Патент на изобретение №2326865
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ПРОИЗВОДНЫЕ ДИАРИЛМЕТИЛИДЕНПИПЕРИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ПРИМЕНЕНИЕ
(57) Реферат:
Изобретение относится к соединениям формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям:
где R1 выбран из фенила, тиенила, фуранила и тиазолила; и R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода и C1-6алкила. Изобретение также относится к применению и способам получения соединения формулы I, а также к соединениям формулы III. Технический результат – получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью
Текст описания приведен в факсимильном виде.
Формула изобретения
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль
где R1 выбран из фенила, тиенила, фуранила и тиазолила; и R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода и С1-6алкила. 2. Соединение по п.1, где R2 и R3 представляют собой этил; R4 представляет собой С1-3алкил; и R5 представляет собой водород. 3. Соединение по п.1, где R2 и R3 независимо представляют собой этил; R4 представляет собой метил; и R5 представляет собой водород. 4. Соединение по п.1, выбранное из: [3-[[4-[(диэтиламино)карбонил]фенил][1-(2-тиенилметил)-4-пиперидинилиден]метил]фенил]карбаминовой кислоты метилового эфира; [3-[[4-[(диэтиламино)карбонил]фенил][1-(2-фуранилметил)-4-пиперидинилиден]метил]фенил]карбаминовой кислоты метилового эфира; [3-[[4-[(диэтиламино)карбонил]фенил][1-(фенилметил)-4-пиперидинилиден]метил]фенил]карбаминовой кислоты метилового эфира; метил-3-{{4-[(диэтиламино)карбонил]фенил}[1-(1,3-тиазол-4-илметил)-пиперидин-4-илиден]метил}фенилкарбамата; метил-3-{{4-[(диэтиламино)карбонил]фенил}[1-(1,3-тиазол-5-илметил)-пиперидин-4-илиден]метил}фенилкарбамата; и его фармацевтически приемлемые соли. 5. Соединение по любому из пп.1-4 для применения в изготовлении лекарства, обладающего активностью 6. Применение соединения по любому из пп.1-4 в изготовлении лекарства для лечения боли, тревоги или функциональных желудочно-кишечных расстройств. 7. Способ получения соединения формулы I
включающий взаимодействие соединения формулы II
с X-C(=O)-O-R4, где X представляет собой Cl, Br или I; R1 выбран из фенила, тиенила, фуранила и тиазолила; и R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода и С1-6алкила. 8. Соединение формулы III
где R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода и C1-6алкила; и R6 выбран из -Н и -С(=O)-O-C1-6алкила. 9. Способ получения соединения формулы I
включающий взаимодействие соединения формулы IV
с R1-CHO или R1CH2-x, где Х представляет собой Cl, Br или I; R1 выбран из фенила, тиенила, фуранила и тиазолила; и R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода и C1-6алкила. 10. Способ по п.7, где R2 и R3 представляют собой этил; R4 представляет собой С1-3алкил; и R5 представляет собой водород. 11. Способ по п.9, где R2 и R3 представляют собой этил; R4 представляет собой С1-3алкил; и R5 представляет собой водород. 12. Соединение по п.8, где R2 и R3 представляют собой этил; R4 представляет собой С1-3алкил; и R5 представляет собой водород.
|
||||||||||||||||||||||||||
-агонистов. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл.
