Патент на изобретение №2344822

Published by on




РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ



ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ
(19) RU (11) 2344822 (13) C2
(51) МПК

A61K31/485 (2006.01)
A61P25/36 (2006.01)

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 08.09.2010 – действует

(21), (22) Заявка: 2006110855/14, 05.04.2006

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

05.04.2006

(43) Дата публикации заявки: 10.10.2007

(46) Опубликовано: 27.01.2009

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
НАДЕЖДИН А.В. Возможность применения низких доз налоксона при лечении героиновой наркомании. – Журнал неврологии и психиатрии им. С.С.Корсакова, 2006, т. 106, №1, с.56-57. RU 2183454 С1, 20.06.2002. US 2004157784, 12.08.2004. ПРОНИНА Н.А. Клиническая динамика абстинентного синдрома и показателей центральной гемодинамики у больных при

Адрес для переписки:

109544, Москва, ул. Рогожский вал, 13, корп.1, кв.76, А.В. Надеждину

(72) Автор(ы):

Надеждин Алексей Валентинович (RU),
Литвинова Светлана Васильевна (RU),
Тетенова Елена Юрьевна (RU),
Михалев Игорь Владимирович (RU)

(73) Патентообладатель(и):

Надеждин Алексей Валентинович (RU),
Литвинова Светлана Васильевна (RU),
Тетенова Елена Юрьевна (RU),
Михалев Игорь Владимирович (RU)

(54) СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ГЕРОИНОВОЙ НАРКОМАНИИ

(57) Реферат:

Изобретение относится к медицине, а именно к наркологии, и может быть использовано для лечения героиновой наркомании. Для этого вводят налоксона гидрохлорид по 2-3 капли в каждый носовой ход, т.е. в дозе 80-120 мкг 3 раза в сутки в течение всего курса лечения. Способ обеспечивает эффективное лечение за счет увеличения дозы налоксона гидрохлорида, что позволяет легче переносить абстиненцию, уменьшает аффективные нарушения в постабстинентном периоде при использовании меньших средних эффективных доз основных психотропных препаратов.

(56) (продолжение):

CLASS=”b560m”клонидинналоксоновой терапии опиоидной зависимости. Автореф. дисс. к.м.н. – Томск, 2005. KELLY A.M. Intranozal naloxone for life threatening opioid toxicity. Emerg Med J., 2002 Jul; 19(4): 375.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано в наркологии, например, для медикаментозного лечения больных наркоманией с использованием налоксона гидрохлорида.

Известен способ лечения героиновой наркомании путем медикаментозного воздействия с использованием антагониста опиоидных рецепторов, в частности налтрексона. Налтрексон вызывает блокаду опиоидных рецепторов, что ведет к купированию героинового абстинентного синдрома обычно через 2-3 суток после употребления последней дозы наркотика. Однако после введения налтрексона возникает резкий абстинентный синдром, что делает невозможным дальнейшее применение этого препарата. Кроме того, у больных во время лечения понижается порог болевой чувствительности – больной возбужден, при незначительных внешних раздражителях бурно реагирует. Появляется необходимость дополнительного приема других лекарственных препаратов: транквилизаторов, антидепрессантов. Во время лечения налтрексон длительно сочетают с нейролептиками и корректорами сна, поскольку сохраняются явления абстиненции: апатия, депрессия и бессонница. Длительное применение этих препаратов вызывает выраженные побочные эффекты (RU 2265450, А61К 39/00, 2005 г.).

Антагонистические свойства налоксона используются при лечении героинового (опийного) абстинентного синдрома методом “рапидная” (ультрабыстрая) дезинтоксикация (Сиволап Ю.П., Савченков В.А. Психиатрия и психофармакология. – 2002. – Т.4, № 3. – с.92-96).

В отечественных работах, посвященных этому препарату, также используются антагонистические свойства налоксона. Так, Н.Н.Иванец, В.В.Чирко рекомендуют начинать терапию героинового абстинентного синдрома у больных с эндогенными заболеваниями внутримышечным введением 1 мл 0,4%-ного раствора налоксона гидрохлорида (Иванец Н.Н., Чирко В.В. Психиатрия и психофармакология. – 2002. – Т.4. – № 3. – с.84-86).

Однако назначение налоксона гидрохлорида в указанных дозах неизбежно приводит к форсированию течения синдрома отмены, который является тягостным для пациента и, по нашему мнению, усложняет его курацию.

В работах ряда исследователей было установлено свойство налоксона гидрохлорида оказывать не только антагонистическое действие по отношению к лигандам

Техническим результатом изобретения является повышение эффективности купирования героинового абстинентного синдрома, постабстинентого периода и устранение влечения к наркотику.

Для достижения указанного технического результата в способе лечения героиновой наркомании путем медикаментозного воздействия с использованием налоксона гидрохлорида согласно изобретению налоксон гидрохлорид вводят с первого дня лечения интраназально, капельно по 1-3 капли в каждый носовой ход в дозе 40-120 мкг 3-4 раза в сутки в течение 30-45 дней.

Таким образом, авторы предлагают эффективный и клинически удобный способ его применения в виде неоднократного интраназального введения. Налоксон гидрохлорид в применяемых дозах не оказывал заметного антагонистического действия, а реализовывал свои эффекты в качестве ингибитора энксфалин-деградирующей системы.

Сущность изобретения поясняется следующим примером.

Пример. Наблюдали 60 больных героиновой наркоманией, диагностированной по критериям МКБ-10, находящихся на стационарном лечении. Средний возраст их составлял 21,34±1,2 года, средний срок систематического потребления героина 2,2±0,33 года. Суточная доза героина в среднем 1,25±0,35 грамма. Абстинентный синдром (АС) развивался через 18-24 часа после последнего приема наркотика и имел обычные для героиновой наркомании симптомы (интенсивные мышечные и суставные сенесталгии, массивные вегетативные расстройства, астения, дисфорический фон настроения, патологическое влечение к наркотику). Он достигал максимума на 2-3 день пребывания в стационаре, с постепенной редукцией основных проявлений на 6-8 день. У 51 больного клинические проявления АС были расценены как средней степени тяжести, у 9 – как тяжелые. С целью купирования АС больным назначалась стандартная терапия: аминазин 200 мг рег os, феназепам – до 6 мг в сутки, сонапакс – до 300 мг в сутки. В качестве гипнотического средства на ночь назначались 2 таблетки донормила, при выраженных инсомнических расстройствах дополнительно внутримышечно 50-100 мг аминазина, 5 мг галоперидола в сочетании с кордиамином подкожно. В случаях, когда АС сопровождался психомоторным возбуждением, в течение суток дополнительно назначалось внутримышечное введение тизерцина или аминазина в дозе до 200 мг в сутки в сочетании с кордиамином.

Все больные были разделены на 3 группы. Первой группе больных дополнительно к вышеуказанной стандартной терапии дополнительно назначался налоксон гидрохлорид интраназально по 1 капле в каждый носовой ход в дозе 40 мкг 4 раза в сутки в течение 45 дней. Второй группе – дополнительно к стандартной терапии назначался налоксон гидрохлорид интраназально по 3 капли в каждый носовой ход в дозе 120 мкг 3 раза в сутки в течение 30 дней. Третьей группе (контрольной) назначалось только стандартное лечение.

Эффект от интраназального введения налоксона гидрохлорида был клинически очевиден с момента назначения. Больные экспериментальных групп несколько легче переносили абстиненцию, чем больные контрольной группы. Отчетливая разница между контрольной и экспериментальными группами становилась заметной в так называемом постабстинентном периоде”. С началом 2-3 недели лечения у больных экспериментальных групп стабилизировался фон настроения, уменьшалась частота и выраженность аффективных реакций, снижался уровень влечения к потреблению героина. Различия между экспериментальными группами были не существенны. Значимым эффектом от интраназального введения налоксона гидрохлорида являлось также то, что у больных экспериментальных групп средние эффективные дозы основных психотропных медикаментов оказались ниже. Так, суммарная доза аминазина была меньше на 20-30%.

Предлагаемый способ наряду с высокой эффективностью отличается также отсутствием побочных эффектов, в частности, не возникает привыкание к налоксону гидрохлориду, отсутствуют осложнения. Способ прост и доступен в исполнении.

Формула изобретения

Способ лечения героиновой наркомании путем медикаментозного воздействия с использованием налоксона гидрохлорида, отличающийся тем, что налоксон гидрохлорид вводят по 2-3 капли в каждый носовой ход в дозе 80-120 мкг 3 раза в сутки в течение всего курса лечения.

Categories: BD_2344000-2344999