Тел: +7 (495) 941-62-72

Патент на изобретение №2350611

Published by on




РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ



ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ		 (19) RU (11) 2350611 (13) C1
(51) МПК

C07D403/12 (2006.01)
C07D403/14 (2006.01)
(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 08.09.2010 – действует

(21), (22) Заявка: 2007121850/04, 22.12.2003

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

22.12.2003

(30) Конвенционный приоритет:

24.12.2002 EP 02293238.8
02.06.2003 EP 03291315.4

(46) Опубликовано: 27.03.2009

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
RU 93054526 А (ЗЕНЕКА ЛИМИТЕД), 27.12.1996. WO 0200649 A1 (ASTRAZENECA АВ), 03.01.2002.

(62) Номер и дата подачи первоначальной заявки, из которой данная заявка выделена: 2005123485 22.12.2003

Адрес для переписки:

101000, Москва, М.Златоустинский пер., 10, кв.15, “ЕВРОМАРКПАТ”, пат.пов. И.А.Веселицкой, рег. № 11

(72) Автор(ы):

ХИРОН Никола Мёрдок (GB),
ЖАНГ Фредерик-Анри (FR),
ПАСКЕ Жорж-Рене (FR),
МОРТЛОК Эндрью Остен (GB)

(73) Патентообладатель(и):

АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

(54) ПРОИЗВОДНЫЕ ФОСФОНООКСИХИНАЗОЛИНА И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

(57) Реферат:

Объектом настоящего изобретения являются соединения: N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{[1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ил]метокси}хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамид, N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(3-гидрокси-1,1-диметилпропил)амино]-пропокси}хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамид, N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2S)-2-(2-гидроксиэтил)пирролидин-1-ил]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5- ил} ацетамид, N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2-гидроксиэтил)(бутил)амино]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамид, 2-{3-[(7-{3-[циклопентил(2-гидроксиэтил)-амино]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}-N-(2,3-дифторфенил)ацетамид, N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2S)-2-(гидроксиметил)пирролидин-1-ил]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамид, N-(3-фторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2S)-2-(гидроксиметил)-пирролидин-1-ил]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил} ацетамид и другие, названия которых представлены в формуле изобретения. Соединения настоящего изобретения являются промежуточными для синтеза производных фосфонооксихиназолина, обладающих свойствами ингибитора аурора-киназы-А и/или аурора-киназы-В. 3 н.п. ф-лы, 5 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Формула изобретения

1. Соединение, выбранное из любого следующего соединения:

N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{[1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ил]метокси}хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(3-гидрокси-1,1-диметилпропил)амино]пропокси}хиназолин-4-ил)амино]-1Н-пиразол-5-ил}ацетамида;

N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2S)-2-(2-гидроксиэтил)пирролидин-1-ил]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2-гидроксиэтил)(бутил)амино]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

2-{3-[(7-{3-[циклопентил(2-гидроксиэтил)амино]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}-N-(2,3-дифторфенил)ацетамида;

N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2S)-2-(гидроксиметил)пирролидин-1-ил]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

N-(3-фторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2S)-2-(гидроксиметил)пирролидин-1-ил]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

2-{3-[(7-{3-[циклопентил(2-гидроксиэтил)амино]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}-N-(3-фторфенил)ацетамида;

N-(3-фторфенил)-2-{3-[(7-{3-[этил(2-гидроксиэтил)амино]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

N-(3-фторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2-гидроксиэтил)(пропил)амино]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

N-(3-фторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2R)-2-(гидроксиметил)пирролидин-1-ил]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{4-[(2-гидроксиэтил)(пропил)амино]бутокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{4-[(2R)-2-(гидроксиметил)пирролидин-1-ил]бутокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{4-[(2-гидроксиэтил)(метил)амино]бутокси}хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{4-[(2S)-2-(гидроксиметил)пирролидин-1-ил]бутокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

2-{3-[(7-{3-[этил(3-гидроксипропил)амино]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}-N-(3-фторфенил)ацетамида;

N-(3-фторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2-гидроксиэтил)(2-метоксиэтил)амино]пропокси}хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

2-{3-[(7-{3-[этил(2-гидроксиэтил)амино]пропокси}-6-фторхиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}-N-(3-фторфенил)ацетамида;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение, выбранное из любого следующего соединения:

N-(3-фторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2S)-2-(гидроксиметил)пирролидин-1-ил]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

2-{3-[(7-{3-[циклопентил(2-гидроксиэтил)амино]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}-N-(3-фторфенил)ацетамида;

N-(3-фторфенил)-2-{3-[(7-{3-[этил(2-гидроксиэтил)амино]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

N-(3-фторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2-гидроксиэтил)(пропил)амино]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

N-(3-фторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2S)-2-(гидроксиметил)пирролидин-1-ил]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

2-{3-[(7-{3-[этил(3-гидроксипропил)амино]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}-N-(3-фторфенил)ацетамида;

N-{3-фторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2-гидроксиэтил)(2-метоксиэтил)амино]пропокси}хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида; и

2-{3-[(7-{3-[этил(2-гидроксиэтил)амино]пропокси}-6-фторхиназолин-4-ил)амино]-1Н-пиразол-5-ил}-N-(3-фторфенил)ацетамида;

или его фармацевтически приемлемая соль.

3. N-(3-фторфенил)-2-{3-[(7-{3-[этил(2-гидроксиэтил)амино]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамид.

Categories: BD_2350000-2350999