Патент на изобретение №2352114

Published by on




РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ



ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ
(19) RU (11) 2352114 (13) C1
(51) МПК

A01N43/653 (2006.01)
A01N25/04 (2006.01)
A01N37/10 (2006.01)
A01P3/00 (2006.01)

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 08.09.2010 – может прекратить свое действие

(21), (22) Заявка: 2008100063/15, 10.01.2008

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

10.01.2008

(46) Опубликовано: 20.04.2009

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
RU 2238649 С1, 27.10.2004. CN 1653903 А, 17.08.2005. Список пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории РФ. – М.: Колос, 1999, с.107, 108, 111, 196, 2008.

Адрес для переписки:

141100, Московская обл., г.Щелково, пл. Ленина, 1, кв.183, пат.пов. Л.А.Князевой

(72) Автор(ы):

Славашевич Марина Александровна (RU),
Желтова Елена Владимировна (RU),
Каракотов Салис Добаевич (RU)

(73) Патентообладатель(и):

Закрытое акционерное общество “Щелково Агрохим” (RU)

(54) ФУНГИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ В ВИДЕ МИКРОЭМУЛЬСИИ

(57) Реферат:

Изобретение относится к средствам защиты растений. Композиция в виде микроэмульсии состоит из органической фазы, включающей тебуконазол в качестве активного компонента, а также эмульгатор и растворитель, и водной фазы, включающей воду, двухатомный спирт и краситель. Она дополнительно содержит в органической фазе в качестве активного компонента имазалил при соотношении тебуконазол : имазалил 0,35-4,55:1. Композиция дополнительно может содержать в органической фазе индолилуксусную кислоту или амбиол в качестве росторегулятора в количестве 0,005-1,0% от суммы действующих веществ имазалила и тебуконазола. Изобретение позволяет повысить стабильность композиции. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к средствам защиты растений, а именно к препарату, обладающему фунгицидными свойствами, где в качестве активного компонента используется тебуконазол, имазалил и рострегулятор гетероуксин или амбиол.

Известны препараты на основе тебуконазола – [(RS)-4,4-диметил-3-(1Н-1,2,4-тиразол-1-илметил)-1-n-хлорфенилпентан-3-ол] в виде смачивающих порошков – Раксил и Агросил, в виде концентрата суспензии – Раксил, в виде концентрата эмульсии – Фоликур (Справочник пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории РФ, 2003 г.).

Известен фунгицидный препарат Фрешгард на основе имазалила – 1-(-аллилокси-2,4-дихлорфенэтил)имидазол, который выпускается в виде основания или соли (сульфата), растворимой в воде (г) Справочник. Пестициды и регуляторы роста растений, Н.Н.Мельников, М., 1995).

Известен регулятор роста растений Гетероауксин – индолил-3-уксусная кислота и Амбиол – 2-метил-4-диметиламинометилбензимидазол-5-ол-дигидрохлорид (Справочник пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории РФ, 2004 г.). Амбиол является синтетическим аналогом первичной структуры витамина В 12, производится фармацевтической промышленностью. Гетероуксин – природный фитогормон.

Для расширения спектра действия и усиления биологической активности тебуконазол используют в различных смесевых препаратах (пат. РФ 2024228, 2192743, 2040899). Так, например, в патенте 2040899 описан концентрат эмульсии на основе двух активных соединений тебуконазола и 4-(2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-7-ил)-1Н-пиррол-3-карбонитрила, содержащий октилфенолполиэтиленгликолевый эфир, додецилбензолсульфонат кальция, гликолевый эфир касторового масла, циклогексанон, смесь ксилолов. В патенте 2024228 описана фунгицидная композиция в виде концентрата эмульсии на основе смеси пропиконазола с тебуконазолом, содержащая октилфенолполиэтиленгликолевый эфир, додецилбензолсульфонат кальция, полиэтиленгликолевый эфир касторового масла, трибутилфенолполиэтиленгликолевый эфир, циклогексанон, смесь диметилбензолов.

Известен защитно-стимулирующий состав для обработки семян зерновых культур от возбудителей болезней, вызываемых головневыми грибами, состоящий из тебуконазола, смеси росторегуляторов хитозана, янтарной кислоты и гетероуксина и вспомогательных веществ (пат. РФ 2232504). Недостаток – многокомпонентный состав, добиться стабильности препарата крайне сложно, высокая цена конечного продукта, узкий спектр действия.

Наиболее предпочтительными для применения в сельском хозяйстве являются препараты в жидком виде, так как они не пылят при образовании рабочего раствора, что снижает их токсичность и увеличивает безопасность при их применении. Среди жидких средств защиты растений наиболее эффективны (при прочих равных условиях) те препараты, размер частиц действующего вещества которых в рабочей жидкости минимален. С этой точки зрения эффективность жидких препаративных форм системных фунгицидов увеличивается в ряду: концентраты суспензии<эмульсии<микроэмульсии<истинные растворы.

Биологическую активность препарата можно повысить либо за счет введения в препарат дополнительного активного соединения, либо за счет создания более эффективной препаративной формы, способной обеспечить наилучший контакт препарата с растением за счет более эффективного проникновения фунгицида в кутикулу растения, либо за счет того и другого вместе, что гораздо более эффективно. К таким препаративным формам можно отнести микроэмульсии, которые являются прозрачными или опалесцирующими жидкостями и характеризуются размером капель менее 0,1 мкм, что и обеспечивает быстрое и эффективное проникновение в растение.

Наиболее близким техническим решением к заявляемому составу относится фунгицидная композиция в виде микроэмульсии, состоящая из органической фазы, включающей тебуконазол в качестве активного компонента, а также эмульгатор и нерастворимый в воде растворитель, и водной фазы, включающей воду, двухатомный спирт и краситель. При этом в качестве эмульгатора используют этоксилированный тристирилфенол фосфат, или этоксилированные растительные масла, или этоксилированный тристирилфенол, а в качестве растворителя – жидкие амиды высших карбоновых кислот, или циклогексанон, или ацетофенон, или смесь вышеуказанных растворителей, причем отношение органической фазы к водной составляет (1-2,33):(1-11,5) (пат. РФ 2238649).

Композиция имеет основной недостаток: недостаточно широкий спектр действия, вследствие чего недостаточная биологическая активность препарата.

Цель данного изобретения – увеличение биологического спектра действия при одновременном повышении стойкости препарата при хранении и способности сохранять свои свойства при получении рабочего раствора в течение длительного времени, а также простота изготовления. Предложенная фунгицидная композиция способна обеспечить быстрое и эффективное проникновение фунгицида в защищаемый объект.

Поставленная цель достигается за счет использования фунгицидной композиции в виде микроэмульсии, состоящей из органической фазы, включающей тебуконазол в качестве активного компонента, а также эмульгатор и растворитель, и водной фазы, включающей воду, двухатомный спирт и краситель. При этом композиция дополнительно содержит в органической фазе в качестве активного компонента имазалил при соотношении тебуконазол: имазалил 0,35-1,55:1. Фунгицидная композиция дополнительно содержит в органической фазе индолилуксусную кислоту или амбиол в качестве росторегулятора в количестве 0,005-1,0% от суммы действующих веществ (имазалила и тебуконазола).

Увеличение биологического спектра действия достигается за счет использования двух действующих веществ – тебуконазола и имазалила, а также росторегуляторов гетероауксина или амбиола. Тебуконазол и имазалил проявляют по отношению друг к другу синергетическую активность.

Комбинация двух действующих веществ обеспечивает высокий уровень фунгицидной активности, в том числе против гельминтоспориозной и фузариозной корневых гнилей, мучнистой росы, плесневения семян, септориоза, увеличивает продолжительность защитного действия.

Тебуконазол обладает системно-транслокационным действием, передвигаясь по ксилеме, хорошо защищает проросток.

Имазалил обладает локально-системным действием, хорошо защищает корни, снижает вероятность возникновения резистентности.

Использование регуляторов роста Гетероауксина или Амбиола стимулирует развитие колеоптиля, укрепляет корневую систему, повышает засухо- и морозоустойчивость, урожайность.

Полученные композиции обладают высокой стабильностью в процессе хранения, высокой проникающей способностью.

Микроэмульсионные препараты – это сбалансированная система органических компонентов и воды. Микроэмульсии в отличие от эмульсий характеризуются малыми характеристическими размерами гидрофобных или гидрофильных частиц на уровне 0,01-0,1 мкм и являются особым типом коллоидных систем. Именно этим объясняется их прозрачность и стабильность во времени. Микроэмульсии состоят из двух фаз – водной и органической. Сложность создания микроэмульсионных препаратов заключается в подборе компонентов органической и водной фазы и их содержания для получения термодинамически стабильного во времени продукта. Пестицид, выпускаемый в виде микроэмульсии, не только должен быть сохраняться без изменения термодинамической структуры в широком диапазоне температур, но и образовывать стабильные растворы при его разбавлении водой, сохраняя наноразмеры.

В связи со сложностью создания подобных препаратов практически нет пестицидов, которые бы выпускались в виде микроэмульсионных продуктов

Примеры, иллюстрирующие заявляемое техническое решение.

Пример 1

В реакционную колбу для приготовления органической фазы загружают расчетные количества растворителя (например, N,N-диметилгексанамида), тебуконазола и имазалила, эмульгатора (например, этоксилированного соевого масла), смесь перемешивают при температуре 40°С в течение 30 мин. Затем загружают расчетное количество Гетероауксина или Амбиола, перемешивают.

В другую колбу для приготовления водной фазы загружают расчетное количество воды, этиленгликоля в качестве органического растворителя и водорастворимого красителя. При нагревании и постоянном перемешивании в органическую фазу добавляют порциями водную фазу. Полученная композиция представляет собой прозрачную или опалесцирующую вязкую жидкость. При смешении с водой образуется прозрачная или опалесцирующая подвижная жидкость.

В таблице приведены полученные составы и их характеристики.

В качестве эмульгатора можно использовать этоксилированное касторовое масло, этоксилированный тристирилфенолфосфат, этоксилированное соевое масло.

В качестве растворителя можно использовать N,N-диметилгексанамид, ацетофенон, N,N-диметилдеканамид, ксилол.

В качестве двухатомного спирта можно использовать этиленгликоль, бутиленгликоль, пропиленгликоль, триэтиленгликоль.

Стойкость рабочего раствора изучалась в динамике. В результате эксперимента было установлено, что в течение 12 месяцев все составы в соответствии с изобретением не изменили своего внешнего вида: не наблюдалось ни расслоения, ни выпадения кристаллов.

Эффективность заявленной фунгицидной композиции (пшеница озимая, Краснодарский край).
Вариант опыта Соотношение тебуконазол: имазалил Норма расхода, г/т семян Содержание регулятора роста, % от суммы ДВ Полевая всхожесть семян, % Биологическая эффективность, % Урожайность, ц/га
Фузариозногельминтоспориозные корневые гнили Твердая головня Пыльная головня
Тебуконазол+
Имазалил
0,6:1 24
40

92,5
95,7
100,0
100,0
61,8
Тебуконазол+
Имазалил+
Амбиол

0,35:1
16,6
47,4
0,0032

0,005

98,8

98,3

100,0

100,0

62,3
Тебуконазол
Имазалил

64
64

80,3
85,7
62,0
72,1
86,1
87,0
88,0
87,7
52,4
53,2
Тебуконазол+
Имазалил+
Гетероауксин

1,55:1
25,6
38,4
0,0064

0,01

95,9

86,8

100,0

100,0

64,1
Тебуконазол+
Имазалил+
Гетероауксин

0,6:1
24
40
0,64

1,0

96,3

90,3

100,0

100,0

65,8
Амбиол 0,64 97,0 0 0 0 41,9
Гетероауксин 0,64 97,3 0 0 0 43,2

Формула изобретения

1. Фунгицидная композиция в виде микроэмульсии, состоящая из органической фазы, включающей тебуконазол в качестве активного компонента, а также эмульгатор и растворитель, и водной фазы, включающей воду, двухатомный спирт и краситель, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит в органической фазе в качестве активного компонента имазалил при соотношении тебуконазол: имазалил 0,35÷1,55:1.

2. Фунгицидная композиция по п.1, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит в органической фазе индолилуксусную кислоту или амбиол в качестве росторегулятора в количестве 0,005-1,0% от суммы действующих веществ имазалила и тебуконазола.

Categories: BD_2352000-2352999