Патент на изобретение №2160592
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ГЕМОРЕОЛОГИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО
(57) Реферат: Изобретение относится к медицине. Предложено применять экдистерон для предупреждения повышения вязкости крови и спонтанной агрегации эритроцитов. Изобретение расширяет арсенал средств, влияющих на реологические свойства крови. 1 табл. Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии, и касается средств, влияющих на реологию крови. Известны средства, влияющие на реологические показатели крови (вязкость крови, вязкость плазмы, агрегацию эритроцитов) – ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, низкомолекулярные декстраны и другие (1, 2). Наиболее близким (прототипом) является пентоксифиллин (1, 3, 4). В настоящее время разработка гемореологических средств, позволяющих уменьшить повышенную вязкость крови и увеличенную агрегацию эритроцитов, очень актуальна в связи с тем, что в патогенезе большого числа заболеваний нарушение реологических свойств крови играет важную роль (1). Целью изобретения является расширение арсенала гемореологических средств. Поставленная цель достигается использованием в качестве гемореологического средства экдистерона. Экдистерон является полигидроксилированным стероидным соединением с формулой-2  ,3,14 ,20,22, 25-гексоокси-7-холестен-6-он (5).
Экдистерон обладает общетонизирующим, анаболитическим, противовоспалительным действием, влиянием на фосфолипидный спектр (6).
Использование экдистерона в качестве гемореологического средства в литературе не описано. Применение по новому назначению стало возможно благодаря обнаружению у него новых свойств.
Новым в предлагаемом изобретении является то, что экдистерон впервые предложен для использования в качестве гемореологического средства. Данное свойство явным образом не вытекает для специалиста из уровня техники. Экдистерон можно использовать у больных с сердечно-сосудистыми и другими заболеваниями для уменьшения повышенной вязкости крови и спонтанной агрегации эритроцитов.
Таким образом, данное техническое решение соответствует критериям изобретения: “новизна”, “изобретательский уровень”, “промышленно применимо”.
Для установления гемореологических свойств экстракта проведены 3 серии экспериментов. Кровь для исследования брали под эфирным наркозом у крыс линии Вистар из общей сонной артерии. В качестве стабилизатора использовали гепарин в конечной концентрации 20 ЕД на мл крови для оценки агрегации эритроцитов и 3,6% цитрат натрия в соотношении с кровью 1:9 для исследования вязкости крови. Гемореологические нарушения моделировали с помощью гипертермии. Измеряли исходную вязкость крови и величину обратимой агрегации эритроцитов. Затем пробы крови в объеме 0,5 мл помещали в термостат и инкубировали в течение часа при 42,5oC. Исследуемые соединения или растворитель (0,9% раствор натрия хлорида) вносили за 15 минут до термостатирования в объеме 10 мкл. После тепловой обработки измеряли вязкость крови и скорость спонтанной агрегации эритроцитов.
Результаты исследований представлены в примерах 1 – 3.
Пример 1. Пробы крови в объеме 0,5 мл помещали в водяной термостат UTU-4 и инкубировали в течение часа при 42,5oC. Вязкость крови определяли на капиллярном гемовискозиметре ВК-4. Обратимую агрегацию эритроцитов оценивали силлектометрическим методом на модифицированном микроколориметре МКМФ-1 с графической регистрацией на графопостроителе Н306.
Тепловое воздействие на кровь в течение часа при 42,5oC приводило к выраженному увеличению вязкости в среднем на 20,5% по сравнению с исходной величиной и уменьшению в среднем на 21,2% полупериода агрегации эритроцитов (табл.).
Пример 2. Пробы крови в объеме 0,5 мл помещали в водяной термостат UTU-4 и инкубировали в течение часа при 42,5oC. Вязкость крови определяли на капиллярном гемовискозиметре ВК-4. Обратимую агрегацию эритроцитов оценивали силлектометрическим методом на модифицированном микроколориметре МКМФ-1 с графической регистрацией на графопостроителе Н306.
Пентоксифиллин в концентрации 10-5 г/мл, внесенный в пробу за 15 мин до термостатирования, снижал вязкости крови на 7,3% и вызывал увеличение полупериода агрегации эритроцитов на 17,9% по сравнению с контрольными значениями (табл.).
Выбранная доза соответствует суточной дозе препарата для внутривенного введения (3).
Пример 3. Пробы крови в объеме 0,5 мл помещали в водяной термостат UTU-4 и инкубировали в течение часа при 42,5oC. Вязкость крови определяли на капиллярном гемовискозиметре ВК-4. Обратимую агрегацию эритроцитов оценивали силлектометрическим методом на модифицированном микроколориметре МКМФ-1 с графической регистрацией на графопостроителе Н306.
Экдистерон в концентрации 10-7 г/мл, внесенный в пробу за 15 мин до термостатирования, уменьшал вязкость крови на 9,4% по отношению к контрольным значениям. Полупериод агрегации эритроцитов был на 20,7% больше, чем в контроле (табл.).
Таким образом, экдистерон проявляет выраженный гемореологический эффект, ограничивая повышение вязкости крови и спонтанной агрегации эритроцитов.
Источники литературы, принятые во внимание:1. Габриелян Э.С., Акопов С.Э. Клетки крови и кровообращение.-Ереван.-1985.-С.332-342. 3. Машковский М.Д. Лекарственные средства.-М.-1986.-Т. 1.-С.461-462. 5. Ахрем А.А., Ковганко Н.В. Экдистероиды: Химия и биологическая активность.-Минск.-1989. Формула изобретения
РИСУНКИ
MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 12.09.1998
Номер и год публикации бюллетеня: 23-2002
Извещение опубликовано: 20.08.2002
|
||||||||||||||||||||||||||
