Патент на изобретение №2344799

(54) СПОСОБ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА К РОГОВИЦЕ ГЛАЗА

(57) Реферат:

Изобретение относится к офтальмологии и может использоваться для доставки лекарственных препаратов на роговицу глаза. На роговицу устанавливают мягкую контактную линзу с равномерно распределенными по всей площади сквозными дренажными отверстиями. Поверх нее с зазором устанавливают симметрично и соосно вторую линзу, имеющую центральное сквозное отверстие. В сквозное центральное отверстие верхней линзы входит трубка от флакона с лекарственным препаратом, и на внутренней поверхности верхней линзы трубка расщепляется на равномерно распределенные по внутренней поверхности верхней линзы части. Лекарственный препарат инстилляционно доставляют через одинаковые промежутки времени центрировано на верхнюю линзу. При этом препарат равномерно распределяется по всей поверхности нижней мягкой контактной линзы, поступая на поверхность роговицы через дренажные отверстия. Данный способ позволяет повысить эффективность и оперативность лечения посредством осуществления постоянного и равномерного поступления, распределения и воздействия лекарственного препарата на поврежденную роговицу.1 ил.

Изобретение относится к области медицины – офтальмологии.

При инфекционных заболеваниях роговицы необходимо непрерывное орошение роговицы антибиотиком. Для местного пролонгированного лечения воспалительных заболеваний роговицы применяются глазные лекарственные пленки и лечебные мягкие контактные линзы, пропитанные антибиотиком.

Глазные лекарственные пленки имеют определенные преимущества по сравнению с другими лекарственными формами доставки лекарственных средств к роговице и их точного дозирования, см. Краснов М.М. «Глазные лекарственные пленки для оказания первой врачебной и специализированной помощи при повреждении глаз, повреждении органа зрения.» Труды ВМедА им. Кирова. – Л., 1984 г., Т.214, с.42-49. Эту лекарственную пленку закладывают в конъюнктивальный мешок, в котором она смачивается слезной жидкостью и через 10-15 секунд становится эластичной вследствие образования монослоя полимерного раствора. В течение 40-50 секунд глаз адаптируется к введенной глазной лекарственной пленке. Через 10-15 минут наблюдается деформирование пленки, через 20-30 минут она превращается в вязкий сгусток полимера и через 75-90 минут полимер полностью растворяется. Образовавшийся при этом раствор, содержащий лекарственное вещество, распределяется в конъюнктивальной полости и создает на поверхности глазного яблока тонкую прозрачную пленку, т.к. коэффициенты рефракции раствора и слезной жидкости одинаковы. Поскольку растворение глазной лекарственной пленки происходит постепенно, поступление лекарственного вещества в глазные среды осуществляется в течение заданного срока, что позволяет обеспечивать постоянно поддерживаемую концентрацию лекарства. Основа глазной лекарственной пленки состоит из полимеров акриламида или его сополимеров с некоторыми мономерами акрилового и винилового ряда. Следовательно, способом доставки лекарственного препарата к роговице является растворение глазной полимерной лекарственной пленки, в состав которой входит лекарственный препарат, за счет слезной жидкости глаза.

Недостатками такого решения являются: при закладывании лекарственной пленки в нижний конъюнктивальный свод на роговицу попадает небольшое количество лекарственного препарата, попадание лекарства поступает неравномерно, отсутствует непосредственное и непрерывное орошение роговицы и изменение скорости его введения, невозможность длительного орошения лекарством, отсутствует возможность дополнительного введения лекарства и другого лекарства, затем на каждое лекарство надо иметь свою пленку, надо иметь специальное устройство для хранения такой пленки, при растворении пленки в глаза попадает ненужный глазу полимер, выпуск таких пленок осуществляется только за границей. Следовательно, такой способ доставки лекарства к роговице является неэффективным, неэкономичным и нетехнологичным.

Наиболее близким способом доставки лекарственного препарата к роговице является использование лечебной мягкой контактной линзы, пропитанной лекарственным средством, устанавливаемой на роговице глаза, см. А.А.Кибаев, Е.И.Шапиро. «Контактная коррекция зрения», М.: изд-во «ЛДМ» Сервис, 2000 г., с.64-66. Свойства гидрофильных полимеров позволили использовать контактные линзы, предварительно насыщенные лекарством, для введения лекарственных веществ в роговицу глаза, т.е. выделение лекарства из такой полимерной линзы – использование в качестве способа доставки лекарственного препарата к роговице глаза. При лечении ряда заболеваний роговой оболочки глаза такой способ доставки лекарства имеет определенный успех и не уступает общепринятым терапевтическим воздействиям. Есть публикации их использования в офтальмохирургии. Установлено, что насыщение контактной линзы, например, гидрокортинзоном осуществляется в течение 6 часов. Материал такой линзы позволяет достичь высокой адсорбционной способности по отношению к различным веществам в растворах, точно задавать и непрерывно выдерживать наиболее эффективную концентрацию препарата, например поликарпина, гидрохлорида. Использование такой линзы эффективно как защита от поврежденной роговицы при травмах после оперативного вмешательства, при необходимости введения лекарств, имеющих выраженные побочные эффекты, или при введении токсичных препаратов.

Недостатками такого способа доставки лекарства к роговице глаза посредством выделения лекарственного вещества из мягкой контактной глазной линзы являются: неравномерное (толчкообразное) поступление лекарства, при этом вначале поступление лекарственного препарата осуществляется с высокой концентрацией, снижаясь со временем за счет растворения слезной жидкостью, в связи с чем требуются повторные аппликации, т.е. отсутствует возможность длительного поддерживания – орошения высокой концентрации лекарств. После проведения экспериментальных исследований по сорбции и десорбции антибиотиков из полимерной мягкой контактной линзы выявилось, что высвобождение антибиотика происходит в пределах часа. Кроме того, отсутствуют: равномерность распределения лекарств, возможность добавления другого лекарства, изменения скорости поступления и вообще орошение лекарством роговицы, возможности более широкого выбора и быстроты смены лекарства. Такой способ доставки лекарства к роговице неэффективен как по соблюдению постоянства его концентрации, так и по времени его введения, неравномерность орошения, отсутствует постоянная доставка лекарства в течение длительного срока его введения. На каждое инфекционное заболевание роговицы надо иметь пропитанную антибиотиком контактную полимерную глазную линзу, а при постоянно осуществляемых новых разработках лекарственных лекарств это требует больших затрат по времени и денежных средств. Применение такого способа возможно лишь в высокопрофессиональных медицинских учреждениях и больницах (госпиталях), широкого применения в лечебной практике такой способ не имеет.

Техническим результатом предлагаемого решения является: повышение эффективности и оперативности лечения за счет постоянного и равномерного поступления, распределения и воздействия лекарственного препарата на поврежденную роговицу глаза, возможности изменения скорости поступления лекарства, повышение экономичности и технологичности осуществления способа доставки лекарства к роговице, повышение эффективности использования предлагаемого способа, доступности и простоты решения, возможности использования во время орошения и других препаратов.

Этот результат достигается тем, что в способе доставки лекарственного препарата к роговице глаза, заключающемся в доставке лекарства на роговицу посредством смачивания лекарственным препаратом мягкой контактной линзы, установленной на роговице глаза, инстилляционо равномерно через одинаковые промежутки времени капельно и центрировано доставляют лекарственный препарат на поверхность линзы, равномерно распределяя его по ее поверхности, пропускают лекарство через дренажные отверстия линзы на поверхность роговицы, орошая ее.

Сущность изобретения заключается в совокупности существенных признаков, достаточных для достижения изобретением технического результата.

Существенным признаком способа введения лекарственного препарата, совпадающим с признаком прототипа, является: А – доставка лекарства к роговице глаза посредством смачивания лекарственным препаратом мягкой контактной линзы, установленной на роговице глаза.

Существенным отличительным признаком этого способа являются: Б – инстилляционо равномерно через одинаковые промежутки времени капельно и центрировано доставляют лекарственный препарат на поверхность линзы, равномерно распределяя его по ее поверхности; В – пропускают лекарство через дренажные отверстия линзы на поверхность роговицы, орошая ее.

Способ доставки лекарственного препарата к роговице глаза осуществляется посредством установки мягкой контактной глазной линзы 1 (см. чертеж) на роговицу 2 глаза и смачивания ее жидким лекарственным препаратом, поступающим из флакона 3 с лекарством по трубке 4, соединенной с флаконом 3. Второй конец 5 трубки 4 входит в сквозное центральное отверстие 6 второй контактной линзы 7, установленной симметрично и соосно на первой контактной глазной линзе 1 с зазором 8. Второй конец 5 трубки 4, размещенный в зазоре 8 линз 1, 7, расщеплен на отдельные части – усы 9 и равномерно распределен по внутренней вогнутой поверхности второй линзы 7. По всей площади первой линзы 1 выполнены сквозные дренажные отверстия 10. Лекарственный препарат 11 из флакона 3 равномерно инстилляционно постоянно поступает через отверстие трубки 4 в промежуток – зазор 8 между линзами 1, 7, растекается также по усам 9 трубки 4, по внутренней поверхности второй линзы 7 и поступает капельно через дренажные отверстия 10 линзы 1 на роговицу 2, орошая ее. Лекарственный препарат поступает на равномерно распределенные дренажные отверстия 10 по всей площади первой контактной глазной линзы 1 через центральное отверстие 6 линзы 7 и равномерно распределенные по внутренней поверхности линзы 2 усы 9, таким образом получая равномерное поступление лекарства на роговицу 2.

Используя предложенный способ доставки лекарственного препарата – антибиотика типа левофлоксацин к роговице, осуществляют терапию инфекционных глазных болезней, например бактериальных кератитов. В качестве материалов контактных линз используют полимерные материалы, например гидроксиэтилметакрилат. Радиус кривизны внутренней поверхности второй линзы 7 выполнен меньшего размера, чем радиус кривизны наружной поверхности первой контактной глазной линзы 1, что и определяет зазор «S» между линзами, равный от 0,5 до 2 мм.

Следовательно, лекарственный препарат капельно равномерно через одинаковые промежутки времени, не меняя своей концентрации, равномерно поступает на всю поверхность роговицы в течение нескольких часов (может 3 и более) через дренажные отверстия контактной глазной линзы, установленной на роговице глаза.

Пример №1. При лечении больного А. с диагнозом язвенный стрептококковый кератит правового глаза был использован предложенный способ доставки лекарственного препарата к роговице посредством равномерного капельного орошения роговицы глаза левофлоксацином через дренажные отверстия контактной глазной линзы, равномерного смачивания последней при инстилляционном постоянном и равномерном поступлении лекарства. Непрерывное орошение роговицы левофлоксацином проводилось по 2 часа 2 раза в день. Отмечена значительная положительная динамика. На второй день было отмечено купирование болевого синдрома, исчезновение субъективного ощущения инородного тела. На третий день отмечено прекращение слизисто-гнойных отделений из конъюнктивальной полости и значительное уменьшение инфильтрата роговицы. К концу недели произошло полное рассасывание инфильтрата. Полное восстановление эпителия роговицы произошло через 8 дней.

Пример №2. При лечении больного Б. с диагнозом множественный эрозивный кератит левого глаза был использован предложенный способ доставки лекарственного препарата левофлоксацин к роговице глаза. Т.е равномерно капельно орошая роговицу через дренажные отверстия мягкой глазной контактной линзы, используя равномерное инстилляционное поступление и распределение лекарства в зазоре между двумя линзами, размещенными друг на друге и на роговице глаза. Непрерывное и равномерное орошение роговицы пациента происходило в течение 3 часов 1 раз в день раствором левофлоксацином на протяжении недели. Больной хорошо перенес предложенный способ доставки лекарства. Была отмечена значительная положительная динамика. На второй день было отмечено уменьшение болевого синдрома, исчезновение субъективного ощущения инородного тела. На третий день отмечено полное купирование болевого синдрома, прекращение слизисто-гнойных отделений из конъюнктивальной полости и значительное уменьшение инфильтрата роговицы. К концу недели произошло полное рассасывание инфильтрата. Полное восстановление эпителия роговицы произошло через десять дней.

Использование способа доставки лекарственного препарата к роговице глаза по сравнению с прототипом позволяет повысить эффективность и оперативность лечения посредством осуществления постоянного и равномерного поступления, распределения и воздействия лекарственного препарата на поврежденную роговицу глаза, возможности изменения скорости поступления лекарства, технологичность и экономичность использования предложенного способа, его доступность и простота его применения благодаря тому, что в способе доставки лекарственного препарата к роговице глаза препарат равномерно распределяют по поверхности роговицы, инстилляционно равномерно через одинаковые промежутки времени капельно и центрировано доставляют лекарственный препарат к роговице, пропускают его через дренажные отверстия линзы, орошая роговицу. Предложенный способ доставки лекарства позволяет использовать несколько лекарств как в одном флаконе, так и поменяв флакон с нужным лекарственным средством, т.е возможно использование широкого выбора лекарственных препаратов. В данном способе осуществляется непосредственное, непрерывное, длительное при возможном регулирования по времени орошение роговицы по всей площади пораженного участка роговицы. Способ доступен в эксплуатации среднему медицинскому персоналу, не требует длительной подготовки перед применением. Способ введения лекарственного препарата на роговицу апробирован при лечении бактериальных кератитов глаз в лечебной практике, показал хорошие результаты и может быть рекомендован при лечении инфекционных болезней глаз.

Формула изобретения

Способ доставки лекарственного препарата к роговице глаза, заключающийся в доставке лекарства к роговице посредством смачивания лекарственным препаратом мягкой контактной линзы, установленной на роговице глаза, отличающийся тем, что на роговицу устанавливают мягкую контактную линзу с равномерно распределенными по всей площади сквозными дренажными отверстиями, поверх нее с зазором, симметрично и соосно устанавливают вторую линзу, имеющую центральное сквозное отверстие, в которое входит трубка от флакона с лекарственным препаратом, на внутренней поверхности второй линзы трубка расщепляется на равномерно распределенные по внутренней поверхности второй линзы части, лекарственный препарат инстилляционно доставляют через одинаковые промежутки времени центрированы на вторую линзу, после чего препарат равномерно распределяется по всей поверхности мягкой контактной линзы, поступая на поверхность роговицы через дренажные отверстия.

РИСУНКИ