|
(21), (22) Заявка: 2005110061/04, 14.10.2003
(24) Дата начала отсчета срока действия патента:
14.10.2003
(30) Конвенционный приоритет:
16.10.2002 GB 0224084.4
(43) Дата публикации заявки: 20.01.2006
(46) Опубликовано: 10.07.2008
(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
WO 02/06223 A1, 24.01.2002. WO 02/12190 A1, 14.02.2002.
(85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу:
16.05.2005
(86) Заявка PCT:
EP 03/011423 (14.10.2003)
(87) Публикация PCT:
WO 2004/035556 (29.04.2004)
Адрес для переписки:
191036, Санкт-Петербург, а/я 24, “НЕВИНПАТ”, Пат.пов. А.В.Поликарпову
|
(72) Автор(ы):
ЭНКЛИФФ Рейчел (GB),
ЭЛДРЕД Колин Дейвид (GB),
ФОГДЕН Ивонн К (GB),
ХЭНКОК Эшли Пол (GB),
ХЕЙТМАН Томас Дэниел (GB),
ХОББЗ Хизер (GB),
ХОДЖСОН Саймон Тинби (GB),
ЛИНДОН Мэттью Дж. (GB),
УИЛСОН Дейвид Мэттью (GB)
(73) Патентообладатель(и):
Глаксо Груп Лимитед (GB)
|
(54) ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРАЗИНЫ, (1,4)-ДИАЗЕПИНЫ И 2,5-ДИАЗАБИЦИКЛО[2.2.1]ГЕПТАНЫ В КАЧЕСТВЕ Н1-И/ИЛИ Н3-АНТАГОНИСТОВ ГИСТАМИНА ИЛИ ОБРАТНЫХ Н3-АНТАГОНИСТОВ ГИСТАМИНА
(57) Реферат:
Настоящее изобретение относится к новым пиперазиновым производным общей формулы I
R1 представляет собой бензофуранил, индолил или хинолинил, возможно замещенный одним или более галогеном; трифторметилом; -C1-6алкилом, возможно замещенным COOR15; -C1-6алкокси, возможно замещенным COOR15;
С1-6алкенилом; NR15R16; или С1-6алкилтио группами; и где R15 и R16 независимо представляют собой водород, С1-6алкил или С3-8циклоалкил либо вместе могут быть конденсированы с образованием 5-7-членного неароматического гетероциклического кольца, возможно прерванного атомом О или S и возможно замещенного галогеном, C1-6алкилом или группой -С1-6алкилС1-6алкокси;
Z представляет собой связь или СО;
m представляет собой 0 или 2;
n представляет собой 0;
r представляет собой 0;
р представляет собой 1;
R3 представляет собой -(CH2)q-NR11R12, где q представляет собой 3; и
NR11R12 представляет собой пирролидинил, пиперидинил, азепанил или азоканил, возможно замещенный одной или более чем одной С1-6алкильной группой;
или их фармацевтически приемлемым солям.
Соединения могут быть использованы при лечении нейродегенеративных расстройств, включая болезнь Альцгеймера. Описаны также фармацевтические композиции на основе соединений I и их применение в изготовлении лекарственных средств. 5 н. и 5 з.п. ф-лы.
Текст описания приведен в факсимильном виде.                                                                                                                                                                                                    
Формула изобретения
1. Соединение формулы (I)
где R1 представляет собой бензофуранил, индолил или хинолинил, возможно замещенный одним или более галогеном; трифторметилом; -С1-6алкилом, возможно замещенным COOR15; -С1-6алкокси, возможно замещенным COOR15; C1-6алкенилом; NR15R16; или С1-6алкилтио группами; и где R15 и R16 независимо представляют собой водород, C1-6алкил или С3-8циклоалкил либо вместе могут быть конденсированы с образованием 5-7-членного неароматического гетероциклического кольца, возможно прерванного атомом О или S и возможно замещенного галогеном, C1-6алкилом или группой -С1-6алкилС1-6алкокси;
Z представляет собой связь или СО;
m представляет собой 0 или 2;
n представляет собой 0;
r представляет собой 0;
р представляет собой 1;
R3 представляет собой -(CH2)q-NH11R12, где q представляет собой 3; и
NR11R12 представляет собой пирролидинил, пиперидинил, азепанил или азоканил, возможно замещенный одной или более чем одной С1-6алкильной группой,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, где m представляет собой 0.
3. Соединение по п.1, где R1 возможно замещен 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из хлора, фтора, брома, трифторметила, метила, этила, изопропила, пропила или трет-бутила (причем метил, этил, изопропил, пропил или трет-бутил возможно замещен COOR15), метокси (возможно замещенного COOR15), этенила, N(Me)2 или -S-этила.
4. Соединение по любому из пп.1-3, где NR11R12 представляет собой пирролидинил, пиперидинил, азепанил или азоканил, возможно замещенный одной или более чем одной метильной или этильной группой.
5. Соединение по любому из пп.1-3, где NR11R12 является незамещенным.
6. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью антагониста H1- и/или Н3-рецепторов, включающая соединение формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-3, или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.
7. Соединение формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-3, или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве антагониста H1- и/или Н3-рецепторов.
8. Применение соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-3, или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения аллергического ринита.
9. Фармацевтическая композиция для применения в изготовлении лекарственного средства для лечения заболеваний дыхательных путей, включающая соединение формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-3, или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
10. Фармацевтическая композиция для применения в изготовлении лекарственного средства для лечения аллергического ринита, включающая соединение формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-3, или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
TK4A – Поправки к публикациям сведений об изобретениях в бюллетенях “Изобретения (заявки и патенты)” и “Изобретения. Полезные модели”
Напечатано: (57) 1. …R3 представляет собой -(CH2)q-NH11R12,…
Следует читать: (57) 1. …R3 представляет собой -(CH2)q-NR11R12,…
Номер и год публикации бюллетеня: 19-2008
Код раздела: FG4A
Извещение опубликовано: 10.11.2008 БИ: 31/2008
MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 15.10.2009
Извещение опубликовано: 20.09.2010 БИ: 26/2010
|
