|
|
(21), (22) Заявка: 2005140379/04, 29.06.2004
(24) Дата начала отсчета срока действия патента:
29.06.2004
(30) Конвенционный приоритет:
02.07.2003 US 60/483,904
24.02.2004 US 60/546,984
(43) Дата публикации заявки: 10.08.2007
(46) Опубликовано: 10.03.2009
(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
RU 2119484 C1, 27.09.1998. RU 2133743 C1, 27.07.1999. WO 0194342 A1, 13.12.2001. WO 03027083 A1, 03.04.2003.
(85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу:
02.02.2006
(86) Заявка PCT:
US 2004/020734 (29.06.2004)
(87) Публикация PCT:
WO 2005/005398 (20.01.2005)
Адрес для переписки:
107023, Москва, ул. Б.Семеновская, 49, оф.404, Фирма патентных поверенных ООО “ИННОТЭК”, пат.пов. О.В.Аргасову
|
(72) Автор(ы):
ФУКУДА Ясумичи (JP)
(73) Патентообладатель(и):
МЕРК ЭНД КО., ИНК. (US),
КИОРИН ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)
|
(54) ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОПРОПИЛЬНОЙ ГРУППОЙ ОКСАЗОЛИДИНОНОВЫЕ АНТИБИОТИКИ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ
(57) Реферат:
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают антибактериальными свойствами. В формуле (I)
Х представляет собой  ;R1 представляет собой i) водород, ii) (CH2)nNR5R6, iv) NRCO2R, v) (С1-6алкил)СН, CN, (CH2)рОН; Y представляет собой NR*, О или S(O)p;  представляет собой фенил, или 5-6-членный гетероарил, содержащий в качестве гетероатомов N или S; R3 представляет собой NR(C=X2)R12, NR*R12, или -(O)n-5-6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, который может быть присоединен через либо атом углерода, либо через гетероатом; причем указанный 5-6-членный гетероарил необязательно замещен 1-3 группами R7; R4, R4a, R4b и R4c независимо представляют собой i) водород, ii) галоген; значения других радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эффективное количество соединения изобретения. 6 н. и 7 з.п. ф-лы.
Текст описания приведен в факсимильном виде.                                                                                                                                                   
Формула изобретения
1. Соединение формулы I
его энантиомер, диастереомер или его фармацевтически приемлемая соль, где
Х представляет собой 
R1 представляет собой
i) водород,
ii) (CH2)nNR5R6,
iv) NRCO2R,
v) (С1-6алкил)CN, CN, (CH2)pOH;
Y представляет собой NR*, О или S(O)p;
 представляет собой фенил, или 5-6-членный гетероарил, содержащий в качестве гетероатомов N или S;
R3 представляет собой NR(C=X2)R12, NR*R12 или -(O)n-5-6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, который может быть присоединен через либо атом углерода, либо через гетероатом; причем указанный 5-6-членный гетероарил необязательно замещен 1-3 группами R7,
R4, R4a, R4b и R4с независимо представляют собой
i) водород,
ii) галоген,
r и s независимо равны 1-3, при условии, что (R4a)s, (R4)r, (R4b)r и (R4c)s не обозначают одновременно водород и когда (R4a)s и (R4)r или (R4b) и (R4c)s присоединены к кольцу Ar или HAr, сумма r и s меньше или равна 4;
R5 и R6 независимо представляют собой
i) водород,
R7 представляет собой
i) водород, галоген, CN, CO2R, (CH2)0-3NHAc, ОН, С1-6алкокси, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, (СН2)1-3NHC(O)С1-6алкил, (СН2)0-3N(С1-6-алкил)2, NHCO2R, -OCOC1-6алкил;
ii) (СН2)nамино, (СН2)nC1-6алкиламино, C1-6ациламино, C1-6диалкиламино;
Х2 представляет собой О, S;
R12 представляет собой водород, C1-6алкил, NH2, OR, CHF2, CHCl2, C(R)2Cl, (CH2)nCN, C1-6алкиламино, С3-6циклоалкил, 5-6-членный гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, О, где указанные алкил и циклоалкил могут быть замещены 1-3 группами, выбранными из галогена, CN, ОН и C1-6алкокси;
R представляет собой водород или C1-6алкил;
R* представляет собой водород, CN, C(=O)R14, (СН2)pCO2С1-6алкил, (СН2)р-5-6-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, S, или С1-6алкил, причем указанные C1-6алкил и гетероарил необязательно замещены 1-3 группами R7;
R14 представляет собой амино, C1-6алкил, С3-6циклоалкил, C1-6галогеналкил, (СН2)р-5-6-членный гетероциклил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, (СН2)р-7-10-членный азотсодержащий цикл, содержащий 2 конденсированных кольца, где указанные алкил, циклоалкил, гетероциклил необязательно замещены 1-3 группами R7;
p равно 0-2 и
n равно 0,1.
2. Соединение по п.1, где Ar и HAr радикалов формулы
независимо представляют собой фенил, пиридил и r+s для а и b в сумме <3.
3. Соединение по п.1, где Y представляет собой NR* и R1 представляет собой Н, NR5R6, CN или (CH2)pOH.
4. Соединение по п.3, где R1 представляет собой CN.
5. Соединение по п.4, где R3 представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, причем указанный гетероарил необязательно замещен 1-3 группам R7.
6. Соединение по п.1 структурной формулы IV
где R4, R4a имеют указанные значения и R3 независимо представляет собой 1,2,3-триазол, который может содержать 1-3 заместителя, выбранных из R7.
7. Соединение, которое представляет собой
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1 ,5,6 )-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]фенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
гидрохлорид 1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]фенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазола,
1-[5(R)-3-[4-[4-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]-3-фторфенил]фенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
гидрохлорид 1-[5(R)-3-[4-[4-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]-3-фторфенил]фенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазола,
1-[5(R)-3-[4-[4-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]-3-фторфенил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
гидрохлорид 1-[5(R)-3-[4-[4-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]-3-фторфенил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазола,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
гидрохлорид 1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазола,
N-[5(S)-3-[4-[4-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]-3-фторфенил]фенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид,
гидрохлорид N-[5(S)-3-[4-[4-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]-3-фторфенил]фенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамида,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]фенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид,
гидрохлорид N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]фенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил] ацетамида,
N-[5(S)-3-[4-[4-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]-3-фторфенил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид,
гидрохлорид N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]-3-фторфенил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамида,
N-[5(S)-3-[4-[4-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]-пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид,
гидрохлорид N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамида,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-трет-бутоксикарбониламино-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-амино-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-трет-бутоксикарбониламино-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-амино-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
N-[5(S)-3-[4-[4-[(1,5,6)-6-циано-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-трет-бутоксикарбониламино-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]фенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-амино-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]фенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-трет-бутоксикарбониламино-3-оксабицикло [3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]фенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-амино-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]фенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
N-[5(S)-3-[4-[4-[(1,5,6)-6-циано-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]фенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид,
1-[5(R)-3-[4-[2-1(1,5,6)-6-циано-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]фенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1-,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[4-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]-3,5-дифторфенил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[4-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]-3,5-дифторфенил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
N-[5(S)-3-[4-[4-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид,
гидрохлорид N-[5(S)-3-[4-[4-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамида,
N-[5(S)-3-[4-[4-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]-3,5-дифторфенил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид,
гидрохлорид N-[5(S)-3-[4-[4-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]-3,5-дифторфенил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамида,
N-[5(S)-3-[4-[4-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]фенил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил] ацетамид,
N-[5(S)-3-[4-[4-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]фенил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид,
N-[5(S)-3-[4-[4-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]-3-фторфенил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид,
N-[5(S)-3-[4-[4-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]-3-фторфенил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид,
1-[5(R)-3-[4-[4-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]-3-фторфенил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
гидрохлорид 1-[5(R)-3-[4-[4-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]-3-фторфенил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазола,
1-[5(R)-3-[4-[4-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[4-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[4-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]фенил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[4-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]фенил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-трет-бутоксикарбониламино-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-амино-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-трет-бутоксикарбониламино-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-амино-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-тиабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид, S-оксид,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-тиабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамида, S,S-диоксид,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-тиабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамида,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-тиабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
S-оксид 1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-тиабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазола,
S,S-диоксид 1-[5(R)-3-[4-[2-1(1,5,6)-6-циано-3-тиабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазола,
4-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,4-триазол,
4-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,4-триазол,
5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-5-[(изоксазол-3-ил)окси]метилоксазолидин-2-он,
5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-5-[(изоксазол-3-ил)окси]метилоксазолидин-2-он,
5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-5-[N-(трет-бутоксикарбонил)-N-(изоксазол-3-ил)]аминометилоксазолидин-2-он,
5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-5-N-(изоксазол-3-ил)]аминометилоксазолидин-2-он,
5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-5-[(изоксазол-3-ил)окси]метилоксазолидин-2-он,
5(R)-5-[N-(трет-бутоксикарбонил)-N-(изоксазол-3-ил)аминометил-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]оксазолидин-2-он,
5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-5-[N-(изоксазол-3-ил)]аминометилоксазолидин-2-он,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]пропионамид,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]дифторацетамид,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]циклопропанкарбоксамид,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]пропионамид,
N-5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]пропионамид,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]циклопропанкарбоксамид,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]циклопропанкарбоксамид,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]дифторацетамид,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]дифторацетамид,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-метил-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3,6-дициано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-[(1-трет-бутоксикарбониламиноциклопропан-1-ил)карбонил]-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-[(1-аминоциклопропан-1-ил)карбонил]-6-циано-3-азабицикло(3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-[2-(фталимид-2-ил)этил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-(2-аминоэтил)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-[2-(1.2,4-триазол-4-ил)этил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-бромацетил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-(морфолин-4-ил)ацетил-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-(5-цианопиридин-2-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-(1,3-Дигидроксипропан-2-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-[((25)-1-трет-бутоксикарбонилпирролидин-2-ил)карбонил]-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-[((2S)-пирролидин-2-ил)карбонил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-[((2S,4R)-1-трет-бутоксикарбонил-4-гидроксипирролидин-2-ил)карбонил]-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-[((2S,4R)-4-гидроксипирролидин-2-ил)карбонил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-[((2S,4S)-1-трет-бутоксикарбонил-4-фторпирролидин-2-ил)карбонил]-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-[((2S,4S)-4-фторпирролидин-2-ил)карбонил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[4-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-(трет-бутоксикарбонил)амино-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
дигидрохлорид 1-[5(R)-3-[4-[4-[(1,5,6)-6-амино-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазола,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-ацетоксиацетил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-гидроксиацетил-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-(2,2-дихлорциклопропан)-1-карбоксамид,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-(2,2-дихлорциклопропан)-1-карбоксамид,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-(2,2-дихлорциклопропан)-1-карбоксамид,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-(2,2-дифторциклопропан)-1-карбоксамид,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-(2,2-дифторциклопропан)-1-карбоксамид,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-(2,2-дифторциклопропан)-1-карбоксамид,
О-метил-N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]карбамат,
O-метил-N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]карбамат,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3,6-дициано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-метил-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[3-фтор-4-[2-[(1,5,6)-6-гидроксиметил-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]фенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-4-фтор-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[4-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-4-фтор-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[4-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-4-фтор-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[4-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-5-фтор-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[4-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-5-фтор-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-(4-трет-бутоксикарбонилпиперазин-1-ил)ацетил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
дигидрохлорид 1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-(пиперазин-1-ил)ацетил-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазола,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]тиофен-4-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-(пиперидин-1-ил)ацетил-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-(пирролидин-1-ил)ацетил-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-(4-диметиламинопиперидин-1-ил)ацетил-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-(1,5,6)-3-[((2S)-1-трет-бутоксикарбонилпирролидин-2-ил)карбонил]-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-[((2S)-пирролидин-2-ил)карбонил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
гидрохлорид 1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-[((2S,4R)-4-гидроксипирролидин-2-ил)карбонил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазола,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-[((2S,4R)-1-трет-бутоксикарбонил-4-гидроксипирролидин-2-ил)карбонил]-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-12-[(1,5,6)-3-[((2S,4S)-1-трет-бутоксикарбонил-4-фторпирролидин-2-ил)карбонил]-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-[((2S,4S)-4-фторпирролидин-2-ил)карбонил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-трет-бутоксикарбониламино-3-тиабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-амино-3-тиабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
S-оксид 1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-трет-бутоксикарбониламино-3-тиабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазола,
S-оксид 1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-амино-3-тиабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазола,
S,S-диоксид 1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-трет-бутоксикарбониламино-3-тиабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазола,
S,S-диоксид 1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-амино-3-тиабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазола,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-трет-бутоксикарбониламино-3-тиабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-амино-3-тиабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
S-оксид 1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-трет-бутоксикарбониламино-3-тиабицикло[3,1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазола,
S-оксид 1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-амино-3-тиабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазола,
S,S-диоксид 1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-трет-бутоксикарбониламино-3-тиабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазола,
S,S-диоксид 1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-амино-3-тиабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазола,
5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-5-[(изоксазол-3-ил)окси]метилоксазолидин-2-он,
5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-5-[(изоксазол-3-ил)окси]метилоксазолидин-2-он,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-(4-метилпиперазин-1-ил)ацетил-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-тиабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]фенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
S-оксид 1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-тиабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]фенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазола,
S,S-диоксид 1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-тиабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]фенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазола,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-тиабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
S-оксид 1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-тиабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазола,
S,S-диоксид 1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-тиабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2.3-триазола,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-(1,3-диацетоксипропан-2-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1а,5а,6)-3-[(3S,4S)-1-азабицикло[2.2.1]гептан-3-ил]карбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-(пиридин-2-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-5-[N-(трет-бутоксикарбонил)-N-(изоксазол-3-ил)аминометилоксазолидин-2-он,
5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-5-[N-(изоксазол-3-ил)]аминометилоксазолидин-2-он,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-(тиатриазол-2-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]тиоацетамид,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]тиоацетамид,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]изотиоцианат,
O-метил-N-[5(3)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-трет-бутоксикарбонил-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]тиокарбамат,
O-метил-N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]тиокарбамат,
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по п.7, которое представляет собой
1-[5(R)-3-[4-[4-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]-3-фторфенил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
N-[5(S)-3-[4-[4-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]-3-фторфенил]фенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]фенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]-3-фторфенил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-амино-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
1-[5(R)-3-[4-[4-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]-3,5-дифторфенил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
N-[5(S)-3-[4-[4-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3,5-дифторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид,
N-[5(S)-3-[4-[4-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]-3,5-дифторфенил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид,
N-[5(S)-3-[4-[4-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]фенил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид,
1-[5(R)-3-[4-[4-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]фенил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
4-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,4-триазол,
5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-5-[(изоксазол-3-ил)окси]метилоксазолидин-2-он,
5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-5-[N-(изоксазол-3-ил)]аминометилоксазолидин-2-он,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]циклопропанкарбоксамид,
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]дифторацетамид,
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-3-[(1-аминоциклопропан-1-ил)карбонил]-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по п.8, которое представляет собой
гидрохлорид 1-[5(R)-3-[4-[4-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]-3-фторфенил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазола,
гидрохлорид 1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазола,
гидрохлорид N-[5(S)-3-[4-[4-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]-3-фторфенил]фенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамида,
гидрохлорид N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]фенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамида,
гидрохлорид N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]-3-фторфенил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамидаили
гидрохлорид N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамида.
10. Соединение, которое представляет собой
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение, которое представляет собой
1-[5(R)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]-3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]-1,2,3-триазол,
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение, которое представляет собой
N-[5(S)-3-[4-[2-[(1,5,6)-6-циано-3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил]пиридин-5-ил]фенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамид,
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Фармацевтическая композиция, обладающая антибактериальными свойствами, содержащая эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.
Приоритет по пунктам:
02.07.2003 по пп.7 и 8;
24.02.2004 по пп.9-13.
TK4A – Поправки к публикациям сведений об изобретениях в бюллетенях “Изобретения (заявки и патенты)” и “Изобретения. Полезные модели”
Напечатано: Адрес для переписки: 107023, Москва, ул. Б.Семеновская, 49, оф. 404, Фирма патентных поверенных ООО «ИННОТЭК», пат.пов. О.В.Аргасову
Следует читать: Адрес для переписки: 107061, Москва, Преображенская пл., д.6, Фирма патентных поверенных «ИННОТЭК», пат.пов. О.В.Аргасову
Номер и год публикации бюллетеня: 7-2009
Код раздела: FG4A
Извещение опубликовано: 27.05.2009 БИ: 15/2009
TK4A – Поправки к публикациям сведений об изобретениях в бюллетенях “Изобретения (заявки и патенты)” и “Изобретения. Полезные модели”
Напечатано: (57) 7. … 1-[5(R)-3-[4-[2-[(1, 5, 6-)-3-[(((25)-1-…
Следует читать: (57) 7. … 1-[5(R)-3-[4-[2-[(1, 5, 6-)-3-[(((2S)-1-…
Номер и год публикации бюллетеня: 7-2009
Код раздела: FG4A
Извещение опубликовано: 27.05.2009 БИ: 15/2009
TK4A – Поправки к публикациям сведений об изобретениях в бюллетенях “Изобретения (заявки и патенты)” и “Изобретения. Полезные модели”
Напечатано: …1-[5(R) -3-[4-[2-[(1а, 5а, 6)-3-[(3S,4S)-1-…
Следует читать: …1-[5(R) -3-[4-[2-[(1, 5, 6)-3-[(3R,4S)-1-…
Номер и год публикации бюллетеня: 7-2009
Код раздела: FG4A
Извещение опубликовано: 27.05.2009 БИ: 15/2009
TK4A – Поправки к публикациям сведений об изобретениях в бюллетенях “Изобретения (заявки и патенты)” и “Изобретения. Полезные модели”
Напечатано: 9. …гидрохлорид N-[5(S)-3-[4-[2-…3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамидаили
Следует читать: 9. …гидрохлорид N-[5(S)-3-[4-[2-…3-фторфенил]-2-оксооксазолидин-5-илметил]ацетамида или
Номер и год публикации бюллетеня: 7-2009
Код раздела: FG4A
Извещение опубликовано: 27.05.2009 БИ: 15/2009
PD4A – Изменение наименования обладателя патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение
(73) Новое наименование патентообладателя:
МЕРК ШАРП ЭНД ДОМЭ КОРП. (US)
(73) Новое наименование патентообладателя:
КИОРИН ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД.(JP)
Адрес для переписки:
129090, Москва, ул. Б. Спасская, 25, стр. 3, ООО “Юридическая фирма Городисский и Партнеры”
Извещение опубликовано: 20.04.2010 БИ: 11/2010
|
|
