Патент на изобретение №2356543

Published by on




РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ



ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ
(19) RU (11) 2356543 (13) C1
(51) МПК

A61K31/04 (2006.01)
A61K47/08 (2006.01)
A61K47/30 (2006.01)
A61P1/00 (2006.01)
A61P11/00 (2006.01)
A61K31/351 (2006.01)

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 30.08.2010 – может прекратить свое действие

(21), (22) Заявка: 2007146500/15, 18.12.2007

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

18.12.2007

(46) Опубликовано: 27.05.2009

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
Ветеринарные препараты: Справочник. / Под ред. А.Д.Третьякова. – М.: Агропромиздат, 1988, с.9-10. RU 2278668 C1, 12.08.2004. RU 2214821 C2, 27.10.2003. ШАБУНИН С.В. и др. Комплексные лекарственные препараты на основе гентамицина и колистина при бактериальных инфекциях телят. Ветеринария и кормление. 2007, 6, с.12-13 подп. в печать 06.12.2007.

Адрес для переписки:

394042, г.Воронеж, ул. Димитрова, 79, кв.10, Н.В. Куликовой

(72) Автор(ы):

Куликова Наталья Владимировна (RU)

(73) Патентообладатель(и):

Куликова Наталья Владимировна (RU)

(54) ПРЕПАРАТ “ГЕНТАЛ” ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫХ, РЕСПИРАТОРНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ТЕЛЯТ И ПОРОСЯТ БАКТЕРИАЛЬНОЙ ЭТИОЛОГИИ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫХ, РЕСПИРАТОРНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ТЕЛЯТ И ПОРОСЯТ БАКТЕРИАЛЬНОЙ ЭТИОЛОГИИ

(57) Реферат:

Изобретение относится к ветеринарии. Препарат для лечения желудочно-кишечных, респираторных заболеваний телят и поросят бактериальной этиологии включает в качестве активных веществ левомицетин и гентамицина сульфат, в качестве растворителя – воду и пропиленгликоль, в качестве стабилизатора – трилон Б при следующем соотношении компонентов (мас.%):

Левомицетин 4,762-5
Гентамицина сульфат 1,905-2
Трилон Б 0,005
Монопропиленгликоль 66,637-70
Вода Остальное

Способ лечения желудочно-кишечных, респираторных заболеваний телят и поросят бактериальной этиологии включает внутримышечное введение препарата, охарактеризованного в п.1, в дозе 0,1 мл/кг массы тела в течение 2-3 дней с интервалом 24 часа. Изобретение обеспечивает повышение эффективности, сокращение сроков выздоровления и снижение трудозатрат при лечении. 2 н.п. ф-лы, 10 табл.

Предлагаемое изобретение относится к области ветеринарной фармакологии и терапии, в частности к препаратам для лечения желудочно-кишечных, респираторных заболеваний телят и поросят, бактериальной этиологии и способам лечения этих заболеваний.

Пневмонии – широко распространенные заболевания телят и поросят в хозяйствах Российской Федерации. По данным ряда авторов, пневмонии поражают от 25 до 90% поросят-отъемышей и свиней на откорме. Ущерб складывается от падежа животных, вынужденного убоя, снижения продуктивности и затрат на лечебные и профилактические мероприятия. Аналогичная картина наблюдается при колибактериозе и сальмонеллезе молодняка сельскохозяйственных животных.

Немаловажную роль играет и лечение метритов, эндометритов и синдрома ММА у свиноматок, заболевание выражается в поражении репродуктивных органов у взрослого поголовья.

В настоящее время ветеринарная наука и практика располагает большим количеством химиотерапевтических средств (пенициллины, тетрациклины, макролиды и др.). Длительное, а порой и безконтрольное их использование приводит к снижению клинической эффективности из-за возникновения устойчивых штаммов микроорганизмов.

Известен антибиотик гентамицин, в том числе и приготовление на его основе маточных таблеток. В одной таблетке содержится 30000 ИЕ гентамицина. Препарат применяют при лечении эндометритов, вагинитов, пиометритов (1).

Известен антибиотик левомицетин, хорошо растворяется в этиловом спирте, полиэтиленгликоле, пропиленгликоле, пиридине. Выпускается левомицетин в виде порошка или таблеток, каждая из которых содержит 500 мг антибиотика. При пероральном введении левомицетин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и уже через 30 минут проникает в кровь, ткани и органы животного. Терапевтическая концентрация препарата в организме удерживается на протяжении 8-12 часов, выводится, главным образом, с мочой.

Левомицетин обладает широким антимикробным спектром действия, активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Действует на бактерии устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Устойчивость к левомицетину у микроорганизмов развивается относительно медленно.

Левомицетин применяют перорально с лечебной целью при диспепсии, гастроэнтерите, сальмонеллезе, колибактериозе, бронхопневмонии, инфекциях мочевых путей сельскохозяйственных животных, при пастереллезе, пуллорозе и кокцидиозе птицы.

Препарат применяют 2-3 раза в сутки в следующих дозах (1 мг на 1 кг массы тела): поросятам, ягнятам и козлятам – 40; свиньям – 20; телятам – 20; курам и уткам – 30; цыплятам и утятам – 50.

Убой животных и птицы на мясо разрешен не ранее чем через 7 суток после прекращения применения препарата (2). Прототип.

В задачу наших исследований входило получить препарат, обладающий высокой эффективностью, широким спектром антибактериального действия в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе: стрептококков, стафилококков, нейсерий, бруцелл, сальмонелл, шигелл, эшерихий, клостридий, бактероидов, некордий, хламидий, микоплазм, риккетсий, протея, в основном возбудителей желудочно-кишечных и респираторных болезней у молодняка сельскохозяйственных животных, обладающий продолжительным действием, низкой токсичностью, удобным в применении.

Это удалось достичь благодаря тому, что предложен препарат, включающий в качестве активного вещества левомицетин и гентамицина сульфат, в качестве растворителя – монопропиленгликоль, вода и стабилизатор трилон Б, причем компоненты, входящие в состав препарата, берут в следующем соотношении (мас.%):

Левомицетин 4,762-5
Гентамицина сульфат 1,905-2
Трилон Б 0,005-0,005
Монопропиленгликоль 66,637-70
Вода Остальное

Предложенный препарат назван нами «ГЕНТАЛ». Его применяют при лечении желудочно-кишечных (колибактериоз, сальмонеллез), респираторных (бронхиты, бронхопневмонии) заболеваниях телят и поросят, а также лечении метритов, эндометритов и синдрома ММА у свиноматок.

Способ лечения желудочно-кишечных, респираторных заболеваний телят и поросят бактериальной этиологии включает внутримышечное введение предлагаемого препарата “Гентал” в дозе 0,1 мл/кг массы тела в течение 2-3 дней с интервалом 24 часа.

Техническим результатом изобретения является повышение эффективности лечения, сокращение сроков выздоровления и снижение трудозатрат при лечении.

В рекомендуемых дозах препарат “ГЕНТАЛ” не вызывает у животных побочных действий и осложнений.

Параметры токсичности гентала при одновременном внутрибрюшинном введении для лабораторных животных отражены в таблице 1.

Таблица 1
Параметры острой токсичности гентала при однократном внутрибрюшинном введении для лабораторных животных
Вид животных Параметры токсичности Показатель ошибки SLD50
МПД LD16 LD50 LD84 LD100
Белые мыши 1,00 5,82 10,44 14,75 19,00 ±0,77
Белые крысы 2,00 6,32 10,89 14,94 20,00 ±0,75

Установлено, что гентал по степени токсичности относится к IV классу опасности – малоопасные вещества (ГОСТ 12.1.007-76).

Препарат при однократном (поросята, телята), хроническом – в течение 21 дня в дозах 1/50; 1/20; 1/10, дозе от 1/50, установленной в опыте по изучению острой токсичности (крысы), и субхроническом в течение 14 дней дозах 0,1 и 0,5 мл/кг (поросята и телята) при внутримышечном введении хорошо переносится животными, не влияет на гемодинамику, нормальное кроветворение, функции желудочно-кишечного тракта, печени, почек, не проявляет эмбриотоксических, тератогенных, аллергенных и местнораздражающих свойств.

Установлено, что препарат “Гентал” при длительном применении не оказывает отрицательного влияния на качество мяса и мясопродуктов, см. таблицу 2.

Таблица 2
Влияние гентала на качество мясопродуктов
Показатели качества Группа животных
Контрольная Опытная
Мясо
Внешний вид 7,40±0,55 7,39±0,40
Цвет 7,58±0,62 7,44±0,38
Аромат 7,72±0,80 7,81±0,82
Вкус 7,32±0,78 7,38±0,45
Консистенция 7,28±0,28 7,30±0,44
Сочность 7,20±0,49 7,32±0,40
Средний балл 7,36±0,38 7,49±0,55
Общая оценка хорошая хорошая
Бульон
Внешний вид 7,15±0,48 7,00±0,53
Цвет 7,49±0,74 7,02±0,85
Аромат 7,45±0,30 7,65±0,80
Вкус 7,49±0,72 7,65±0,79
Средний балл 7,36±0,58 7,38±0,61
Общая оценка хорошая хорошая

Результаты испытаний предложенных препарата и способа при лечении желудочно-кишечных и респираторных заболеваний телят и поросят бактериальной этиологии отражены в следующих примерах.

Препарат “ГЕНТАЛ” получают путем смешивания компонентов в следующих соотношениях (мас.%):

Левомицетин 4,762-5
Гентамицина сульфат 1,905-2
Трилон Б 0,005-0,005
Монопропиленгликоль 66,637-70
Вода Остальное

Пример 1. Производственное испытание препарата “ГЕНТАЛ” при лечении бронхопневмонии телят

Этиология: причины возникновения бронхопневмонии разнообразны: простуда, вдыхание пыли, плесневых грибов, раздражающих газов и паров. Кроме того, она сопровождает вирусные и бактериальные респираторные инфекции (парагрипп, ИРТ, ВД-БС, респираторно-синцитиальная, аденовирусная, риновирусная инфекция, пастереллез, сальмонеллез и др.), микоплазмоз, хламидиоз и др., и инвазиозные (аскаридоз, диктиокаулез и др.) Предрасполагающие факторы к заболеванию животных – нарушение технологии выращивания, плохие зоогигиенические параметры микроклимата, высокая концентрация животных, стрессовые воздействия (транспортировка, перегруппировка, вакцинация и др.), недоброкачественные корма и нарушение витаминно-минерального обмена.

В нашем случае предрасполагающим фактором явилось нарушение в составе рациона и сырость в помещении. В результате произошло ослабление иммунитета организма и на этом фоне открылись ворота для инфекции и развился сальмонеллез, сопровождаемый симптомами бронхопневмонии. Диагноз подтвержден лабораторными исследованиями.

Животные были разделены на 3 группы по принципу парных аналогов с учетом общего состояния и тяжести заболевания и находились в одинаковых условиях кормления и содержания.

1 группа: телятам вводили левомицетина сукцинат в дозе 10-20 мг на 1 кг живой массы с интервалом 12 часов в течение 5 дней. Средние показатели температуры тела приведены в таблице 3.

Таблица 3
1-й день 2-й день 3-й день 4-й день 5-й день
Утро 40,8 40,4 40,5 40,4 39,9 Из 10 голов выбыло
1 голова
Вечер 40,6 40,5 40,2 40,0 39,8

2 группа: телятам вводили гентамицина сульфат 4% в дозе 0,1 мл на 1 кг живой массы с интервалом 12 часов в течение 5 дней.

Средние показатели температуры тела приведены в таблице 4.

Таблица 4
1-й день 2-й день 3-й день 4-й день 5-й день
Утро 40,7 40,5 40,0 39,5 39,0 Из 10 голов выбытия не
было
Вечер 40,7 40,3 39,7 39,3 38,9

3 группа: телятам вводили внутримышечно “ГЕНТАЛ” в дозе 0,1 мл на 1 кг живой массы с интервалом 24 часа в течение 2-3 дней. Средние показатели температуры тела приведены в таблице 5.

Таблица 5
1-й день 2-й день 3-й день 4-й день 5-й день
Утро 40,9 40,5 40,2 39,6 39,0 Из 10 голов выбытия не было
Вечер 40,7 40,2 39,9 39,4 38,8

Выводы: как видно из представленных данных, наиболее сильным антимикробным действием обладают гентал и гентамицина сульфат 4% в отличие от левомицетина сукцината, но гентал более удобен в применении из-за действия препарата в течение 24 часов, а гентамицина сульфат и левомицетина сукцинат – всего 12 часов, что требует большей кратности введения, а значит, “ГЕНТАЛ” более технологичен чем левомицетин.

Пример 2. Производственное испытание препарата “ГЕНТАЛ” при лечении колибактериоза телят

Этиология: причины возникновения колибактериоза разнообразны:простуда, плесневые грибы. Кроме того, она сопровождает вирусные инфекции (ВД-БС, аденовирусная, риновирусная инфекция и др.) и инвазиозные (аскаридоз, диктиокаулез и др.).Предрасполагающие факторы к заболеванию животных – нарушение технологии выращивания, плохие зоогигиенические параметры микроклимата, высокая концентрация животных, стрессовые воздействия (транспортировка, перегруппировка и др.), недоброкачественные корма и нарушение витаминно-минерального обмена.

В нашем случае предрасполагающим фактором явилось скармливание недоброкачественных кормов. В результате произошло ослабление иммунитета организма и на этом фоне открылись ворота для инфекции и развился колибактериоз. Диагноз подтвержден лабораторными исследованиями.

Животные были разделены на 2 группы по принципу парных аналогов с учетом общего состояния и тяжести заболевания и находились в одинаковых условиях кормления и содержания.

1 группа: телятам вводили левомицетина сукцинат в дозе 10-20 мг на 1 кг живой массы с интервалом 12 часов.

2 группа: телятам вводили внутримышечно “ГЕНТАЛ” в дозе 0,1 мл на 1 кг живой массы с интервалом 24 часа в течение 3 дней. При тяжелом течение болезни препарат вводили четыре раза с интервалом между введениями 24 часа.

За животными вели ежедневное клиническое наблюдение в течение 15 дней, при этом учитывали общее состояние, падеж, сроки выздоровления.

Результаты испытаний представлены в таблице 6.

Таблица 6
Показатель Ед. Заболевание, группа животных
Колибактериоз
Контроль Опыт
Количество Гол. 127 133
Выздоровело Гол. 123 132
% 96,9 99,2
Осталось больными Гол. 3 1
% 2,4 0,8
Пало Гол. 1
% 0,79
Сроки Дни 4,4±0,3 3,1±0,5
Среднесуточный прирост кг 0,114 0,126
% к контролю 110,5

Заключение: эффективность гентала при лечении колибактериоза телят превысила эффективность препарата сравнения на 2,3%. Длительность курса лечения колибактериоза генталом была короче на 1,3 дня.

Пример 3. Производственное испытание препарата “ГЕНТАЛ” при лечении бронхопневмонии поросят. Этиология: предрасполагающим фактором явилось нарушение условий содержания – высокая влажность и загазованность в помещении. В результате произошло ослабление иммунитета организма и на этом фоне открылись ворота для инфекции и развился синдром бронхопневмонии. Диагноз подтвержден лабораторными исследованиями. Животные были разделены на 2 группы по принципу парных аналогов с учетом общего состояния и тяжести заболевания и находились в одинаковых условиях кормления и содержания.

1 группа: поросятам вводили внутримышечно “ГЕНТАЛ” в дозе 0,1 мл на 1 кг живой массы с интервалом 24 часа в течение 3-4 дней. Средние показатели температуры тела приведены в таблице 7.

Таблица 7
1-й день 2-й день 3-й день 4-й день 5-й день
Утро 40,7 40,3 40,0 39,7 39,5 Из 8 голов выбытия не было
Вечер 40,5 40,0 39,8 39,6 39,6

2 группа: поросятам вводили левомицетин (пролонгированная форма) в дозе 0,2 мл на 1 кг живой массы 1 раз в день 3-4 дня подряд. Средние показатели температуры тела приведены в таблице 8.

Таблица 8
1-й день 2-й день 3-й день 4-й день 5-й день
Утро 40,6 40,2 40,3 40,2 39,7 Из 8 голов пало 2 головы
Вечер 40,3 40,3 40,0 39,8 39.6

Заключение: из представленных в таблицах данных видно, что при лечении бронхопневмонии более эффективным по сравнению с левомицетином является гентал.

Пример 4. Производственное испытание препарата “ГЕНТАЛ” при лечении колибактериоза поросят.

Этиология: предрасполагающими факторы явились: плохие зоогигиенические параметры, высокая влажность в помещениях, где содержаться поросята со свиноматками, загрязненность полов, недоброкачественное кормление подсосных свиноматок. В результате на этом фоне открылись ворота для основной инфекции и развился колибактериоз. Диагноз подтвержден лабораторными исследованиями.

Животные были разделены на 2 группы по принципу парных аналогов с учетом общего состояния и тяжести заболевания и находящихся в одинаковых условиях кормления и содержания.

1 группа: поросятам внутримышечно вводили “ГЕНТАЛ” в дозе 0,1 мл на 1 кг живой массы с интервалом 24 часа в течение 5 дней. Средние показатели температуры тела приведены в таблице 9.

Таблица 9
1-й день 2-й день 3-й день 4-й день 5-й день
Утро 40,9 40,5 40,0 39,5 39,6 Из 8 голов выбытия не было
Вечер 40,7 40,2 39,8 39,5 39,5

2 группа: поросятам вводили левомицетин (пролонгированная форма) в дозе 0,2 мл на 1 кг живой массы 1 раз в день 5 дней. Средние показатели температуры тела приведены в таблице 10.

Таблица 10
1-й день 2-й день 3-й день 4-й день 5-й день
Утро 40,8 40,7 40,3 40,0 39,7 Из 8 голов пало 3 головы на третьи сутки
Вечер 40,9 40,3 40,1 39,8 39,6

Заключение: из представленных в таблицах данных видно, что при лечении колибактериоза поросят более эффективным является гентал. Сохранность поросят при лечении генталом составила 100%, а при лечении левомицетином – 62,5%.

Терапевтическая эффективность предложенных препарата и способа лечения была апробирована в производственных условиях в Воронежской области с положительными результатами.

Предложенный препарат найдет широкое применение в хозяйствах, неблагополучных по желудочно-кишечным, респираторным и мочеполовым инфекциям сельскохозяйственных животных, и тем самым, повысит качество и выход мясной продуктивности в Российской Федерации.

Источники информации

1. Кн. «Каталог отечественных и зарубежных ветеринарных препаратов». – М., «Ирис-Пресс», 1994 г., стр.57.

2. Справочник «Ветеринарные препараты», под ред. А.Д.Третьякова, М., ВО «Агропромиздат», 1988 г., стр.9-10 (прототип).

Формула изобретения

1. Препарат для лечения желудочно-кишечных, респираторных заболеваний телят и поросят бактериальной этиологии, включающий в качестве активного вещества – левомицетин, отличающийся тем, что препарат дополнительно содержит в качестве активного вещества гентамицина сульфат, в качестве растворителя – воду и пропиленгликоль, в качестве стабилизатора – трилон Б, при этом компоненты, входящие в состав препарата, берут в следующем соотношении, мас.%:

левомицетин 4,762-5
гентамицина сульфат 1,905-2
трилон Б 0,005
монопропиленгликоль 66,637-70
вода остальное

2. Способ лечения желудочно-кишечных, респираторных заболеваний телят и поросят бактериальной этиологии, включающий внутримышечное введение препарата, охарактеризованного в п.1, в дозе 0,1 мл/кг массы тела в течение 2-3 дней с интервалом 24 ч.

Categories: BD_2356000-2356999