Патент на изобретение №2347783
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ПРОИЗВОДНЫЕ ДИАЗЕПАНА, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ LFA, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ОПОСРЕДОВАННЫХ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕМ С LFA-1/ICAM-1
(57) Реферат:
Описываются производные диазепана формулы I
где R1 означает C1-C4алкил, R2 означает незамещенный С1-С4алкил или С1-С4алкил, замещенный хинолинилом, бензо[1,3]диоксолилом, фенилом, фенилом, замещенным от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, галоген(С1-С4)алкил, С1-С4алкокси, циано, амино, диметиламино, карбокси(С1-С2)алкилкарбониламино, амино(С1-С2)алкилкарбониламино, С2-С4алкиленкарбониламино, гетероциклилкарбонил(С1-С2)алкилкарбониламино, где гетероциклил содержит 6 атомов в цикле и 2 гетероатома, выбранных из N или N и О, R3 означает фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, галоген(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкокси, циано, фенил или ароматический гетероциклил, содержащий 6 атомов в цикле и 2 гетероатома азота, и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие ингибирующим действием по отношению к LFA-1/ICAM-1 и могущие найти применение в медицине. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.
Текст описания приведен в факсимильном виде.
Формула изобретения
1. Соединение формулы
где R1 означает С1-С4алкил, R2 означает незамещенный С1-С4алкил или С1-С4алкил, замещенный хинолинилом, бензо[1,3]диоксолилом, фенилом, фенилом, замещенным от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, галоген(С1-С4)алкил, С1-С4алкокси, циано, амино, диметиламино, карбокси(С1-С2)алкилкарбониламино, амино(С1-С2)алкилкарбониламино, С2-С4алкиленкарбониламино, гетероциклилкарбонил(С1-С2)алкилкарбониламино, где гетероциклил содержит 6 атомов в цикле и 2 гетероатома, выбранных из N или N и О, R3 означает фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, галоген(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкокси, циано, фенил или ароматический гетероциклил, содержащий 6 атомов в цикле и 2 гетероатома азота, в свободном виде или в форме фармацевтически приемлемой соли. 2. Соединение по п.1, где R1 означает метил, R2 означает метил или метил, замещенный группой хинолинил, бензо[1,3]диоксолил, фенил, фенил, замещенный от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, галоген(С1-С4)алкил, C1-С4алкокси, циано, амино, диметиламино, карбокси(С1-С2)алкилкарбониламино, амино(С1-С2)алкилкарбониламино, С2-С4алкиленкарбониламино, гетероциклилкарбонил(С1-С2)алкилкарбониламино, где гетероциклил содержит 6 атомов в цикле и 2 гетероатома, выбранных из N или N и О, и R3 означает фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, галоген(С1-С2)алкил, галоген(С1-С2)алкокси, циано, фенил или ароматический гетероциклил, содержащий 6 атомов в цикле и 2 гетероатома азота, в свободном виде или в форме фармацевтически приемлемой соли. 3. Соединение по п.1 формулы
в свободном виде или в форме фармацевтически приемлемой соли. 4. Соединение формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, предназначенные для использования в качестве фармацевтического средства. 5. Применение соединения по п.1 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения нарушений или заболеваний, опосредованных взаимодействием с LFA-1/ICAM-1. 6. Способ лечения нарушений или заболеваний, опосредованных взаимодействием с LFA-1/ICAM-1, у субъекта, который нуждается в таком лечении, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
|
||||||||||||||||||||||||||
