Патент на изобретение №2331643

(54) ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНЫ И СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ФУНГИЦИДНОЙ И БАКТЕРИЦИДНОЙ АКТИВНОСТЬЮ ДЛЯ БОРЬБЫ С ВРЕДНЫМИ ОРГАНИЗМАМИ, НА ИХ ОСНОВЕ

(57) Реферат:

Изобретение относится к новым пиразолопиримидинам общей формулы (I), обладающим фунгицидной и бактерицидной активностью для борьбы с вредными организмами, а также средству на их основе. В соединении формулы (I)

R¹ означает аминогруппу, незамещенный или замещенный С_1-6алкил, в котором заместители выбираются из группы, включающей амино, циано, галоид, гидрокси, C_1-6алкилтио, C_1-6алкилокси, С_1-6алкоксикарбонил, С_3-6циклоалкил, галоид-С_1-6алкил, галоид-С_3-6циклоалкил, С_2-8диалкиламино, 5-членного гетероциклила, в котором гетероатомы выбираются из 1-2 атомов кислорода или серы; С_2-6алкенил, С_2-4алкинил, С_3-6циклоалкил, возможно замещенный атомом галогена или галоидС_1-6алкилом, C_1-6алкиламино, ди-C_1-6алкиламино, С_2-6алкениламино, С_3-6циклоалкиламино, R² означает водород или C_1-6алкил, или R¹ и R² вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенное или замещенное галогеном, С_1-4алкилом, 5-6-членным гетероциклом, содержащим один атом азота и 1-2 атома кислорода, аннелированным фенильным кольцом или этиленовым мостиком; С_1-4алкоксикарбониламиногруппой, 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, R³ означает незамещенный или замещенный фенил, в котором заместители выбираются из атомов галогена, галоид-С_1-6алкила, X¹ означает водород или галоид и X² означает галоид, циано-, нитро, C_1-6алкил, C_1-6галоидалкил, С_3-6циклоалкил, формил, тиокарбамоил, алкоксикарбонил или С_1-6алкоксиминоалкил, а также соли тех соединений формулы (I), где R¹ означает аминогруппу, с кислотами. Изобретение также относится к новым промежуточным соединениям общих формул (II) и (VI), где Y¹ означает галоид, которые могут быть использованы для получения соединений (1). 4 н.п. ф-лы, 13 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Формула изобретения

1. Пиразолопиримидины формулы (I)

где R¹ означает аминогруппу, незамещенный или замещенный C_1-6алкил, в котором заместители выбираются из группы, включающей амино, циано, галоид, гидрокси, C_1-6алкилтио, C_1-6алкилокси, C_1-6алкоксикарбонил, С_3-6циклоалкил, галоид-С_1-6алкил, галоид-С_3-6циклоалкил, С_2-8диалкиламино, 5-членного гетероциклила, в котором гетероатомы выбираются из 1-2 атомов кислорода или серы; С_2-6алкенил, С_2-4алкинил, С_3-6циклоалкил, возможно замещенный атомом галогена или галоидC_1-6алкилом, C_1-6алкиламино, ди-С_1-6алкиламино, С_2-6алкениламино, С_3-6циклоалкиламино,

R² означает водород или С_1-6алкил, или

R¹ и R² вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенное или замещенное галогеном, С_1-4алкилом, 5-6-членным гетероциклом, содержащим один атом азота и 1-2 атома кислорода, аннелированным фенильным кольцом, этиленовым мостиком, С_1-4алкоксикарбониламиногруппой, 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, R³ означает незамещенный или замещенный фенил, в котором заместители выбираются из атомов галогена, галоид-С_1-6алкила, X¹ означает водород или галоид и

Х² означает галоид, циано-, нитро, C_1-6алкил, С_1-6галоидалкил, С_3-6циклоалкил, формил, тиокарбамоил, алкоксикарбонил, или C_1-6алкоксиминоалкил,

а также соли тех соединений формулы (I), где

R¹ означает аминогруппу, с кислотами.

2. Средство, обладающее фунгицидной и бактерицидной активностью для борьбы с вредными организмами, отличающееся тем, что содержит, как минимум, один пиразолопиримидин формулы (I) по п.1, соответственно, одну соль соединений формулы (I), где R¹ означает аминогруппу, с кислотами, наряду с наполнителями и/или поверхностно-активными веществами.

3. Галоидпиразолопиримидины формулы (II)

где R³ означает незамещенный или замещенный фенил, в котором заместители выбираются из атомов галогена, галоид-С_1-6алкила,

X¹ означает водород или галоид и

X³ означает галоид, циано, нитро, C_1-6алкил, тиокарбамоил, С_3-6циклоалкил, галоид-С_1-6алкил, C_1-6алкоксикарбонил и

Y¹ означает галоид.

4. Дигидроксипиразолопиримидины формулы (IV)

где R³ означает незамещенный или замещенный фенил, в котором заместители выбираются из атомов галогена, галоид-С_1-6алкила, и

X³ означает галоид, циано, C_1-6алкил, тиокарбамоил, С_3-6циклоалкил, галоид-С_1-6алкил, C_1-6алкоксикарбонил.

MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 17.05.2009

Извещение опубликовано: 20.07.2010 БИ: 20/2010