Патент на изобретение №2318814

(54) ИМИДАЗОЛИНИЛМЕТИЛАРАЛКИЛСУЛЬФОНАМИДЫ

(57) Реферат:

Изобретение относится к имидазолин-2-илметилзамещенным производным арилалкилсульфонамида, обладающим агонистической активностью в отношении _1A/L адренорецептора, а также к фармацевтическим композициям, включающим эти производные. Более конкретно изобретение относится к соединению формулы

или ее фармацевтически приемлемой соли, где R¹ представляет собой С₁-С₁₂алкил; R² представляет собой водород; каждый из R³, R⁴, R⁵ и R⁶ независимо представляет собой водород, галоген, С₁-С₁₂алкил, -OR⁹ (где R⁹ представляет собой водород, С₁-С₁₂алкил), при условии, что R³, R⁴, R⁵ и R⁶ одновременно не представляют собой С₁-С₁₂алкил; или R³ и R⁴ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют ароматическое 5-членное кольцо, включающее гетероатом, такой как атом кислорода; и R¹⁴ представляет собой водород. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Формула изобретения

1. Соединение формулы:

его фармацевтически приемлемая соль,

где R¹ представляет собой С₁-С₁₂алкил;

R² представляет собой водород;

каждый из R³, R⁴, R⁵ и R⁶ независимо представляет собой водород, галоген, С₁-С₁₂алкил, -OR⁹ (где R⁹ представляет собой водород, С₁-С₁₂алкил), при условии, что R³, R⁴, R⁵ и R⁶ одновременно не представляют собой C₁-С₁₂алкил; или

R³ и R⁴ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют ароматическое 5-членное кольцо, включающее гетероатом, такой как атом кислорода; и

R¹⁴ представляет собой водород.

2. Соединение по п.1, где R¹ выбран из группы, состоящей из метила, этила и изопропила.

3. Соединение по п.1, где по крайней мере один из R³, R⁴, R⁵ и R⁶ представляет собой C₁-С₁₂алкил, галоген или -OR⁹.

4. Соединение по п.1, где по крайней мере один из R³, R⁴, R⁵ и R⁶ представляет собой бром, хлор, фтор, метокси, этокси, метил и гидрокси.

5. Соединение по п.1, где

(а) R³ представляет собой метокси, и R⁴, R⁵ и R⁶ представляют собой водород;

(б) R³ представляет собой метил, R⁶ представляет собой метокси и R⁴ и R⁵ представляют собой водород;

(в) R³ представляет собой метил, R⁶ представляет собой хлор и R⁴ и R⁵ представляют собой водород;

(г) R³ представляет собой хлор, R⁴ представляет собой метокси и R⁵ и R⁶ представляют собой водород;

(д) R³ представляет собой метил, R⁴ представляет собой хлор и R⁵ и R⁶ представляют собой водород;

(е) R³ представляет собой метил, R⁴ представляет собой метокси и R⁵ и R⁶ представляют собой водород;

(ж) R⁴ представляет собой хлор и R³, R⁵ и R⁶ представляют собой водород;

(з) R⁴ представляет собой метокси и R³, R⁵ и R⁶ представляют собой водород;

(и) R³ представляет собой метил, R⁶ представляет собой бром и R⁴ и R⁵ представляют собой водород;

(к) R³ представляет собой бром, R⁴ представляет собой метокси и R⁵ и R⁶ представляют собой водород;

(л) R³ представляет собой метил, R⁴ представляет собой бром и R⁵ и R⁶ представляют собой водород; или

(м) R⁴ представляет собой бром и R³, R⁵ и R⁶ представляют собой водород; или

(н) R³ представляет собой этокси и R⁴, R⁵ и R⁶ представляют собой водород.

6. Соединение по любому из пп.1-4, где R⁵ представляет собой метокси и R, R⁴, R⁶ представляют собой Н.

7. Соединение по п.1, где R³ и R⁴ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют фуранил или дигидрофуранил.

8. Соединение по п.7 формулы

или .

9. Соединение по любому из пп.1-8, обладающее агонистической активностью в отношении _1A/L адренорецептора.

10. Фармацевтическая композиция, обладающая _1A/L агонистической активностью, включающая

(а) терапевтически эффективное количество соединения по любому одному из пп.1-8, и

(б) фармацевтически приемлемый носитель.

Приоритет по пунктам:

23.04.2002 и 08.05.2002 – в равной степени относятся ко всем пунктам формулы изобретения.