Патент на изобретение №2333766
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) СПОСОБЫ ВВЕДЕНИЯ ДАЛБАВАНЦИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БАКТЕРИАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ
(57) Реферат:
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения бактериальных инфекций, вызванных грамположительными бактериями. Способы по изобретению включают введение далбаванцина для лечения бактериальных инфекций, в частности грамположительных бактериальных инфекций кожи и мягких тканей. Схемы дозировки включают введение далбаванцина один раз в неделю, что обеспечивает его содержание на терапевтическом уровне в плазме на протяжении, по меньшей мере, 1 недели. Фармацевтические композиции по изобретению включают единичную дозу далбаванцина в количестве, достаточном для обеспечения терапевтически эффективного уровня далбаванцина в плазме. Данная группа изобретений обеспечивает длительное терапевтическое действие против грамположительной бактериальной инфекции. 8 н. и 78 з.п. ф-лы, 13 ил., 17 табл.
(56) (продолжение): Текст описания приведен в факсимильном виде.
Формула изобретения
1. Способ лечения бактериальной инфекции, включающей грамположительные бактерии, у нуждающегося в этом человека, включающий: введение начальной и последующих терапевтически эффективных доз далбаванцина в фармацевтически приемлемом носителе пациенту, причем каждая доза отделена 5-10 днями, и при этом начальная доза составляет от приблизительно 500 мг до приблизительно 5000 мг, причем начальная доза содержит, по меньшей мере, приблизительно в 2 раза больше далбаванцина, чем содержится в последующей дозе. 2. Способ по п.1, который включает введение единственной последующей дозы. 3. Способ по п.2, в котором последующая доза вводится приблизительно через 1 нед после начальной дозы без какой-либо промежуточной дозы далбаванцина. 4. Способ по п.1, который включает введение множественных последующих доз. 5. Способ по п.4, в котором указанные последующие дозы вводятся с интервалом приблизительно в 1 нед без какой-либо промежуточной дозы далбаванцина. 6. Способ по п.1, в котором бактериальная инфекция представляет собой инфекцию кожи и мягких тканей. 7. Способ по п.1, в котором начальная доза составляет приблизительно 1500 мг. 8. Способ по п.1, в котором начальная доза составляет приблизительно 1000 мг. 9. Способ по п.1, в котором начальная доза составляет приблизительно 800 мг. 10. Способ по п.1, в котором начальная доза составляет приблизительно 500 мг. 11. Способ по п.1, в котором каждая последующая доза составляет от приблизительно 400 мг до приблизительно 1000 мг. 12. Способ по п.1, в котором каждая последующая доза составляет приблизительно 500 мг. 13. Способ по п.1, в котором каждая последующая доза составляет приблизительно 400 мг. 14. Способ по п.1, в котором каждая последующая доза составляет приблизительно 250 мг. 15. Способ по п.1, в котором каждая последующая доза составляет приблизительно 200 мг. 16. Способ по п.1, в котором начальная доза составляет приблизительно 1000 мг и каждая последующая доза составляет приблизительно 250 мг. 17. Способ лечения бактериальной инфекции, включающей грамположительные бактерии, у нуждающегося в этом человека, включающий: введение начальной и последующих терапевтически эффективных доз далбаванцина в фармацевтически приемлемом носителе пациенту, причем каждая доза отделена одной неделей, и при этом начальная доза составляет приблизительно 1000 мг, и каждая последующая доза составляет приблизительно 500 мг. 18. Способ по п.17, который включает введение единственной последующей дозы. 19. Способ по п.17, в котором последующая доза вводится через приблизительно 1 неделю после начальной дозы без какой-либо промежуточной дозы далбаванцина. 20. Способ по п.17, который включает введение множественных последующих доз. 21. Способ по п.20, в котором последующие дозы вводятся с интервалом в приблизительно 1 нед без какой-либо промежуточной дозы далбаванцина. 22. Способ по п.17, в котором бактериальная инфекция представляет собой инфекцию кожи и мягких тканей. 23. Способ лечения бактериальной инфекции, включающей грамположительные бактерии, у нуждающегося в этом человека, включающий: введение начальной и последующих терапевтически эффективных доз далбаванцина в фармацевтически приемлемом носителе пациенту, причем каждая доза отделена 5-10 днями, и при этом начальная доза составляет от приблизительно 500 мг до приблизительно 5000 мг, и каждая последующая доза составляет от приблизительно 250 мг до приблизительно 2500 мг. 24. Способ по п.23, который включает введение единственной последующей дозы. 25. Способ по п.24, в котором последующая доза вводится через приблизительно 1 нед после начальной дозы без какой-либо промежуточной дозы далбаванцина. 26. Способ по п.23, который включает введение множественных последующих доз. 27. Способ по п.26, в котором последующие дозы вводятся с интервалом в приблизительно 1 нед без какой-либо промежуточной дозы далбаванцина. 28. Способ по п.23, в котором бактериальная инфекция представляет собой инфекцию кожи и мягких тканей. 29. Способ по п.28, в котором бактериальная инфекция представляет собой осложненную инфекцию кожи и мягких тканей. 30. Способ по п.28, в котором бактериальная инфекция представляет собой неосложненную инфекцию кожи и мягких тканей. 31. Способ по п.23, в котором начальная доза составляет приблизительно 1500 мг. 32. Способ по п.23, в котором начальная доза составляет приблизительно 1000 мг. 33. Способ по п.23, в котором начальная доза составляет приблизительно 800 мг. 34. Способ по п.23, в котором начальная доза составляет приблизительно 500 мг. 35. Способ по п.23, в котором каждая последующая доза составляет от приблизительно 400 мг до приблизительно 1000 мг. 36. Способ по п.23, в котором каждая последующая доза составляет приблизительно 500 мг. 37. Способ по п.23, в котором каждая последующая доза составляет приблизительно 400 мг. 38. Способ по п.23, в котором каждая последующая доза составляет приблизительно 250 мг. 39. Способ по п.23, в котором каждая последующая доза составляет приблизительно 200 мг. 40. Способ по п.23, в котором начальная доза составляет приблизительно 1000 мг и каждая последующая доза составляет приблизительно 250 мг. 41. Способ лечения бактериальной инфекции, включающей грамположительные бактерии, у нуждающегося в этом человека, включающий: введение начальной и последующих терапевтически эффективных доз далбаванцина в фармацевтически приемлемом носителе пациенту, причем каждая доза отделена 5-10 днями, и при этом начальная доза составляет от приблизительно 200 мг до приблизительно 1500 мг, и каждая последующая доза составляет от приблизительно 200 мг до приблизительно 1500 мг. 42. Способ по п.41, который включает введение единственной последующей дозы. 43. Способ по п.42, в котором последующая доза вводится через приблизительно 1 нед после начальной дозы без какой-либо промежуточной дозы далбаванцина. 44. Способ по п.41, который включает введение множественных последующих доз. 45. Способ по п.44, в котором указанные последующие дозы вводятся с интервалом в приблизительно 1 нед без какой-либо промежуточной дозы далбаванцина. 46. Способ по п.41, в котором бактериальная инфекция представляет собой инфекцию кожи и мягких тканей. 47. Способ по п.46, в котором бактериальная инфекция представляет собой осложненную инфекцию кожи и мягких тканей. 48. Способ по п.46, в котором бактериальная инфекция представляет собой неосложненную инфекцию кожи и мягких тканей. 49. Способ по п.41, в котором начальная доза составляет приблизительно 1500 мг. 50. Способ по п.41, в котором начальная доза составляет приблизительно 1000 мг. 51. Способ по п.41, в котором начальная доза составляет приблизительно 800 мг. 52. Способ по п.41, в котором начальная доза составляет приблизительно 500 мг. 53. Способ по п.41, в котором каждая последующая доза составляет от приблизительно 400 мг до приблизительно 1000 мг. 54. Способ по п.41, в котором каждая последующая доза составляет приблизительно 500 мг. 55. Способ по п.41, в котором каждая последующая доза составляет приблизительно 400 мг. 56. Способ по п.41, в котором каждая последующая доза составляет приблизительно 250 мг. 57. Способ по п.41, в котором каждая последующая доза составляет приблизительно 200 мг. 58. Способ по п.41, в котором начальная доза составляет приблизительно 1000 мг, и каждая последующая доза составляет приблизительно 250 мг. 59. Фармацевтическая композиция, включающая: фактор В0 и MAG далбаванцина, причем содержание фактора В0 составляет не менее приблизительно 75 мол.% от всех наличных компонентов далбаванцина, причем содержание MAG не превышает 4 мол.% от всех наличных компонентов далбаванцина. 60. Фармацевтическая композиция по п.59, дополнительно включающая стабилизирующее вещество. 61. Фармацевтическая композиция по п.60, в которой стабилизирующее вещество представляет собой маннит. 62. Фармацевтическая композиция по п.60, в которой стабилизирующее вещество представляет собой смесь маннита и лактозы. 63. Фармацевтическая композиция по п.60, в которой содержание фактора В0 составляет по меньшей мере приблизительно 80 мол.% от всех наличных компонентов далбаванцина. 64. Фармацевтическая композиция по п.60, в которой содержание MAG не превышает 3,5 мол.% от всех наличных компонентов далбаванцина. 65. Фармацевтическая композиция по п.60, в которой содержание MAG не превышает 3 мол.% от всех наличных компонентов далбаванцина. 66. Фармацевтическая композиция по п.60, в которой содержание MAG не превышает 2 мол.% от всех наличных компонентов далбаванцина. 67. Фармацевтическая композиция по п.60, в которой содержание MAG не превышает 1 мол.% от всех наличных компонентов далбаванцина. 68. Фармацевтическая композиция по п.60, в которой содержание MAG не превышает 0,5 моль% от всех наличных компонентов далбаванцина. 69. Фармацевтическая композиция по п.60, дополнительно содержащая по меньшей мере один дополнительный фактор далбаванцина, выбранный из группы, состоящей из факторов далбаванцина А0, A1, B1, C0 и С1. 70. Фармацевтическая композиция, включающая: далбаванцин и стабилизатор, причем стабилизатор включает маннит и лактозу, в которой весовое соотношение манит:лактоза:далбаванцин составляет 1:1:4. 71. Фармацевтическая композиция по п.70, которая имеет значение рН приблизительно от 3 до 5. 72. Фармацевтическая композиция по п.70, которая имеет значение рН приблизительно 4,5. 73. Фармацевтическая композиция, включающая: далбаванцин и стабилизатор, причем стабилизатор включает маннит при рН приблизительно 3-5. 74. Фармацевтическая композиция по п.73, в которой рН составляет приблизительно 3,5. 75. Фармацевтическая композиция по п.73, в которой весовое соотношение маннит: далбаванцин составляет 1:2. 76. Способ лечения бактериальной инфекции, включающей грамположительные бактерии, у нуждающегося в этом пациента, включающий стадии: получение терапевтически эффективной дозы стерильного, устойчивого порошка далбаванцина и стабилизатора при рН приблизительно 3-5, где указанный порошок далбаванцина находится в форме композиции лишенной остаточных частиц, который растворяют в количестве воды, достаточном для растворения, и введение терапевтически эффективной дозы нуждающемуся в этом пациенту. 77. Способ по п.76, дополнительно включающий введение единственной последующей терапевтически эффективной дозы. 78. Способ по п.77, в котором единственная последующая терапевтически эффективная доза вводится приблизительно через 5-10 дней после начальной дозы без какой-либо промежуточной дозы далбаванцина. 79. Способ по п.76, дополнительно включающий введение множественных последующих терапевтически эффективных доз. 80. Способ по п.79, в котором последующие терапевтически эффективные дозы вводятся с интервалом приблизительно в 5-10 дней без каких-либо промежуточных доз далбаванцина. 81. Способ по п.76, в котором стабилизатор включает сахар. 82. Способ по п.81, в котором сахар выбран из группы, состоящей из маннита, лактозы, сахарозы, сорбита, глицерина, целлюлозы, трегалозы, мальтозы, декстрозы и их комбинаций. 83. Способ по п.81, в котором стабилизатор представляет собой маннит. 84. Способ по п.83, в котором весовое соотношение маннит:далбаванцин составляет 1:2. 85. Способ по п.81, в котором стабилизатор представляет собой смесь маннита и лактозы. 86. Способ по п.85, в котором весовое соотношение маннит:лактоза:далбаванцин составляет 1:1:4.
РИСУНКИ
|
||||||||||||||||||||||||||
