Патент на изобретение №2328485

(54) ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛИНФЕНИЛСУЛЬФАМИДА

(57) Реферат:

Изобретение относится к новым замещенным производным индолинфенилсульфамида общей формулы (I), в которой А означает группу C-R¹¹ или азот, причем R¹¹ означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода, Х означает кислород, R¹ означает арил с 6-10 атомами углерода, незамещенный или одно-трехкратно замещенный одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, циано, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, фенокси, бензилокси, трифторметил, трифторметокси, алкенил с 2-6 атомами углерода, фенил, алкилтио с 1-6 атомами углерода, моно- и диалкиламино с 1-6 атомами углерода в каждой алкильной группе, или означает группу формулы

R² и R³ одинаковые или разные и независимо друг от друга означают водород или алкил с 1-6 атомами углерода, или вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное спироприсоединенное циклоалкильное кольцо, R⁴ означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, R⁵ означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, R⁶ означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, R⁷ означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, R⁸-R¹⁰ означают водород, а также их фармацевтически совместимым солям. Соединения предназначены для профилактики и/или лечения сердечно-сосудистых заболеваний, в частности дислипидемии и ишемических болезней сердца. 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Формула изобретения

1. Производные индолин-фенилсульфонамида общей формулы (I)

в которой А означает группу C-R¹¹ или азот, причем

R¹¹ означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода, Х означает кислород,

R¹ означает арил с 6-10 атомами углерода, незамещенный или однотрехкратно замещенный одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, циано, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, фенокси, бензилокси, трифторметил, трифторметокси, алкенил с 2-6 атомами углерода, фенил, алкилтио с 1-6 атомами углерода, моно- и диалкиламино с 1-6 атомами углерода в каждой алкильной группе,

или означает группу формулы ,

R² и R³ одинаковые или разные и независимо друг от друга означают водород или алкил с 1-6 атомами углерода, или вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное спироприсоединенное циклоалкильное кольцо,

R⁴ означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода,

R⁵ означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода,

R⁶ означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода,

R⁷ означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода,

R⁸-R¹⁰ означают водород,

а также их фармацевтически совместимые соли.

2. Производные индолин-фенилсульфонамида общей формулы (I) по п.1, в которой

А означает группу C-R¹¹ или азот, причем

R¹¹ означает водород или метил,

Х означает кислород,

R¹ означает фенил, незамещенный или одно- двукратно замещенный одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, включающей фтор, хлор, циано, алкил с 1-4 атомами углерода, алкокси с 1-4 атомами углерода, фенокси, бензилокси, трифторметил, трифторметокси, винил, фенил, метилтио, моно- и диалкиламино с 1-4 атомами углерода в каждой алкильной группе,

R² и R³ одинаковые или разные и независимо друг от друга означают водород или алкил с 1-4 атомами углерода, или вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное, спироприсоединенное циклоалкильное кольцо,

R⁴ означает водород или метил,

R⁵ означает водород, метил или этил,

R⁶ означает водород или метил,

R⁷ означает водород, алкил с 1-4 атомами углерода,

R⁸-R¹⁰ означают водород.

3. Производные индолин-фенилсульфонамида общей формулы (I) по п.1, в которой

А означает СН или азот

Х означает кислород,

R¹ означает фенил, незамещенный или одно-двукратно замещенный одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, включающей фтор, хлор, метил, третбутил, метокси, трифторметил, трифторметокси, метилтио и диметиламино,

R² означает водород или метил,

R³ означает метил, изопропил или третбутил, или

R² и R³ вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют спироприсоединенное циклогексановое кольцо,

R⁴ означает водород или метил,

R⁵ означает водород, метил или этил,

R⁶ означает водород или метил,

R⁷ означает метил,

R⁸-R¹⁰ означают водород.

4. Производные индолин-фенилсульфонамида общей формулы (I) по п.1, в которой

А, X, R¹, R⁴, R⁵ и R⁶ имеют приведенные в пп.1-3 значения,

R² означает водород,

R³ означает метил, изопропил или третбутил, или

R² и R³, соответственно, означают метил или вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют спироприсоединенное циклогексановое кольцо,

R⁷ означает 2-метил,

R⁸-R¹⁰ означают водород.

MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 01.07.2009

Извещение опубликовано: 20.07.2010 БИ: 20/2010