Патент на изобретение №2327473

(54) МАЗЬ АНТИСЕПТИЧЕСКАЯ ЙОДОСОДЕРЖАЩАЯ

(57) Реферат:

Изобретение относится к области фармацевтики. Изобретение касается лекарственного средства, используемого для лечения различных заболеваний кожи, ушибов, колотых, резаных и гнойных ран, ожогов и обморожений. Заявленное средство представляет собой антисептическую мазь, содержащую в качестве действующего вещества йодофор, а в качестве мазевой основы композицию полиэтиленгликолей. В качестве йодофора заявленная мазь содержит фармайод, а в качестве мазевой основы смесь полиэтиленоксида-1500, полиэтиленоксида-400 и глицерин в следующих соотношениях, мас.%:

Заявленная мазь является высокоэффективным средством, обладающим помимо антисептического действия противовоспалительным и ранозаживляющим действием, не вызывает побочных эффектов, а также проста и экономична в изготовлении и использовании.

Изобретение относится к области фармацевтики и касается лекарственного средства, используемого для лечения различных заболеваний кожи, ушибов, колотых, резаных и гнойных ран, ожогов и обморожений.

Мазевые лекарственные формы с антисептическим действием широко используются в хирургической практике и в дерматологии, как в медицине, так и в ветеринарии.

В состав современных мазей с антисептическим действием в качестве действующих веществ входят антибиотики – левомицетин, тетрациклин, эритромицин, препараты химического синтеза – диоксидин, метранидозол, фурациллин и др., а также гормоны. Широко известны также мази, содержащие различные сочетания действующих веществ.

Большой популярностью у лечащих врачей и ветеринаров пользуются ихтиоловая мазь и мазь Вишневского. Однако ввиду формирования в стационарах устойчивых форм микроорганизмов мази, содержащие антибиотики, а также ихтиол постепенно будут утрачивать свое значение.

В последние годы в различных странах в качестве антисептического компонента в мазях все чаще используют йодофоры (Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Медицина, 2005, с.937-938). Известно большое число йодофоров и препаратов на их основе, используемых в хирургической и дерматологической практике (Блатун Л.А. “Современные йодофоры – эффективные препараты для профилактики и лечения инфекционных осложнений”. Хирургия, 2005, т.07/№1).

Йодофоры – комплексные соединения молекулярного йода с неионогенными поверхностно-активными веществами, обладающие бактерицидными и вирулоцидными свойствам. Важной особенностью йодофоров является их хорошая растворимость в воде.

По своей биологической активности йодофоры значительно превосходят настойку йода или раствор Люголя. По сравнению с последними они менее токсичны. При контакте с кожей или слизистыми активный йод, входящий в состав йодофора, постепенно высвобождается из комплекса, оказывая свое антисептическое действие.

Наиболее широко в качестве йодофора используется повидонйод, в состав которого в качестве матрицы входит поливинилпирролидон. На основе повидонйода многие зарубежные фирмы выпускают готовые лекарственные формы: препараты, порошки, растворы для наружного применения, мази (заявка DE №3234350, 1984; патенты GB №2194439, 1988; ЕР №0394881, 1990).

Так, фирма «Зорка» выпускает на основе повидонйода мазь, содержащую 1% активного йода (Видаль. Лекарственные препараты в России. 1998).

Поливинилпирролидон входит также в состав йодофора йодпирон. В состав этого йодофора кроме молекулярного йода входит также йодистый калий. На основе йодпирона была разработана бактерицидная мазь, описанная в патенте RU 2097024, 1997 г.

По данному изобретению, взятому в качестве прототипа, бактерицидная мазь содержит в качестве лечебного вещества йодпирон с 6-8% концентрацией активного йода, а в качестве мазевой основы – полиэтиленоксиды с молекулярными массами 400 и 1500 при следующем соотношении компонентов:

Бактерицидная мазь, получаемая при этом, содержит 0,9-1,5% активного йода. По данным авторов изобретения уменьшение концентрации йода в мази ниже 0,9% сопровождается снижением ее эффективности, а увеличение содержания йода свыше 1,5% оказывает вредное воздействие на кожу.

Недостатками йодофоров, содержащих поливинилпирролидон, являются его высокая стоимость и относительная сложность процесса его получения (использование высоких температур при получении комплекса йода с поливинилпирролидоном).

Целью настоящего изобретения является создание высокоэффективной экономичной антисептической мази, содержащей активный йод.

Решение поставленной задачи достигается введением в мазь в качестве антисептического агента йодофора – фармайода.

Фармайод – отечественный йодофор, содержащий 10% активного йода, в котором роль комплексона выполняет 35 (4-нонилфенокси) ундекапентатринонтан-1-ол (патент RU 2236854, 2003 г.).

В качестве мазевой основы используется композиция неионогенных поверхностно-активных веществ полиэтиленоксида-1500 и полиэтиленоксида-400, взятых в определенных соотношениях в смеси с глицерином.

Преимущество использования комбинации полиэтиленоксидов для создания мазевой основы заключается в следующем: полиэтиленоксиды являются производными этилена и обладают низкой токсичностью и выраженным осмотическим действием. Композиция полиэтиленоксидов с молекулярной массой 400 и 1500 (ПЭГ-400 и ПЭГ-1500) наиболее удобна для создания мазевых форм, используемых при лечении гнойных ран. ПЭГ-1500 в этом случае выступает как агент, связывающий воспалительный экссудат, а ПЭГ-400, образуя с фармайодом комплекс, проводит его в ткани раны, где локализуется инфекция.

Заявляемый состав мази следующий, мас.%:

Подбор количественных соотношений компонентов мази произведен экспериментальным путем. При содержании фармайода в мази ниже 5% (0,5% по активному йоду) приводит к снижению терапевтической активности мази, а выше 20% (2% по активному йоду) может вызвать раздражение кожи.

Соотношение компонентов мазевой основы подбиралось с целью полного растворения фармайода и получения мази необходимого состава и консистенции, обеспечивающих ее равномерное распределение на кожных покровах, равномерное высвобождение активного йода и, как следствие, высокий бактерицидный эффект.

Анализ научно-технической и патентной литературы позволяет сделать вывод, что предлагаемый состав мази – использование в качестве йодофора фармайода и количественное соотношение компонентов мазевой основы, является новым и соответствует критерию «изобретательский уровень».

Предлагаемое изобретение иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1

Для приготовления 1 кг антисептической мази 0,5% (по активному йоду) 400 г полиэтиленоксида-1500 и 170 г глицерина поместили в сосуд с мешалкой, погруженный в водяную баню при температуре 50-60°С. Смесь нагревали до полного растворения полиэтиленоксида-1500.

Навеску фармайода 50 г поместили в сосуд, куда внесли 200 г полиэтиленоксида-400 и тщательно перемешали. Полученный раствор внесли при перемешивании в расплавленную массу полиэтиленоксида-1500 с глицерином. Сосуд, в котором находился фармайод, обмыли 180 г полиэтиленоксида-400 и смыв присоединили к основной массе. Смесь тщательно перемешивали в течение 15-30 мин. Не вынимая из основной бани, затем охладили до 30-35°С и разлили в тару.

Пример 2

Для приготовления 1 кг антисептической мази 1% (по активному йоду) 400 г поли-этиленоксида-1500 и 170 г глицерина поместили в сосуд с мешалкой, погруженный в водяную баню при температуре 50-60°С. Смесь нагревали до полного растворения полиэтиленоксида-1500. 100 г фармайода смешивали с 200 г полиэтиленоксида-400. Смесь после тщательного перемешивания внесли в растопленную массу. Сосуд, в котором находился фармайод, обмыли 130 г полиэтиленоксида-400 и смыв присоединили к основной массе. Смесь тщательно перемешали и остудили до 30-35°С, после чего разлили в тару.

Пример 3

Для приготовления 1 кг антисептической мази 2% (по активному йоду) 400 г полиэтиленоксида-1500 и 170 г глицерина поместили в сосуд с мешалкой, погруженный в водяную баню при температуре 50-60°С. Смесь нагревали до полного растворения полиэтиленоксида-1500. Далее поступали, как указано в примерах 1 и 2, промывая сосуд, где находился фармайод, 30 г полиэтиленоксида-400.

Получаемые образцы мази антисептической при испытании на лабораторных животных не проявляли токсических свойств, не вызывали местного раздражения кожи у животных, не обладали аллергическими и сенсибилизирующими свойствами.

Образцы мази антисептической испытывали на различных видах животных для лечения послеоперационных ран, гнойных и асептических ран (колотые и резаные раны, ушибы), для лечения трещин и повреждений сосков и вымени у дойных коров, для лечения разного рода дерматитов.

Пример 4

Лечебную эффективность 0,5% (по активному йоду) мази антисептической испытывали в послеоперационном периоде при кастрации хрячков.

Из 35 животных, у которых наблюдались послеоперационные осложнения: отеки, покраснения кожи, повышение местной температуры, сформировали две группы.

Животные первой группы – 15 голов – получили традиционное лечение в виде стрептоцидовой мази. Заживление ран у животных наблюдалось к концу недели.

Животных 2 группы – 20 голов – лечили мазью антисептической. Мазь наносили на рану ватно-марлевым тампоном ежедневно, один раз в день. Ранозаживляющий эффект наступил на 3 сутки. Отеков не наблюдалось.

Пример 5

Эффективность 1% мази антисептической испытывали при лечении гнойных ран.

Животное: жеребец 4 лет, осложнение после кастрации.

Диагноз: послеоперационный гнойный отек мошонки.

Первичное лечение: антибиотикотерапия в течение 10 дней не дала улучшения. После животное лечили мазью антисептической: на раневую поверхность один раз в сутки наносили тонкий слой мази. Процедуру проводили в течение 7 дней. В результате семидневного лечения шов подсох, рана затянулась поверхностным натяжением.

Животное: собака б/п, 7 лет. Диагноз: гнойная рана.

Первичное лечение: проведена анестезия, удалены омертвелые ткани, наложены швы.

Мазь антисептическую накладывали ежедневно в течение 5 дней. К концу лечения состояние животного было удовлетворительным.

Животное: собака 2 года. Диагноз: гнойная рана.

Первичное лечение: мазь антисептическую применяли для обработки раны 2 раза в день в течение 4 дней. К концу лечения наблюдалось заживление раны.

Пример 6

Эффективность мази антисептической 0,5% при лечении асептических ран.

На лечение поступило 11 собак от 1 года до 3 лет. У животных наблюдались раны от укусов, порезов, ушибов.

Лечение: на открытые раны накладывали салфетки с мазью. Обработка ран производилась один раз в день. Заживление ран наступало на 7-8 день после начала лечения.

Отмечается высокая ранозаживляющая способность мази.

Пример 7

Лечебную эффективность 0,5% мази (по активному йоду) проверяли при обработке вымени и сосков дойных коров. Лечению подвергали 7 коров, возраст 3-5 лет. Заболевание проявлялось в виде ран и трещин сосков.

Сформировано две группы.

Первая группа – 3 коровы получили традиционное лечение: линимент синтомицина накладывали 1 раз в день до полного заживления ран и трещин, наблюдавшееся к 7-10 дню лечения.

Второй группе – 4 коровы, наносили два раза в день мазь антисептическую. Заживление ран наблюдалось к 5-7 дню лечения, т.е. на 2-3 дня раньше по сравнению с традиционным методом лечения.

На лечение поступило 28 коров.

В осенний период у животных появились трещины на сосках.

При проведении первичного лечения: промывание сосков 1% содовым раствором и смазывание борной и цинковой мазью, заживление ран наступало на 8-10 день.

Лечение антисептической мазью проводили два раза в день. Заживление ран наблюдалось уже на 2 сутки после начала лечения.

Пример 8

Лечение 1% антисептической мазью пододермита у кроликов.

28 кроликов с диагнозом пододермит – язвы на нижней поверхности задних конечностей. Сформировано две группы животных по 14 голов.

Первая группа животных получала лечение в виде орошения Чеми-спреем (хлорамфеникол). Заживление ран наблюдалось на 10-14 день после начала лечения.

Вторую группу животных лечили мазью антисептической. Мазь наносили на пораженную поверхность конечности ежедневно в количестве 5-7 г. Зарубцовывание ран наблюдалось на 5 день после начала лечения.

Пример 9

Лечение ожога 0,5% антисептической мазью.

Больной Г. 51 год получил сильный ожог кисти правой руки, площадь поражения 8-10 см. Ожог охватил внутреннюю сторону фаланги большого пальца, внешнюю сторону нижней фаланги указательного пальца, межпальцевую складку между большим и указательным пальцами, внешнюю сторону нижней фаланги среднего пальца. Ожог сопровождался резким вздутием кожи. Цвет кожи – красно-черный. Ощущалась сильная боль. Сразу после получения травмы была произведена санация поврежденного участка и нанесена марлевая повязка с антисептической мазью. Через 2 часа болевые ощущения прекратились. Повязки с мазью менялись два раза в день. Уже после первой повязки из ожоговых пузырей стала выделяться жидкость. Выделение жидкости прекратилось на 4-е сутки, отек вокруг ожога начал спадать. Болевые ощущения не появлялись. Повязки с мазью продолжали наносить в течение 10 дней. На 14-й день рана полностью зарубцевалась.

Приведенные примеры показывают, что мазь антисептическая предлагаемого состава обладает широким спектром действием и может быть использована при лечении ушибов, асептических ран, травм, постоперационного лечения (мазь 0,5%), для лечения гнойных ран (мазь 1%), для лечения дерматитов различного происхождения (мазь 2%).

Использование в составе мази в качестве йодофора фармайода, а также подобранное соотношение компонентов мазевой основы с повышенным, по сравнению с прототипом, содержанием полиэтиленоксида-1500 обеспечивает более полное и длительное высвобождение активного йода из комплекса. Последнее обстоятельство обеспечивает высокую эффективность мази с пониженным, по сравнению с прототипом, содержанием активного йода (0,5%) и, вместе с тем, дает возможность применения мази с повышенным содержанием активного йода (2%), что необходимо при лечении дерматитов.

Мазь обладает не только противовоспалительным, но также и ранозаживляющим действием. Лечебный эффект мази проявляется на несколько дней раньше, чем при применении известных средств.

Мазь не обладает раздражающим действием, не вызывает побочных эффектов. Предлагаемая мазь имеет определенные преимущества, заключающиеся в простоте ее состава, технологическом и экономическом аспектах.

Формула изобретения

Мазь антисептическая, содержащая в своем составе в качестве действующего вещества йодофор, а в качестве мазевой основы композицию полиэтиленгликолей, отличающаяся тем, что в качестве йодофора содержит фармайод, а в качестве мазевой основы смесь полиэтиленоксида-1500, полиэтиленоксида-400 и глицерин в следующих соотношениях, мас.%:

QB4A – Регистрация лицензионного договора на использование изобретения

Лицензиар(ы): Дриняев Виктор Антонович, Мосин Владимир Александрович

Вид лицензии*: НИЛ

Лицензиат(ы): Общество с ограниченной ответственностью “Фармбиомедсервис”

Договор № РД0049731 зарегистрирован 30.04.2009

Извещение опубликовано: 10.06.2009 БИ: 16/2009

* ИЛ – исключительная лицензия НИЛ – неисключительная лицензия