонентов для внутреннего применения у домашних животных при различных заболеваниях опорно-двигательного аппарата. В России известны следующие лекарственные препараты, использующиеся для лечения артроза в ветеринарии: румалон, гиаловет, картофен [Абрамова М.А. Фармакологический справочник ветеринара. / Абрамова М.А. – Ростов-на-Дону: Феникс, 2003 г. – 137 с.]. Наиболее близким к предлагаемому изобретению является патент RU К недостаткам данной композиции можно отнести длительный срок применения для достижения терапевтического эффекта, а также отсутствие компонентов, способствующих повышению противовоспалительной активности глюкозамина, так как артроз сопровождается, как правило, процессом воспаления. Технической задачей предлагаемого изобретения является создание композиции, обладающей повышенным противоартрозным действием, что заключается в уменьшении срока лечения, а также выраженным противовоспалительным действием. Поставленная задача достигается за счет введения в композицию следующих ингредиентов на таблетку массой 0,93 г: Глюкозамина сульфат – 0,5 г Метилсульфонилметан – 0,25 г Кальция аскорбат – 0,1 г Экстракт ивы – 0,05 г Марганца цитрат – 0,01 г Вспомогательные вещества – 0,02 г Существенным отличительным признаком предлагаемого изобретения является синергизм действия компонентов, за счет которого повышаются противоартрозное действие и противовоспалительный эффект препарата. Технология данной композиции заключается в следующем: в горизонтальный многолопастный смеситель загружают поочередно измельченный и просеянный глюкозамина сульфат, метилсульфонилметан, кальция аскорбат, марганца цитрат, экстракт ивы. Смесь тщательно перемешивают при закрытом люке смесителя. Полученную однородную массу увлажняют 10% спиртовым раствором поливинилпирролидона среднемолекулярного до образования клейкой, но рассыпающейся массы и перемешивают еще в течение 20 мин. Увлажненную массу переносят в гранулятор и гранулируют. Гранулят сушат в сушильном шкафу при температуре +30°С до остаточной влажности не выше 2%. Полученный гранулят опудривают смесью стеарата кальция и ароматизатора PAN-PETS 525 (Chicken tipe). Опудренный гранулят таблетируют на таблеточной машине РТМ-12 на пресс-инструменте диаметром 12 мм со средней массой таблетки 0,93 г. Метилсульфонилметан был введен в композицию как источник биодоступной серы, которая необходима для синтеза соединительной ткани, в том числе основного белка соединительной ткани – коллагена. Кальция аскорбат играет важную роль в образовании коллагена, главного компонента соединительной ткани. В отличие от людей у собак нет необходимости получать витамин С с пищей, так как их организм сам его вырабатывает, но некоторые ученые считают, что дополнительное количество витамина С может помочь в поддержании состояния хрящей собаки, является источником биогенного кальция. Экстракт ивы содержит фенологликозид салицин, который под действием фермента саликазы гидролитически расщепляется на агликон-салегинин и глюкозу. Салегинин далее окисляется в салициловую кислоту, которая подавляет синтез простагландинов и агрегацию тромбоцитов, тем самым увеличивая противовоспалительный эффект [Кьосев П.А. Полный справочник лекарственных растений / Кьосев П.А. – М.: ЭКСМО-Пресс, 2001. – 992 с.]. Пример Глюкозамина сульфат – 50,0 г Метилсульфанилметан – 25,0 г Кальция аскорбат – 10,0 г Экстракт ивы – 5,0 г Марганца цитрат – 1,0 г Вспомогательных веществ – 2,0 г Исходные компоненты предварительно измельчают, смесь тщательно перемешивают в течение 10 мин, затем полученную однородную массу увлажняют 10% спиртовым раствором поливинилпирролидона среднемолекулярного до образования клейкой, но рассыпающейся массы и перемешивают еще в течение 20 мин. Увлажненную массу переносят в гранулятор и гранулируют. Гранулят сушат в сушильном шкафу при температуре +30°С до остаточной влажности не выше 2%. Полученный гранулят опудривают смесью стеарата кальция и ароматизатора PAN-PETS 525 (Chicken tipe). Опудренный гранулят таблетируют на таблеточной машине РТМ-12 на пресс-инструменте диаметром 12 мм со средней массой таблетки 0,93 г. Пример Глюкозамина сульфат – 25,0 г Метилсульфанилметан – 12,5 г Кальция аскорбат – 5,0 г Экстракт ивы – 2,5 г Марганца цитрат – 0,5 г Вспомогательных веществ – 1,0 г Исходные компоненты предварительно измельчают, смесь тщательно перемешивают в течение 10 мин, затем полученную однородную массу увлажняют 10% спиртовым раствором поливинилпирролидона среднемолекулярного до образования клейкой, но рассыпающейся массы и перемешивают еще в течение 20 мин. Увлажненную массу переносят в гранулятор и гранулируют. Гранулят сушат в сушильном шкафу при температуре +30°С до остаточной влажности не выше 2%. Полученный гранулят опудривают смесью стеарата кальция и ароматизатора PAN-PETS 525 (Chicken tipe). Опудренный гранулят таблетируют на таблеточной машине РТМ-12 на пресс-инструменте диаметром 12 мм со средней массой таблетки 0,93 г. Противоартрозную активность данной композиции изучали на собаках одной возрастной группы (2-3 года) без признаков костно-суставной патологии. Для исследования использовали здоровых половозрелых собак самцов массой 10-15 кг, прошедших карантин. Методом случайной выборки формировали три группы лабораторных животных. В каждой группе находилось по 5 животных. Хондропротекторную активность таблеток данной композиции изучали в дозе 50 мг/кг (в пересчете на глюкозамин), т.е. собаке массой 10 кг вводили 1 таблетку (группа 2). Выбор данной дозы определен расчетным путем, с учетом литературных данных об эффективных терапевтических дозах глюкозамина [Энциклопедия лекарств (Регистр лекарственных средств) – М.: ООО «РЛС-2006», 2006. – 1600 с.]. Препарат сравнения – таблетки глюкозамина гидрохлорида – изучали в дозе 50 мг/кг (в пересчете на глюкозамин), т.е. собаке массой 10 кг вводили 1 таблетку (группа 3). В контрольной серии опытов вводили таблетки, не содержащие действующих веществ (группа 1). Таблетки помещали животным на корень языка перед едой (10-15 мин). Таблетки данной композиции и глюкозамина гидрохлорида назначали в виде монотерапии курсом 30 дней из расчета 1 таб. на 10 кг массы животного 2 раза в день. Оценка клинических проявлений остеоартроза (ОА) у собак проводилась по следующим критериям: подвижность сустава, болезненность сустава, наличие местной воспалительной реакции. Материалом для гистологического исследования служили головки бедренной кости, которые после отбора фиксировали в 10% нейтральном формалине. Декальцинация проб проводилась в растворе 7,5% азотной кислоты в течение 7 дней. Анализ подвижности сустава в контрольной группе животных и в группах, которым вводили таблетки данной композиции и препарат сравнения – таблетки глюкозамина гидрохлорида, свидетельствует, что спустя 24 ч после нанесения травмы на головку бедренной кости существенным образом нарушается подвижность суставов у всех исследуемых животных (табл.1). В табл.1 данные оценивались следующим образом: – 0 – отсутствие изменений в подвижности; – “-” -уменьшение подвижности сустава; – 1 – минимальное уменьшение подвижности сустава (у животного хромота выражена слабо); – 2 – невыраженное ограничение подвижности сустава (животное хромает); – 3 – ограничение подвижности сустава (животное существенно хромает, но опирается на поврежденную конечность); – 4 – существенное подавление подвижности сустава (животное не опирается на поврежденную конечность); – 5 – подвижность сустава практически отсутствует (животное практически не встает). Анализ данных проведенного исследования свидетельствует, что курсовое применение таблеток данной композиции при ОА более эффективно, чем препарат сравнения – таблетки глюкозамина гидрохлорида, способствует повышению подвижности поврежденного сустава спустя 7 и 30 дней после моделирования патологии (табл.1). При изучении влияния таблеток данной композиции на болезненность суставов при экспериментальном ОА выявлено, что использование противоартрозных таблеток данной композиции уже спустя 7 дней после начала лечения приводит к статистически значимому снижению альгезии, а к концу опыта болевые ощущения у животных практически не наблюдались. Использование таблеток глюкозамина гидрохлорида оказывало менее выраженное влияние на изучаемый показатель, чем таблетки данной композиции (табл.2). В табл.2 данные оценивались следующим образом: – 0 – отсутствие болезненности; – 1 – минимальная болезненность (животное делает попытку отстраниться при пальпации, но терпит); – 2 – болезненность средней силы (животное при пальпации отстраняется); – 3 – существенная болезненность (животное резко отдергивает конечность при пальпации); – 4 – очень выраженная болезненность (не удается пальпировать больную конечность из-за сильной болезненности). При макроскопическом исследовании бедренной головки кости в контрольной группе животных с посттравматическим остеоартрозом в головке бедренной кости четко определялось углубление. В группах животных, которым вводили таблетки данной композиции и препарат сравнения таблетки глюкозамина гидрохлорида, макроскопически в головках бедренной кости место дефекта определялось с трудом – в виде беловатого пятна, несколько менее блестящего, чем остальная поверхность хряща. Анализируя степень выраженности окраски коллагеновых волокон в зоне дефекта при моделировании посттравматического ОА по методу Ван-Гизона, установлено (диаграмма 1), что в контрольной группе данный показатель в среднем составил 11,2±0,2* балла, в то время как в опытных группах – 15,8±0,4* (в группе данной композиции) и 13,8±0,3* (в группе с глюкозамина гидрохлоридом). Знаком «*» обозначены статистически значимые изменения (Р<0,05) относительно контрольных животных. Таким образом, применение препарата данной композиции при лечении остеоартроза у собак приводит к значительному улучшению состояния животных, купированию клинических проявлений заболевания (улучшению подвижности суставов, снятию болевого синдрома, устранению воспалительных отеков суставов). Эффективность использования таблеток данной композиции в качестве хондропротекторного средства подтверждена и гистологически. Таким образом, проведенное исследование позволяет рекомендовать использование таблеток данной композиции в ветеринарной практике для лечения остеоартроза у собак, которые более эффективны, чем препарат сравнения – таблетки глюкозамина гидрохлорида. Следует отметить, что применение таблеток данной композиции оказывает лечебное действие в более короткие сроки, чем препарат сравнения, что позволяет сократить сроки лечения.
Формула изобретения
Лекарственная композиция, обладающая противоартрозным действием, отличающаяся тем, что она содержит глюкозамин сульфат, метилсульфонилметан, кальция аскорбат, экстракт ивы сухой, марганца цитрат, вспомогательные вещества в следующем соотношении компонентов в граммах на таблетку массой 0,93 г:
РИСУНКИ
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
2130310 («Композиция – лекарственная форма противоартрозного средства глюкозамина гидрохлорида для внутреннего применения»). Данная композиция взята за прототип.