Патент на изобретение №2330660
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(54) ПРИМЕНЕНИЕ ИМИДАЗО[4,5-b]ИНДОЛ-2-ТИОНА ДЛЯ ЗАЩИТЫ ОТ ВОЗДЕЙСТВИЯ ГЕМИЧЕСКОЙ ГИПОКСИИ
(57) Реферат:
Предложено лекарственное средство для борьбы с гемической гипоксией. Средство представляет собой имидазо[4,5-b]индол-2-тион. Показано, что вещество сохраняет жизнь 16,7% мышей с гемической гипоксией, в то время как эталонный препарат амтизол только увеличивает продолжительность жизни и не защищает от гибели. Изобретение предполагает возможность применения соединения для предотвращения вредных воздействий токсикантов, блокирующих работу гемоглобина, на химических производствах и при аварийных ситуациях. 1 табл.
Изобретение относится к применению имидазо[4,5-b]индол-2-тиона формулы 1 для защиты от воздействия гемической гипоксии. Известно применение этого соединения при воздействии гипобарической гипоксии (Хим.-фарм. журнал, 1998. – Вып.32. – №2. – С.7-10).
Аналогом по действию является эталонный антигипоксант амтизол формулы 2 (Методические рекомендации по экспериментальному изучению препаратов, предлагаемых для клинического изучения в качестве антигипоксических средств / Под редакцией Л.Д.Лукьяновой. – М.: БИ, 1990. – 18 с.).
Гемическая гипоксия развивается при попадании в кровь токсикантов, блокирующих работу гемоглобина, вследствие чего затрудняется транспорт кислорода в организме и наступает смерть. Отравления подобного рода не редкость при аварийных ситуациях на химических производствах. Поэтому поиск и разработка препаратов, работающих при таких ситуациях, помогающих продлить жизнь, очень актуальны. Целью данного изобретения является новое применение соединения ряда имидазо[4,5-b]индола, эффективно защищающего организм от гемической гипоксии, и расширение арсенала антигипоксантов. Поставленная цель достигается химической структурой соединения 1, обладающего вышеуказанными свойствами. При изучении биологической активности заявляемого соединения установлено, что оно защищает организм от воздействий гемической гипоксии. Это, в свою очередь, позволяет предполагать возможность применения его для предотвращения вредных воздействий факторов гипоксии и токсикантов. Гемическую гипоксию (Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ. Москва (2000), 153-158) изучали на мышах-самцах массой 18-20 г. Исследуемый препарат (41 мг/кг) в эквимолярной дозе по отношению к эталонному препарату амтизолу (25 мг/кг) вводили внутрибрюшинно в виде тонкой суспензии с твином-20 за 30 минут до гипоксии, которую моделировали введением внутрибрюшинно 2%-ного раствора нитрита натрия в дозе 200 мг/кг. Мышам в контроле вводили эквивалентные объемы физиологического раствора. Регистрировали время жизни животных и количество выживших особей. Активность заявляемого соединения 1 в сравнении с известным аналогом представлена в табл. 1.
Соединение 1 на модели гемической гипоксии увеличивает продолжительность жизни в 1,67 раза и сохраняет жизнь 16,7% особей, в то время как эталонный препарат амтизол только увеличивает продолжительность жизни в 1,47 раза и не защищает от гибели.
Формула изобретения
Применение имидазо[4,5-b]индол-2-тиона формулы
для защиты организма от воздействия гемической гипоксии.
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
