Патент на изобретение №2345775

(54) НЕСТЕРОИДНОЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

(57) Реферат:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности. Средство содержит в качестве активного вещества мелоксикам, в качестве вспомогательных веществ – натрия хлорид, глицин, гликофурол (тетрагликоль), полоксамер (лутрол), меглумин, натрия гидроксид и воду для инъекций. Соотношение гликофурола и полоксамера составляет 2:1. Изобретение обеспечивает получение новой лекарственной формы мелоксикама – раствора для внутримышечного введения при комплексном лечении заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к фармакологии, в частности к созданию нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, предназначенных для инъекций, в частности для внутримышечного введения.

Известна фармацевтическая композиция, обладающая анестезирующей активностью, содержащая артикаина гидрохлорид и эпинефрина гидрохлорид, и вспомогательные вещества такие как метабисульфит натрия, натрия хлорид и воду для инъекций, дополнительно содержит глицин и рН регулирующее вещество при определенном соотношении компонентов. (Патент 2261092 РФ. Опубл. 27.09.2005 г.).

Однако известная фармацевтическая композиция не предназначена для применения в качестве нестероидного противовоспалительного средства, обладающего обезболивающим, жаропонижающим и анальгетическим действием.

Известна фармацевтическая композиция для лечения воспалительных процессов вирусной этиологии в глазном яблоке, включающая противовирусный препарат, растительные и/или животные фосфолипиды, хлорид натрия, фосфат натрия однозамещенный, фосфат натрия двухзамещенный и воду очищенную. (Патент 2245137 РФ. Опубл. 27.01.2005 г.).

Однако известная фармацевтическая композиция предназначена для лечения воспалительных процессов в глазном яблоке и не предназначена для лечения суставных заболеваний собровождающихся болевым синдромом.

Известна фармацевтическая композиция, обладающая анестезирующей активностью на основе артикаина и эпинефрина, содержащая вспомогательные вещества, рН регулирующее вещество, воду для инъекций и глицин. (Заявка № 2004104191 РФ, Патент РФ. Опубл. 27.07.2005 г.).

Однако известная композиция предназначена для проведения анестезии и не предназначена для комплексного лечения в качестве нестероидного противовоспалительного средства, обладающего обезболивающим, жаропонижающим и анальгетическим действием.

Известен кардиоплегический раствор «Инфузол», содержащий натрия хлорид, калия хлорид, кальция хлорид, магния хлорид, присамин, воду для инъекций, аспарагин калия, аспарагин магния и маннит. (Заявка № 2002129343 РФ, патент РФ. Опубл. 27.04.2004 г.).

Однако известный кардиоплегический раствор «Инфузол» не предназначен для комплексного лечения в качестве нестероидного противовоспалительного средства, обладающего обезболивающим, жаропонижающим и анальгетическим действием.

Известна фармацевтическая композиция, обладающая анальгезирующим, улучшающим кровоснабжение, стимулирующим регенерацию нервной ткани и противоаллергенным действием, выполненная в форме для инъекций и содержащая тиамина хлорид, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин, лидокаина гидрохлорид, бензиновый спирт, натрия пилофосфат, калиевую соль, генсацианистое железо, натрия гидроксид и воду для инъекций. (Заявка № 2003105858, патент 2245137 РФ. Опубл. 10.09.2004 г.).

Однако известная фармацевтическая композиция предназначена для лечения воспалительных процессов в глазном яблоке и не предназначена для лечения суставных заболеваний собровождающихся болевым синдромом.

Известен состав офлоксацина для инъекций, содержащий вспомогательные добавки, в качестве которых использованы трилон – Б, натрия хлорид, и вода для инъекций. (Заявка № 2003126513, патент 2245137 РФ. Опубл. 27.02.2005 г.).

Однако известный состав не предназначен для лечения суставных заболеваний, собровождающихся болевым синдромом.

Известно лекарственное средств, обладающее противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, и способ его получения, содержащее в качестве активного действующего начала мелоксикам, а в качестве вспомогательных веществ лактозу, магния стеарат, аэросил и целлюлозу микрокристаллическую, отличающееся тем, что в качестве вспомогательных веществ дополнительно содержит крахмал, натрия кроскармелозу и поливинилпирролидон низкомолекулярный. (Заявка № 2006105106 РФ. Опубл. 10.09.2007 г.).

Однако известное лекарственное средство выполнено в виде твердой лекарственной формы и не предназначено для инъекций.

Задачей настоящего изобретения является создание лекарственного средства на основе активного вещества – мелоксикам в форме раствора для внутримышечного введения при комплексном лечении заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Поставленная задача решается тем, что нестероидное противовоспалительное лекарственное средство содержит активное вещество мелоксикам, выполнено в виде раствора, включающего, кроме активного вещества, вспомогательные вещества, в качестве которых используют натрия хлорид, глицин, гликофурол (тетрагликоль), полоксамер (лутрол), меглумин, натрия гидроксид, и воду для инъекций, при этом соотношение гликофурола и полаксамера составляет 2:1, при следующем соотношении ингредиентов, мас./об.%:

Мелоксикам – 0,5-1,5

Натрия хлорид – 0,1-0,9

Глицин – 0,1-1,5

Гликофурол (тетрагликоль) – 1-20

Полоксамер (Лутрол) – 0,5-10

Меглумин – 0,1-1,5

Натрия гидроксид – 0,005-0,1

Вода для инъекций – остальное, до 100%

Настоящее изобретение поясняют подробным описанием, примерами выполнения и использования.

Нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, содержащее мелоксикам, получают следующим образом.

Берут 80 литров воды для инъекций. Затем ее нагревают до температуры 75-80°С и растворяют при перемешивании вспомогательные вещества в количестве: 0,5 кг глицина, 0,3 кг натрия хлорида, 0,625 кг меглумина и 0,0152 кг натрия гидроксида. Раствор перемешивают в течение 15 минут. После перемешивания в него добавляют в соотношении 2:1, а именно: в количестве 10 кг гликофурола и 5 кг полоксамера. Полученный раствор вновь перемешивают в течение 30 минут. Затем в него добавляют активное вещество – мелоксикам в количестве 1,0 кг и перемешивают до полного растворения субстанции. Время перемешивания составляет не менее 40-45 минут.

Объем раствора доводят водой для инъекций до 100 л и получают нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, содержащее мелоксикам.

При этом соотношение гликофурола и полоксамера составляет 2:1.

Кроме того, соотношение активного вещества – мелоксикама, вспомогательных веществ, в качестве которых используют натрия хлорид, глицин, гликофурол (тетрагликоль), полоксамер (лутрол), меглумин, натрия гидроксид, составляет, мас./об.%:

Мелоксикам – 0,5-1,5

Натрия хлорид – 0,1-0,9

Глицин – 0,1-1,5

Гликофурол (тетрагликоль) – 1-20

Полоксамер (Лутрол) – 0,5-10

Меглумин – 0,1-1,5

Натрия гидроксид – 0,005-0,1

Вода для инъекций – остальное, до 100%

Полученный раствор отфильтровывают через систему стерилизующей фильтрации и разливают в ампулы из бесцветного прозрачного стекла по 1,5 мл.

Полученные ампулы маркируют и упаковывают.

Способ применения и дозы.

Нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, содержащее мелоксикам, применяют только глубоко внутримышечно по 7,5-15 мг 1 раз в сутки и только в первые несколько дней лечения. Для последующей терапии следует назначать лекарственные формы препарата для приема внутрь (таблетки и капсулы). Максимальная суточная доза – 15 мг, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе, – 7,5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.

При комбинированном назначении (таблетки и раствор для внутримышечного введения) общая суточная доза не должна превышать 15 мг.

Раствор для инъекций не следует смешивать с другими препаратами в одном шприце.

Предлагаемое нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, содержащее мелоксикам, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, обусловленное способностью активного вещества – мелоксикам – ингибировать биосинтез простогландинов, являющихся медиаторами воспаления. Кроме того, оказывает селективное ингибирование ЦОГ-2 – специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления.

Показанием к применению предлагаемого лекарственного средства, содержащего мелоксикам, являются: ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и др. воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.

Предлагаемое нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, содержащее мелоксикам, выпускает Открытое Акционерное общество “Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий “Синтез”.

Формула изобретения

Нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, содержащее активное вещество мелоксикам, отличающееся тем, что оно выполнено в виде раствора, включающего кроме активного вещества вспомогательные вещества, в качестве которых используют натрия хлорид, глицин, гликофурол (тетрагликоль), полоксамер (лутрол), меглумин, натрия гидроксид, и воду для инъекций, при этом соотношение гликофурола и полоксамера составляет 2:1 при следующем соотношении ингредиентов, мас./об.%: