Патент на изобретение №2328497
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ CRF
(57) Реферат:
Изобретение относится к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям и лекарственному средству на их основе, обладающих активностью в отношении CRF(кортикотропин-релизинг фактора). Соединения данного изобретения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как фобии, стресс-зависимые заболевания, психические заболевания, дисфункции кишечно-желудочного тракта, нейродегенеративные и психоневрологические и др. заболевания. В общей формуле I
X1 означает (СН2)n, где n равно 0-2,R1 означает (1) С1-С10алкил или С2-С10алкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей гидрокси, циано, (С1-С3алкил)ариламино и фенил, причем указанный фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, C1-С6алкокси, галоген, (2) С3-С7циклоалкил, необязательно замещенный гидрокси, (3) С3-С7циклоалкил(С1-С3)алкил или С3-С7циклоалкенил(С1-С3)алкил, (4) С4-С12трициклический алкил, (5) С3-С7гетероциклоалкил или С3-С7гетероциклоалкил(С1-С3)алкил, где каждая из гетероциклических колец содержит в кольце 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, и необязательно может быть замещена группой C1-С3алкил, фенил или фенил(С1-С6)алкил, или группа СН2 в гетероциклоалкильном остатке замещена на С=O, (6) бензоконденсированный (С5-С7)циклоалкил, (7) фенил, причем указанный фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, C1-С6алкокси, метилендиокси, галоген, (8) нафтил, (9) гетероарил(С1-С6)алкил, причем указанный гетероарил(С1-С6)алкил имеет 5-6 атомов в кольце и содержит 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, может быть сконденсирован с бензольным кольцом и необязательно замещен одним-тремя заместителями, выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, (10) 1,2-дифенилэтил, (12) С1-С3алкокси(С1-С6)алкил или (13) арилокси(С1-С6)алкил, R2 означает С1-С6алкил, R3 означает (1) водород, (2) C1-С6алкил, необязательно замещенный группой С1-С3ацилокси, (3) С3-С6алкенил, (8) бензил, а R4 означает фенил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, галоген. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 3 табл.
Текст описания приведен в факсимильном виде.
Формула изобретения
1. Соединение формулы формулы I
где X1 означает (СН2)n, где n равно 0-2, R1 означает (1)С1-С10алкил или С2-С10алкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей гидрокси, циано, (С1-С3алкил)ариламино и фенил, причем указанный фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, C1-С6алкокси, галоген, (2) С3-С7циклоалкил, необязательно замещенный гидрокси, (3) С3-С7циклоалкил(С1-С3)алкил или С3-С7циклоалкенил(С1-С3)алкил, (4) С4-С12трициклический алкил, (5) С3-С7 гетероциклоалкил или С3-С7 гетероциклоалкил(С1-С3)алкил, где каждая из гетероциклических групп содержит в кольце 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, и необязательно может быть замещена группой C1-С3алкил, фенил или фенил(С1-С6)алкил, или группа CH2 в гетероциклоалкильном остатке замещена на С=О, (6) бензоконденсированный(С5-С7)циклоалкил, (7) фенил, причем указанный фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, C1-С6алкокси, метилендиокси, галоген, (8) нафтил, (9) гетероарил(С1-С6)алкил, причем указанный гетероарил(С1-С6)алкил имеет 5-6 атомов в кольце и содержит 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, может быть сконденсирован с бензольным кольцом и необязательно замещен одним-тремя заместителями, выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, (10) 1,2-дифенилэтил, (12) С1-С3алкокси(С1-С6)алкил, или (13) арилокси(С1-С6)алкил, R2 означает C1-С6алкил, R3 означает (1) водород, (2) C1-С6алкил, необязательно замещенный группой C1-С3ацилокси, (3) С3-С6алкенил, (8) бензил, а R4 означает фенил,необязательно замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, галоген, или его фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1, в котором X1 означает (СН2)n, где n равно 0-2, R1 означает (1) C1-С10алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей (С1-С3алкил)ариламино и фенил, причем указанный фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, C1-С6алкокси, галоген, (2) С3-С7циклоалкил, (3) С3-С7циклоалкил(С1-С3)алкил, (4) бензо(С5-С7)циклоалкил, (5) фенил, причем указанный фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, C1-С6алкокси, галоген, (6) гетероарил(С1-С6)алкил, причем указанный гетероарил(С1-С6)алкил необязательно замещен одним-тремя заместителями, выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, (7) 1,2-дифенилэтил, (8) С1-С3алкокси(С1-С6)алкил, или (9) арилокси(С1-С6)алкил, R2 означает C1-С6алкил, R3 означает (1) водород, (2) C1-С6алкил, необязательно замещенный группой C1-С3ацилокси, (3) С3-С6алкенил, (8) бензил, а R4 означает фенил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, галоген, или их фармацевтически приемлемые соли. 3. Соединение по п.2, где n равно 0, R1 означает (1) разветвленный или неразветвленный C1-С10алкил, или (2) необязательно замещенный гетероарил(С1-С6)алкил, где указанный гетероарил необязательно замещен заместителем, выбранным из группы, включающей C1-С3алкил, (3) необязательно замещенный фенил, причем указанный фенил необязательно замещен заместителем, выбранным из группы, включающей C1-С3алкил, C1-С3алкокси и галоген, (4) C1-С3алкил, замещенный группой фенил, причем указанный фенил необязательно замещен заместителем, выбранным из группы, включающей C1-С3алкил, C1-С3алкокси и галоген, R3 означает водород, C1-С6алкил, или бензил, а R4 означает необязательно замещенный фенил. 4. Соединение по п.3, где R1 означает (1) разветвленный или неразветвленный C1-С10алкил, (2) C1-С10алкил, замещенный группой фенил, причем указанный фенил необязательно замещен, или (3) гетероарил(С1-С6)алкил, где указанный гетероарил означает 2-тиенил, 2-фуранил или 3-индолинил, причем каждый гетероарил необязательно замещен. 5. Соединение по п.4, где R4 означает 2,4-дизамещенный или 2,4,6-тризамещенный фенил. 6. Соединение по п.5, где X1 означает (CH2)n, n равно 0, R2 означает СН3, R3 означает СН2СН3, a R4 означает 2,4-дизамещенный или 2,4,6-тризамещенный фенил. 7. Соединение по п.6, выбранное из группы, включающей этил[7-(1-этилпропил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, (7-циклопропил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин, (7-циклогексилметил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин, этил[4-метил-7-(1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, этил{4-метил-7-[2-(1-метилпирролидин-2-ил)этил]-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил}(2,4,6-триметилфенил)амин, этил(7-индан-1-ил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин, этил(4-метил-7-нафталин-1-илметил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин, этил[4-метил-7-(тетрагидрофуран-2-илметил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, этил(4-метил-7-тиофен-2-илметил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин, (7-бензо[1,3]диоксол-5-илметил-4-метил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин, этил[4-метил-7-(3-морфолин-4-илпропил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, этил[4-метил-7-(2-пиридин-2-илэтил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, этил(4-метил-7-пиридин-3-илметил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин, [7-(1-бензилпиперидин-4-ил)-4-метил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин, этил[4-метил-7-(2-пиперидин-1-илэтил)-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, [7-(1,2-дифенилэтил)-4-метил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин, этил(7-изопропил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин, этил[7-(2-метокси-1-метилэтил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, этил[4-метил-7-(1-метил-3-фенилпропил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, (7-бензил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин, этил[7-(3-фторбензил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, [7-(3,4-диметоксибензил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин, этил(4-метил-7-фенетил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин, (7-аллил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин, этил(4-метил-7-пропил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин, этил(4-метил-7-пентил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин, этил[7-(3-имидазол-1-илпропил)-4-метил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, [7-(2-циклогекс-1-енилэтил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин, 3-{2-[этил(2,4,6-триметилфенил)амино]-4-метил-5,6-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-7-ил}пропионитрил, (7-циклопропилметил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин, этил[4-метил-7-(1-фенилпропил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, этил{7-[1-(4-фторфенил)этил]-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил}(2,4,6-триметилфенил)амин, этил[4-метил-7-(2-феноксиэтил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, [7-(1-бензилпирролидин-3-ил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин, этил{7-[2-(3-фторфенил)этил]-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил}(2,4,6-триметилфенил)амин, этил[4-метил-7-(3-пропоксипропил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, [7-(2-[1,3]диоксолан-2-илэтил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин, этил[4-метил-7-(5-метилпиразин-2-илметил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, {7-[2-(1-бензилпиперидин-4-ил)этил]-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил}этил(2,4,6-триметилфенил)амин и [7-(2,4-диметилфенил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин, а также их кислотно-аддитивные соли с трифторуксусной кислотой. 8. Соединение по п.5, где X1 означает (СН2)n n равно 0, R1 означает СН(н-пропил)2, R2 означает СН3, R3 означает СН2СН3, а R4 означает 2,4-дизамещенный или 2,4,6-тризамещенный фенил. 9. Соединение по п.8, выбранное из группы, включающей метил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, этил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, изопропил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, бутил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, циклопентил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, 4-[[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амино]бутиловый эфир уксусной кислоты, бензил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, циклопропилметил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин и аллил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, а также а также их кислотно-аддитивные соли с трифторуксусной кислотой. 10. Соединение по п.2, где n равно 1, R1 означает (1) разветвленный или неразветвленный С1-С10алкил, или (2) необязательно замещенный гетероарил(С1-С6)алкил, где указанный гетероарил необязательно замещен заместителем, выбранным из группы, включающей C1-С3алкил, (3) необязательно замещенный фенил, причем указанный фенил необязательно замещен заместителем, выбранным из группы, включающей C1-С3алкил, C1-С3алкокси и галоген, (4) C1-С3алкил, замещенный группой фенил, причем указанный фенил необязательно замещен заместителем, выбранным из группы, включающей C1-С3алкил, C1-С3алкокси и галоген, R3 означает водород, С1-С6алкил или бензил, R4 означает необязательно замещенный фенил. 11. Соединение по п.10, где R4 означает 2,4-дизамещенный или 2,4,6-тризамещенный фенил. 12. Соединение по п.10, где R2 означает СН3, а R4 означает 2-бром-4-изопропилфенил. 13. Соединение по п.12, выбранное из группы, включающей (2-бром-4-изопропилфенил)-[8-(1-этилпропил)-4-метил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[2,3-d]пиримидин-2-ил]амин, (2-бром-4-изопропилфенил)этил[8-(1-этилпропил)-4-метил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[2,3-d]пиримидин-2-ил]амин, (2-бром-4-изопропилфенил)-[4-метил-8-(1-пропилбутил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[2,3-d]пиримидин-2-ил]амин и (2-бром-4-изопропилфенил)этил[4-метил-8-(1-пропилбутил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[2,3-d]пиримидин-2-ил]амин, а также их кислотно-аддитивные соли с соляной кислотой. 14. Соединение по п.2, где n равно 2, R1 означает (1) разветвленный или неразветвленный С1-С10алкил, или (2) необязательно замещенный гетероарил(С1-С6)алкил, где указанный гетероарил необязательно замещен заместителем, выбранным из группы, включающей C1-С3алкил, (3) необязательно замещенный фенил, причем указанный фенил необязательно замещен заместителем, выбранным из группы, включающей C1-С3алкил, C1-С3алкокси и галоген, (4) C1-С3алкил, замещенный группой фенил, причем указанный фенил необязательно замещен заместителем, выбранным из группы, включающей C1-С3алкил, C1-С3алкокси и галоген, R3 означает водород, C1-С6алкил или бензил, R4 означает необязательно замещенный фенил. 15. Соединение по п.14, где R4 означает 2,4-дизамещенный или 2,4,6-тризамещенный фенил. 16. Соединение по п.15, где X1 означает (СН2)n, n равно 2, R2 означает СН3, R3 означает СН2СН3, а R4 означает 2,4,6-тризамещенный фенил. 17. Соединение по п.16, выбранное из группы, включающей (9-циклогексилметил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин, этил(9-фуран-2-илметил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин, этил(9-индан-1-ил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин, этил(4-метил-9-тиофен-2-илметил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо [4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин, этил(4-метил-9-пиридин-3-илметил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин, [9-(1,2-дифенилэтил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин, этил[9-(2-метокси-1-метилэтил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, этил[4-метил-9-(1-метил-3-фенилпропил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, этил[9-(1-этилпропил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, (9-бензил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин, [9-(2,4-дихлорбензил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин, этил[9-(3-фторбензил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, этил[4-метил-9-(2-фенилпропил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, этил(4-метил-9-фенетил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин, (9-аллил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин, этил(4-метил-9-пентил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин, этил[4-метил-9-(1-пропилбутил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, (9-циклопропилметил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин, этил[4-метил-9-(1-фенилпропил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, этил{9-[1-(4-фторфенил)этил]-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил}(2,4,6-триметилфенил)амин, [9-(2,4-дихлор-6-метилбензил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин, этил[4-метил-9-(2-феноксиэтил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, этил[4-метил-9-(3-пропоксипропил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, [9-(2,4-диметилфенил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин, [9-(2,4-диметилбензил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин и (4-метил-9-тиофен-2-илметил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин, а также их кислотно-аддитивные соли с трифторуксусной кислотой. 18. Соединение по любому из пп.1-17, а также его фармацевтически приемлемые соли предназначенные для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики нарушений, опосредованных рецептором CRF. 19. Лекарственное средство, обладающее активностью в отношении CRF, содержащее одно или более соединений по любому из пп.1-17 и фармацевтически приемлемые эксципиенты, и предназначенное для лечения и профилактики нарушений, опосредованных CRF.
|
||||||||||||||||||||||||||
ЯНГ Каунд (US),
