Патент на изобретение №2160088
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПОЛОСТИ РТА
(57) Реферат: Изобретение относится к области медицины, а именно стоматологии, касается средств для лечения заболеваний полости рта. Средство содержит грамицидин С и вспомогательные вещества, при этом дополнительно оно содержит экстракты солодки и алтея, ментол, а в качестве вспомогательных веществ – полиэтиленоксид, сахар молочный, сахар-рафинад и среарат кальция. Компоненты берут в определенных количественных соотношениях. Средство обладает антибактериальным, противовоспалительным и отхаркивающим действием, а также длительно в течение 1-1,5 ч рассасывается в ротовой полости. 1 табл. Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтической промышленности, и касается средств для лечения заболеваний полости рта в виде таблеток, содержащих грамицидин в сочетании с иными биологически активными и вспомогательными веществами. Весьма распространенными являются инфекционные воспалительные заболевания слизистых оболочек полости рта, гортани, десен, верхних респираторных путей; пародонтоз, стоматологические осложнения. Антибиотик грамицидин эффективен для лечения указанных заболеваний /1/. Грамицидин бактериостатически и бактерицидно воздействует на возбудителей инфекционных заболеваний, главным образом, на Staphylococcys aureus, Bacillus subtillis, Salmonella paratyphi. Известно применение 2% спиртового раствора грамицидина для разбавления водой и полоскания /2, ст.620/. Недостатком этой лекарственной формы является кратковременность воздействия антибиотика на патогенную микрофлору; неудобство применения; неприятный горький вкус грамицидина, вызывающий тошноту или непереносимость у значительного количества пациентов. Наиболее близким к предлагаемому изобретению (прототипом) являются защечные таблетки грамицидина по 0,0015 г /3,4/ следующего состава, г: Грамицидин – 0,0015 Сахарин растворимый – 0,0025 Эссенция ароматическая апельсиновая – 0,0020 Сахар-рафинад – 0.1480 Сахар молочный – 0,4400 Кальций стеариновокислый – 0,0060 Итого масса таблетки: – 0,6000 Недостатками прототипа являются: отсутствие противовоспалительного и отхаркивающего действия; необходимость в этой связи принимать дополнительные препараты, облегчающие состояние больного, ускоряющие процессы заживления пораженных участков слизистых оболочек; необходимость введения синтетических подсластителей (сахарина) для маскировки вкуса грамицидина, что нежелательно, в особенности, в детской практике: сравнительно короткое время распадения или растворения таблетки в ротовой полости – 10-20 мин, что требует частого приема таблеток. Целью предлагаемого изобретения является создание лекарственной формы, включающей грамицидин, которая обладала бы следующими свойствами: антибактериальным, противовоспалительным и отхаркивающим действием; длительно – до 1-1,5 часов – рассасывалась бы в ротовой полости; не содержала синтетических корригентов. Сущность изобретения: Поставленная задача реализуется предлагаемым лекарственным средством в виде защечных таблеток, содержащих в качестве действующих веществ антибиотик грамицидин в количестве от 0,17 до 0,55 мас. %, сухие экстракты алтея (3,81-61,5%) и солодки (0,48-7,7), ментол (0,05-1,5). В качестве вспомогательных веществ в состав таблетки включены полиэтиленоксид, сахар молочный, сахар-рафинад и стеарат кальция, которые в выбранных сочетаниях обеспечивают пролонгацию растворения таблетки и высвобождения грамицидина, технологичность процессов смешения, гранулирования и прессования. В процессе исследования было обнаружено, что сочетание экстрактов солодки и алтея, и сахара-рафинада хорошо маскирует вкус грамицидина, благодаря чему отпадает необходимость включать в состав синтетические подсластители (сахарин) и появляется возможность увеличить дозу грамицидина в 2 раза по сравнению с прототипом. Методика получения таблеток по настоящему изобретению заключается в следующем. Рассчитанное количество ментола /5/ растворяют в спиртовом растворе грамицидина /2, ст. 620/. Сухой экстракт алтея /6/ смешивают с частью сахара молочного, сахаром-рафинадом и увлажняют раствором грамицидина. Полученную массу сушат и гранулируют. Экстракт солодки /2, ст. 260/ и вспомогательные вещества смешивают с расплавленным полиэтиленоксидом или увлажняют раствором полиэтиленоксида, гранулируют, высушивают. Полученные грануляты алтея и солодки смешивают, опудривают, прессуют таблетки. Изобретение характеризуется примерами (таблица). Как следует из приведенных данных таблицы, таблетки во всех вариантах обладают прочностью на истирание не менее 97%, что соответствует требованиям ГФ. Распадаемость таблеток в ротовой полости составляет 25,0-50,0 минут (вар.NN 1-8), что значительно превышает данный показатель у прототипа. По данным экспертной оценки содержание сахара молочного в количестве 72,5 мас.% (вар.N1) и сухого экстракта солодки – 7,7% – обусловливает приторно-сладкий вкус таблеток. Привкус и избыток ментола ощущается при содержании его в таблетке более чем 0,8 мас.%. В таблице также приведены данные, показывающие зависимость технологичности таблеточной массы от состава таблетки. При 8,0% ПЭО и более масса переувлажнена, прилипает к пресс-инструменту. Малые количества гранулирующих агентов также затрудняют процесс прессования (вар.N1). Близкими к оптимальным по технологическим свойствам и показателям качества оказались варианты 3; 4; 5. Литература 1. Беликов В.Г.Фармацевтическая химия. -М.: Высшая школа, 1985, с.741. 2. Государственная Фармакопея. -10-е изд. -М.: Медицина, 1968. З. Машковский М.Д. Лекарственные средства. 2ч.-12-е изд. М.: Медицина, 1993, с.311. 4. ФС 42-2562-98. Таблетки грамицидина защечные 1,5 мг. 5. ФС 42-1866-82. Ментол. 6. ФС 42-2248-84. Экстракт алтейного корня сухой. Формула изобретения
Грамицидин – 0,17 – 0,55 Сухой экстракт алтея – 3,85 – 61,5 Сухой экстракт солодки – 0,48 – 7,7 Ментол – 0,95 – 1,5 Вспомогательные вещества: полиэтиленоксид – 0,5 – 12,0 Сахар молочный – 15,0 – 70,0 Сахар-рафинад – 17,0 – 60,0 Стеарат кальция – 0,5 – 1,0н РИСУНКИ
PD4A – Изменение наименования обладателя патента Российской Федерации на изобретение
Номер и год публикации бюллетеня: 16-2003
(73) Новое наименование патентообладателя:
Извещение опубликовано: 10.06.2003
PC4A – Регистрация договора об уступке патента Российской Федерации на изобретение
Номер и год публикации бюллетеня: 5-2004
(73) Патентообладатель:
(73) Патентообладатель:
Дата и номер государственной регистрации перехода исключительного права: 21.01.2004 № 18211
Извещение опубликовано: 20.02.2004
MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 03.11.2003
Извещение опубликовано: 20.12.2004 БИ: 35/2004
Изменения:
Номер и год публикации бюллетеня: 35-2004
Извещение опубликовано: 27.04.2005 БИ: 12/2005
MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 03.11.2006
Извещение опубликовано: 20.01.2008 БИ: 02/2008
|
||||||||||||||||||||||||||
