Патент на изобретение №2359972

Published by on




РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ



ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ
(19) RU (11) 2359972 (13) C1
(51) МПК

C07H1/08 (2006.01)
A61K36/28 (2006.01)

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 30.08.2010 – может прекратить свое действие

(21), (22) Заявка: 2007138247/04, 15.10.2007

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

15.10.2007

(46) Опубликовано: 27.06.2009

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
RU 2071343 С1, 10.01.1997. RU 2048813 С1, 27.11.1995. SU 589986 А1, 30.01.1978. KR 900000544 В, 31.01.1990.

Адрес для переписки:

390026, г.Рязань, ул. Высоковольтная, 9, ГОУ ВПО “РязГМУ Росздрава”, патентный отдел

(72) Автор(ы):

Чекулаева Галина Юрьевна (RU),
Яковлев Алексей Иванович (RU)

(73) Патентообладатель(и):

Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования “Рязанский государственный медицинский университет имени акад. И.П. Павлова Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию” (RU)

(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО ПРОТИВОЯЗВЕННОЙ АКТИВНОСТЬЮ

(57) Реферат:

Способ получения средства, обладающего противоязвенной активностью, осуществляют путем экстракции водой очищенной отходов эфиромасличного производства ромашки лекарственной в соотношении 1:20 при 80°С в течение 1,5 часов на водяной бане, двукратно, фильтрации экстрактов, обработки 90%-ным этанолом, отделения осадка, промывания этанолом и сушки в вакууме. Отходы эфиромасличного производства ромашки лекарственной используют для получения биологически активного средства, стимулирующего репаративные процессы при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Использование полученного средства расширяет показания к назначению при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Изобретение относится к медицине и касается способа получения биологически активного вещества – полисахарида из отходов (шрот после экстрагирования эфирных масел и удаления экстрагента) эфиромасличного производства ромашки лекарственной (Matricaria chamomilla L., сем.Asteraceae), обладающего противоязвенной активностью.

Целью изобретения является расширение сырьевой базы и повышение экономичности производства. Эта цель достигается тем, что экстракции подвергают дешевое сырье – отходы эфиромасличного производства ромашки лекарственной для получения биологически активного средства, стимулирующего репаративные процессы при язвенной болезни желудка и не являющегося токсичным.

Способ получения заключается в следующем: 0,1 кг отходов эфиромасличного производства ромашки лекарственной (шрот после экстрагирования эфирных масел и удаления экстрагента) заливают водой очищенной в соотношении 1:20 и экстрагируют на водяной бане при 80°С в течение 1,5 часов, двукратно. Объединенные экстракты фильтруют и обрабатывают 90%-ным подкисленным этанолом (1,5 объема). Осадок полисахарида отделяют, промывают этанолом и сушат в вакууме при температуре 25-30°С, остаточном давлении 10-15 мм рт.ст. в течение 10 часов. Выход 7-9% к массе сухого сырья. Молекулярная масса полисахарида 28000-35000. Оптически активен.

Для подтверждения моносахаридного состава полисахарид подвергли кислотному гидролизу. Хроматографический анализ после кислотного гидролиза выявил наличие 52% галактуроновой кислоты, 20% ксилозы, 10%) арабинозы, 9,1% галактозы, 5,1% рамнозы, 2,5% глюкозы, 1,3% неидентифицированных моносахаридов.

Анализ полученных результатов биологической активности показал, что выделенное по описанному выше способу средство проявляет выраженную противоязвенную активность, значительно стимулируя репаративные процессы. При пероральном его введении в дозе 0,5 г/кг массы тела животным (крысы) с экспериментальными длительно незаживающими язвами желудка [1] отмечено значительное снижение тяжести язвенных поражений, полная эпителизация язвы наблюдалась в 3 раза быстрее, чем у животных без лечения и в 2 раза быстрее, чем при приеме известного средства (плантаглюцид). Быстрая эпителизация язвенных деструкций подтверждена гистологическими исследованиями.

При этом отмечено явное преимущество полученного по предлагаемому способу средства по сравнению с известным. Так, уже в ранние сроки лечения наблюдалось значительное снижение кислотности желудочного содержимого и ее полная нормализация, в то время как данные о влиянии на секреторную функцию желудка известного средства – полисахаридного комплекса, получаемого из листьев подорожника большого (плантаглюцид), – разноречивы [2]. Последнее обстоятельство ограничивает применение плантаглюцида при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки только в случаях с нормальной или пониженной кислотностью.

При изучении острой токсичности полученного по указанному способу (пример 1) средства полисахаридной природы определить LD50 оказалось невозможным из-за чрезвычайно низкой его токсичности. Введение полисахарида в максимально возможной дозе (1000 мг/кг внутрь или внутрибрюшинно), определяемой растворимостью и допустимым объемом введения, не вызывало изменений общего состояния животных и состава периферической крови. Патоморфологические исследования не выявили у животных изменений внутренних органов.

Литература

1. Takagi K., Okabe S., Sazahi R. – Jap. J. Pharmacol. – 1969. – v.19, 3. – p.418-426.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. В 2-х т. – T.1-14-е изд. перераб. и доп. – М.: ООО «Изд.Нов.волна», 2001. – С.320.

Формула изобретения

Способ получения средства, обладающего противоязвенной активностью путем экстракции водой очищенной отходов эфиромасличного производства ромашки лекарственной в соотношении 1:20 при 80°С в течение 1,5 ч на водяной бане, двукратно, фильтрации экстрактов, обработки 90%-ным этанолом, отделения осадка, промывания этанолом и сушки в вакууме.

Categories: BD_2359000-2359999