Патент на изобретение №2354647

(54) НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ФУНКЦИЕЙ ИНГИБИТОРОВ ТРОМБИНА, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ

(57) Реферат:

Настоящее изобретение описывает новые химические соединения общей структурной формулы (I), его фармацевтически приемлемые соли или сольваты: , где значение радикалов А, С, R₉ такие, как указано в формуле изобретения, R₁, R₂, R₃, R₄ независимо друг от друга представляют собой водород или C_1-6 алкил; В представляет собой -(СН₂)_n-, где n принимает целые значения от 1 до 5; где R₅ выбирают из группы, содержащей водород, C_1-6алкокси, CH₂NR₁₀R₁₁, CH(CH₃)NR₁₀R₁₁ и другие значения, указанные в формуле изобретения, R₆ и R₇ независимо представляют собой водород, C_1-6алкил; C_1-6алкокси; галоген; R₈ представляет собой водород или C_1-6алкил; R₁₀, R₁₂ независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из водорода, C_1-6алкила; (CH₂)_mCOOR₁₃, (CH₂)_mCON(R₁₃)₂ и др. значения, указанные в формуле изобретения, где m принимает целые значения от 1 до 4, R₁₃ представляет собой водород или C_1-6алкил, R₁₁ представляет собой C_1-6 алкил; Ar; Ar представляет собой фенил, пиридил, оксазолил, тиазолил, тиенил, фуранил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, индолил, бензофуранил, бензотиофенил, замещенные от одного до пяти заместителей, выбранных из группы: водород, C_1-6алкил, C_1-6алкокси, галоген, N(R₁₃)₂, ОН, NO₂, CN, COOR₁₃, CON(R₁₃)₂, SO₂R₁₃; применение этих соединений в качестве ингибиторов тромбина и фармацевтические композиции на их основе. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть полезны для лечения и профилактики тромбинзависящих тромбоэмболических событий, а также в научно-исследовательских целях. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 ил.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Формула изобретения

1. Соединение общей структурной формулы (I), его фармацевтически приемлемые соли или сольваты:

структуры: где С выбирают из группы, содержащей




где R₁, R₂, R₃, R₄ независимо друг от друга представляют собой водород или С_1-6алкил;
В представляет собой -(СН₂)_n-, где n принимает целые значения от 1 до 5;
А выбирают из группы, содержащей структуры:




где R₅ выбирают из группы, содержащей водород, C_1-6алкокси, CH₂NR₁₀R₁₁, CH(CH₃)NR₁₀R₁₁,
, , , ,
R₆ и R₇ независимо представляют собой водород, C_1-6алкил; C_1-6алкокси; галоген;
R₈ представляет собой водород или C_1-6алкил;
R₉ выбирают из следующей группы, состоящей из:
, ,
R₁₀, R₁₂ независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из водорода, C_1-6алкила; (CH₂)_mCOOR₁₃, (CH₂)_mCON(R₁₃)₂,
,
где m принимает целые значения от 1 до 4,
R₁₃ представляет собой водород или C_1-6алкил,
R₁₁ представляет собой C_1-6алкил; Ar;
Ar представляет собой фенил, пиридил, оксазолил, тиазолил, тиенил, фуранил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, индолил, бензофуранил, бензотиофенил, замещенные от одного до пяти заместителей, выбранных из группы:
водород, C_1-6алкил, C_1-6алкокси, галоген, N(R₁₃)₂, ОН, NO₂, CN, COOR₁₃, CON(R₁₃)₂, SO₂R₁₃;
за исключением:

2. Соединение по п.1, его фармацевтически приемлемые соли или сольваты, а именно
,
,

где Y выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, COOR₁₃, CON(R₁₃)₂, SO₂R₁₃,
r принимает целые значения от 2 до 5.

3. Соединение по п.1, его фармацевтически приемлемые соли или сольваты, характеризующиеся тем, что они обладают способностью ингибировать тромбин.

4. Применение соединения по п.1, его фармацевтически приемлемых солей или сольватов в качестве ингибиторов тромбина.

5. Фармацевтическая композиция для лечения и профилактики тромбинзависящих тромбоэмболических событий, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1, его фармацевтически приемлемых солей или сольватов и фармацевтически приемлемый носитель.

РИСУНКИ

PC4A – Регистрация договора об уступке патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение

Прежний патентообладатель:

Общество с ограниченной ответственностью “Бионика”

(73) Патентообладатель:

Открытое акционерное общество “Аполло БиоФарм”

Договор № РД0055124 зарегистрирован 02.10.2009

Извещение опубликовано: 10.11.2009 БИ: 31/2009

PD4A – Изменение наименования обладателя патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение

(73) Новое наименование патентообладателя:

Закрытое акционерное общество «Аполло БиоФарм» (RU)

Адрес для переписки:

119334, Москва, ул. Косыгина, 15, офис 526, ЗАО «Аполло БиоФарм»

Извещение опубликовано: 10.04.2010 БИ: 10/2010

PC4A – Регистрация договора об уступке патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение

Прежний патентообладатель:

Закрытое акционерное общество “Аполло БиоФарм”

(73) Патентообладатель:

Общество с ограниченной ответственностью “Бионика”

Договор № РД0061530 зарегистрирован 10.03.2010

Извещение опубликовано: 20.04.2010 БИ: 11/2010