|
|
(21), (22) Заявка: 2004127131/15, 03.02.2003
(24) Дата начала отсчета срока действия патента:
03.02.2003
(30) Конвенционный приоритет:
08.02.2002 US 60/355,255
(43) Дата публикации заявки: 20.09.2005
(46) Опубликовано: 20.03.2008
(56) Список документов, цитированных в отчете о поиске:
RU 95122775 А, 10.10.1997. US 5620997, 15.04.1997. WO 9712613, 10.04.1997. Cornicelli J.A., Trivedi BK “15-Lipoxygenase and its inhibition: a novel therapeutic target for vascular disease”, Curr Pharm Des, 1999 Jan; 5(1):11-20. Bendixen A.C. et al. “IL-4 inhibits osteoclast formation through a direct action on osteoclast precursors via peroxisome
(85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу:
08.09.2004
(86) Заявка PCT:
EP 03/01033 (03.02.2003)
(87) Публикация PCT:
WO 03/066048 (14.08.2003)
Адрес для переписки:
101000, Москва, М.Златоустинский пер., 10, кв.15, “ЕВРОМАРКПАТ”, пат.пов. И.А.Веселицкой, рег. № 11
|
(72) Автор(ы):
АЛЛАРД Джон Дейвид (US), КЛЕЙН Роберт Фредерик (US), ПЕЛТЗ Гэри Аллен (US)
(73) Патентообладатель(и):
Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH), ДЗЕ ГОВЕРНМЕНТ ОФ ДЗЕ ЮНАЙТЕД СТЕЙТС (US), ОРЕГОН ХЕЛС ЭНД САЙЕНС ЮНИВЕРСИТИ (US)
|
(54) СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ПОТЕРИ КОСТНОЙ ТКАНИ
(57) Реферат:
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения и предупреждения потери костной ткани и/или увеличения образования костной ткани. Для этого применяются ингибиторы 15-липоксигеназы. Эти молекулы можно вводить индивидуально или в сочетании с агентами, которые ингибируют резорбцию костной ткани или дополнительными агентами, которые регулируют резорбцию кальция из костной ткани или увеличивают накопление костной ткани. Изобретение позволяет расширить ассортимент лекарственных средств, для лечения заболеваний, связанных с потерей костной ткани, таких как остеопороз, остеоартрит, болезнь Пэджета и заболеваний периодонта, а также переломов, 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 табл., 9 ил.
(56) (продолжение):
CLASS=”b560m”proliferator-activated receptor gammal”, Proc Nati Acad Sci USA, 2001 Feb 27; 98(5):2443-8.
Текст описания приведен в факсимильном виде.                                                        
Формула изобретения
1. Способ уменьшения потери костной ткани у млекопитающего, заключающийся в том, что индивидууму вводят эффективное количество ингибитора 15-липоксигеназы.
2. Способ по п.1, в котором потеря костной ткани связана с остеопорозом, остеоартритом, болезнью Пэджета или заболеваниями периодонта.
3. Способ по п.2, в котором потеря костной ткани связана с остеопорозом.
4. Способ увеличения минеральной плотности костной ткани у млекопитающего, заключающийся в том, что млекопитающему вводят эффективное количество ингибитора 15-липоксигеназы.
5. Способ уменьшения количества случаев перелома у млекопитающего, заключающийся в том, что млекопитающему вводят эффективное количество ингибитора 15-липоксигеназы.
6. Способ заживления переломов у млекопитающего, заключающийся в том, что млекопитающему вводят эффективное количество ингибитора 15-липоксигеназы.
7. Способ лечения остеопороза у млекопитающего, заключающийся в том, что млекопитающему вводят эффективное количество ингибитора 15-липоксигеназы.
8. Способ по одному из пп.1-7, где млекопитающее представляет собой человека.
9. Способ по п.8, в котором ингибитор 15-липоксигеназы имеет значение IC50 менее 1 мкМ.
10. Способ по одному из пп.1-7 и 9, в котором ингибитор 15-липоксигеназы выбирают из ряда, включающего синтетические органические молекулы.
11. Способ по п.8, в котором ингибитор 15-липоксигеназы выбирают из ряда, включающего синтетические органические молекулы, природные продукты и антитела.
12. Способ по одному из пп.1-7 и 9, в котором ингибитор 15-липоксигеназы выбирают из ряда, включающего 3-(2-нон-1-инилфенил)пропионовую кислоту, 6,11-дигидро-5-тиа-11-азабензо[а]флуорен, 3-амино-N-(3,4-дихлорфенил)-4-метоксибензамид, транс-3-(2-окт-1-инилфенил)акриловую кислоту и изобутиловый эфир [[[5-(5,6-дифтор-1Н-индол-2-ил)-2-метоксифенил]амино]сульфонил]карбаминовой кислоты.
13. Способ по п.8, в котором ингибитор 15-липоксигеназы выбирают из ряда, включающего 3-(2-нон-1-инилфенил)пропионовую кислоту, 6,11-дигидро-5-тиа-11-азабензо[а]флуорен, 3-амино-N-(3,4-дихлорфенил)-4-метоксибензамид, транс-3-(2-окт-1-инилфенил)акриловую кислоту и изобутиловый эфир [[[5-(5,6-дифтор-1Н-индол-2-ил)-2-метоксифенил]амино]сульфонил]карбаминовой кислоты.
14. Способ стимуляции дифференцировки мезенхимальных стволовых клеток у человека в остеобласты, заключающийся в том, что человеку вводят эффективное количество ингибитора 15-липоксигеназы для увеличения количества остеобластов.
15. Способ по п.14, в котором ингибитор 15-липоксигеназы имеет значение IC50 менее 1 мкМ.
16. Ингибиторы 15-липоксигеназы, предназначенные для применения в качестве терапевтических действующих веществ для предупреждения потери костной ткани.
РИСУНКИ
|
|